фармакологічна група
Протипухлинні засоби рослинного походження
Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб, інгібітор топоізомерази I. Топоізомераза I - фермент, що безпосередньо бере участь у реплікації ДНК. Топотекан зв'язується з комплексом топоізомераза I-ДНК і запобігає повторне зшивання ниток ДНК. Вважають, що цитотоксична дія топотекана обумовлено пошкодженням подвоєною нитки ДНК, що утворюється в процесі її синтезу. При цьому ферменти, що беруть участь в реплікації, взаємодіють з потрійним комплексом, сформованим топотеканом, топоізомеразою I і ДНК.
Фармакокінетика
При в / в введенні топотекану дорослим у дозах 0.5-1.5 мг / м 2 у вигляді 30-хвилинної щоденної інфузії протягом 5 днів значення AUC збільшувалися пропорційно збільшенню дози.
Зв'язування топотекану з білками плазми - 35%. Розподіл між клітинами крові і плазмою досить однорідно. Vd складає близько 130 л, що приблизно в 3 рази вище загального вмісту води в організмі.
Метаболізується шляхом гідролізу лактонового кільця з утворенням карболової кислоти у вигляді відкритого кільця.
Кліренс топотекану - 64 л / год, що становить приблизно 2/3 печінкового кровотоку. T1 / 2 складає 2-3 ч. 20-60% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
У пацієнтів з печінковою недостатністю плазмовий кліренс трохи зменшується, T1 / 2 збільшується; загальний кліренс зменшується на 10%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 41-60 мл / хв) плазмовий кліренс зменшується приблизно на 67%, Vd зменшується в невеликому ступені, T1 / 2 збільшується 14%. При помірній нирковій недостатності плазмовий кліренс топотекану скоротився до рівня, який становив 34% значення цього параметра у пацієнтів контрольної групи. Vd зменшився приблизно на 25%, що призвело до збільшення середнього T1 / 2 з 1.9 ч до 4.9 ч.
Встановлюють індивідуально, залежно від показань, стадії захворювання, стану системи кровотворення, схеми протипухлинної терапії, функції нирок.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні топотекану з іншими цитотоксичними засобами, що викликають мієлодепресія, можливе посилення пригнічуючої дії на кістковий мозок.
Вагітність і лактація
Топотекан може надавати тератогенна дія на плід, тому застосування при вагітності протипоказано.
Невідомо, чи виділяється топотекан з грудним молоком, тому застосування в період лактації протипоказано.
Побічна дія
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія.
З боку травної системи: найбільш часто - нудота, блювота, діарея, запор і стоматит; можливі - біль у животі, анорексія, гіпербілірубінемія.
Дерматологічні реакції: часто - алопеція.
З боку обміну речовин: рідко - набряки.
Інші: можливі втомлюваність, астенія, нездужання; лихоманка, збільшення частоти інфекційних захворювань, сепсис (обумовлені переважно нейтропенією).
особливі вказівки
Топотекан слід застосовувати під наглядом лікаря, який має досвід роботи з цитотоксичними засобами.
В період лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові, включаючи рівень тромбоцитів.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігається невелике зниження кліренсу топотекану.
У дослідженнях in vitro було показано генотоксичну дію на лімфомних клітини мишей і лімфоцити людини; in vivo - генотоксичну дію на клітини кісткового мозку мишей.
Застосування топотекану в педіатрії не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з водінням автотранспорту та іншою роботою, при якій потрібно концентрація уваги і висока швидкість реакції.
При порушеннях функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігається невелике зниження кліренсу топотекану.
Застосування в дитячому віці
Застосування топотекану в педіатрії не рекомендується.
Відмінно, що доставка по всій Росії безкоштовна! Тому що курси призначають тривалі, і навіть якщо вартість одного курсу не зовсім висока, то коли все складається, виходить рахунок за лікування серйозний. Так хоч нехай доставка буде швидка і безкоштовна!
Чи не знайшов потрібних препаратів в аптеці, вирішив замовити через Інтернет. Спочатку сумнівався - пришлють невідомо що, потім і не доведеш. Але на першу ж вимогу мені пред'явили всі документи і ліцензію. Ніяких сумнівів, все чесно!
Все дуже сподобалось! Легко замовити, легко оплатити, легко отримати. А головне - швидко!
Зручно робити замовлення - на сайті можна підібрати потрібні ліки по захворюванню, можна почитати опис, протипоказання, склад препарату. Все відкрито, не кота в мішку купуєш.
Завжди дуже боялася підробок, не знаю, як у людей взагалі рука піднімається наварюють на чужих хворобах. Що говорити, не кожній аптеці можна довіряти. Коли мова заходить про серйозні захворювання, без ліків не обійтися, доводиться шукати надійного постачальника. Дуже порадувала не тільки доведена унікальність препаратів, але і зручна схема роботи - кур'єр приїжджає безкоштовно і все привозить.
Коли для лікування гепатиту терміново знадобилося знайти Пегасис. багато аптек пропонували тільки доставку на замовлення через декілька тижнів (!). Посомневался, перевірив документи і ризикнув замовити на сайті. Залишився задоволений якістю послуги.
Коли захворіла мати і знадобилися дуже рідкісні таблетки, у мене зовсім не було часу на їх пошук - догляд за хворою, лікарі. Спасибі, кур'єр «Аерофарм» привіз замовлення вже через 4 дні.
Приймаю ребетол вже майже сім місяців, побічні ефекти були незначні. За результатами ПЛР РНК ВГ С не виявлено! Ура!
Відмінна робота! Коли лікар прописав батькові Мабтеру. виявилося, що не так-то просто її дістати в аптеці. Цей сайт допоміг мені заощадити купу часу і сил.
Побоювався замовляти дорогі ліки в інтернеті, але виходу не було. Порадувало, що всі привезли в строк і без обману.