фармакодинамика. Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, виявляє антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.
Фармакокінетика. Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких цетиризина.
Абсорбція. Левоцетиризин після перорального застосування швидко і інтенсивно всмоктується. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування левоцетиризину, але знижує його швидкість. Ступінь всмоктування левоцетиризину також не залежить від дози препарату. Біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 год. Cmax в плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. Cmax становить 207 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг.
Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільш висока концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах ЦНС. Обсяг розподілу - 0,4 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові - 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, в той час як в процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних изоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які значно перевищують максимальні після прийняття дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму і відсутність здатності пригнічувати метаболізм, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. T½ левоцетиризину з плазми крові у дорослих становить 7,9 ± 1,9 год. T½ препарату коротше у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл / хв / кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму відбувається з сечею (виводиться в середньому 85,4% прийнятої дози препарату). З калом виводиться 12,9% прийнятої дози левоцетиризину.
Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.
симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту); хронічна ідіопатична кропив'янка.
L-Цет, таблетки. Препарат призначати дорослим і дітям у віці старше 6 років всередину в дозі 5 мг 1 раз на добу. Приймати таблетку незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
L-Цет, сироп. Препарат призначати дорослим і дітям віком від 6 міс всередину, незалежно від прийому їжі.
Максимальна добова доза - 10 мг (20 мл сиропу).
Тривалість застосування: пацієнтів з періодичним алергічний риніт (тривалість симптомів захворювання становить <4 дней в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном их возникновении. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет>4 днів на тиждень і протягом більше 4 тижнів) в період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року.
Особливі групи пацієнтів
Діти. L-Цет, таблетки. Застосування препарату в формі таблеток не рекомендується дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування.
Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.
Хворим з порушенням функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.
Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта в мл / хв. КЛкр (мл / хв) повинен бути визначений за змістом креатиніну в плазмі крові (мг / дл) за такою формулою:
(140 - вік (років) # 8729; маса тіла (кг)
КЛкр (мг / хв) = ---------------------------------------- # 8729; 0,85 (для жінок).
72 # 8729; рівень креатиніну в плазмі крові (мг / дл)
Корекція дози препарату хворим з порушенням функції нирок: