Загальні характеристики. склад:
Активні речовини: левофлоксацину гемігідрат 256,233 мг або 512,466 мг, еквівалентно 250 мг або 500 мг левофлоксацину.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 101), крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, гіпромелоза (15 cps), целюлоза мікрокристалічна (Avicel PH 102), магнію стеарат. Оболонка: барвник Опадрай білий OY 58900 (гіпромелоза 5 cP, титану діоксид, макрогол 400).
Таблетки 250 мг - білі або майже білі капсуловідниє двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «RDY» на одному боці, на інший - «279».
Таблетки 500 мг - білі або майже білі капсуловідниє двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «RDY» на одному боці, на інший - «280».
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Фторхінолон, протимікробну бактерицидний засіб широкого спектра дії. Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) і топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію і зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах.
Левофлоксацин активний відносно наступних штамів мікроорганізмів, як в умовах in vitro, так і in vivo. Чутливі мікроорганізми (МПК≤2 мг / мл).
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S (I) (метицилін-чутливі / помірно чутливі штами), Staphylococcus aureus methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus epidermidis methi-S (метицилін-чутливі штами), Staphylococcus spp. (CNs - лейкотоксінсодержащіе), Streptococci групи С і G (в тому числі, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S / I / R (пеніцилін-чутливі / помірно чутливі / стійкі штами)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (пеніцилін-чутливі / стійкі штами).
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (В тому числі, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ампіцилін-чутливі / стійкі штами), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (В тому числі, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis β + / β- (продукують і не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG / PPNG (продукують і не продукують пеніциліназу штами), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (В тому числі, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В тому числі, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (В тому числі, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (В тому числі, Salmonella spp. Serratia marcescens). Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp. Інші мікроорганізми: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium spp. (В тому числі, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp. Ureaplasma urealyticum. Помірно чутливі мікроорганізми (МПК≥4 мг / л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метицилін-стійкі штами), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метицилін-стійкі штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаеробні мікроорганізми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp. Porphyromonas spp. Стійкі мікроорганізми (МПК≥8 мг / л): аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метицилін-стійкі штами), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегатівние метицилін-стійкі штами). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Alcaligenes xylosoxidans. Інші мікроорганізми: Mycobacterium avium.
Фармакокінетика. При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції).
Біодоступність - 99%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) - 1-2 год; при прийомі 250 і 500 мг середня величина максимальної концентрації (Сmax) становить 2,8 і 5,2 мкг / мл, відповідно. Зв'язок з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги.
У печінці невелика частина окислюється і / або дезацетилюється.
Виводиться з організму, переважно, нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Період напіввиведення (T1 / 2) - 6-8 ч. Нирковийкліренс становить 70% загального кліренсу. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У сечі, за період 24 год, виявляється незміненому вигляді 70%, а за 48 год - 87% прийнятої внутрішньо дози. У калі, за період 72 год, виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози.
При нирковій недостатності зменшення кліренсу препарату і його виведення нирками залежить від ступеня зниження кліренсу креатиніну (КК).
Показання до застосування:
Інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату збудниками: - інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту. позалікарняна пневмонія); інфекції шкіри і м'яких тканин; в складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу; ускладнені інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; простатит; септицемія / бактеріємія. пов'язана з зазначеними вище показаннями; інтраабдомінальні інфекції.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.
Пацієнтам з нормальною або незначно порушеною функцією нирок (КК> 50 мл / хв) препарат рекомендується призначати в таких дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 10-14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: по 250-500 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 10-14 днів.
Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази / добу. Курс лікування - 7-14 днів.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 3 дні.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит): по 250 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 7-10 днів.
Простатит: по 500 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 28 днів.
Септицемія / бактеріємія: по 500 мг 1-2 рази / добу. Курс лікування - 10-14 днів.
Інтраабдомінальні інфекції: по 500 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 7-14 днів, в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору.
Інфекції шкіри і м'яких тканин: по 250 мг 1-2 рази / добу або по 500 мг 1 раз / сут. Курс лікування - 7-14 днів.
У складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм туберкульозу по 500-1000 мг левофлоксацину 1 раз / сут. Курс лікування - до 3 міс.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування, залежно від величини кліренсу креатиніну.
кліренс креатиніну
Дози для прийому всередину *
250 мг / 24 год 500 мг / 24 год 500 мг / 12 год
перша доза 250 мг перша доза 500 мг перша доза 500 мг
50-20 мл / хв потім 125 мг / 24 год потім 250 мг / 24 год потім 250 мг / 12 год
19-10 мл / хв потім 125 мг / 48 год потім 125 мг / 24 год потім 125 мг / 12 год
<10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч
(Включаючи гемодіаліз
і постійний
амбулаторний
перитонеальний діаліз)
* Дози визначаються характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.
Після гемодіалізу або постійного амбулаторного перитонеального діалізу не потрібно введення додаткових доз.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушенні функції печінки не потрібно спеціального підбору доз, оскільки левофлоксацин метаболізується в печінці незначно.
Тривалість лікування, в залежності від перебігу захворювання, становить не більше 14 днів. Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Леволет®Р рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної відсутність збудників.
Особливості застосування:
Лікування левофлоксацином рекомендується продовжувати протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури тіла або після достовірної відсутність збудників.
Під час лікування необхідно уникати сонячного і штучного ультрафіолетового опромінення щоб уникнути пошкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація).
При появі ознак тендиніту. псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно відміняють.
Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка черепно-мозкова травма) можливий розвиток судом. при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
Частота розвитку побічних ефектів класифікується в залежності від частоти народження випадку: часто (1-10: 100), іноді (менше 1: 100), рідко (менше 1: 1000), дуже рідко (менше 1:10 000), в окремих випадках .
З боку системи крові та органів кровотворення: іноді - еозинофілія. лейкопенія; рідко - нейтропенія. тромбоцитопенія; дуже рідко - виражений агранулоцитоз; в окремих випадках - гемолітична анемія. панцитопенія.
З боку травної системи: часто - нудота. діарея. підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ), дисбактеріоз; іноді - втрата апетиту, блювота. болю в животі, порушення травлення, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові; рідко - діарея з домішкою кров'ю (в дуже рідкісних випадках це може бути ознакою запалення кишечника або псевдомембранозного коліту); дуже рідко - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія. зниження артеріального тиску; дуже рідко - судинний колапс; в окремих випадках - подовження інтервалу QT.
З боку центральної і периферичної нервової системи: іноді - головний біль. запаморочення. скутість рухів, сонливість, порушення сну; рідко - парестезії в кистях, тремтіння, неспокій, стани страху, судоми. сплутаність свідомості; дуже рідко - психотичні реакції типу галюцинацій і депресій, розлади рухів.
З боку органів чуття: дуже рідко - порушення зору і слуху, нюху, смакової і відчуття дотику.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (що виявляється різким підвищенням апетиту, нервозністю, потом, тремтінням); в окремих випадках - загострення наявної порфірії.
З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові; дуже рідко - погіршення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності (наприклад, внаслідок алергічних реакцій - інтерстиціальний нефрит).
З боку кістково-м'язової системи: рідко - ураження сухожиль (включаючи тендиніт), суглобові і м'язові болі; дуже рідко - розрив ахіллового сухожилля (може носити двосторонній характер і виявлятися протягом 48 годин після початку лікування), м'язова слабкість (має особливе значення для хворих на міастенію); в окремих випадках - рабдоміоліз.
Алергічні реакції: іноді - свербіж та почервоніння шкіри; рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції (які проявляються такими симптомами, як кропив'янка. бронхоспазм і можливе тяжка ядуха, а також - в рідкісних випадках - набряк обличчя, гортані); дуже рідко - раптове зниження артеріального тиску, анафілактичний шок; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема, алергічний пневмоніт. васкуліт.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко - фотосенсибілізація.
Інші: іноді - астенія; дуже рідко - стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Збільшує період напіввиведення циклоспорину.
Повноту всмоктування знижують лікарські засоби пригнічують моторику кишечника, сукральфат, антацидні лікарські засоби, що містять солі алюмінію і магнію, а також препарати, що містять солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год). Нестероїдні протизапальні препарати, теофілін підвищують судомну готовність, глюкокортикоїди підвищують ризик розриву сухожиль. Циметидин і лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, сповільнюють виведення.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолонів;
епілепсія; ураження сухожиль, пов'язані з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування).
Похилий вік (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Передозування:
Симптоми: нудота. ерозивні ураження слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення. судоми.
Лікування: симптоматичне, діаліз неефективний.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг або 500 мг. По 10 таблеток в ПВХ / алюмінієвому блістері. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування упаковані в пачку картонну.