Фармакодинаміка. Антибіотик широкого спектру дії. Ефективний щодо багатьох грампозитивних (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів) і грамнегативних бактерій: кишкової та гемофільної паличок, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, иерсиний, протея, гонококів, менінгококів, анаеробів, рикетсій, спірохет, хламідій, деяких крупних вірусів ( збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогранулематозу та ін.); діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів; слабоактівен відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших.
У звичайних дозах діє бактеріостатично. Пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка в бактеріальній клітині.
Лікарська стійкість до препарату розвивається відносно повільно, при цьому, як правило, перехресної стійкості до інших хіміотерапевтичних засобів не виникає.
Фармакокінетика. Після парентерального введення швидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові (через 5-10 хв - після в / в, через 30-45 хв - після в / м введення). Сmax в плазмі крові досягається через 1 год, ефективна концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8-12 год. Значна частина (60-80%) зв'язується з альбумінами плазми крові. Легко проникає в органи і рідини організму, через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, в грудне молоко.
Виводиться в основному з сечею у вигляді неактивних метаболітів, частково - з жовчю.
Левоміцетин застосовують при черевному тифі, паратифі, генералізованих формах сальмонельозу, дизентерії, бруцельозі, туляремії, менінгіті, висипний тиф і інших рикетсіозах, трахомі. При інфекційних процесах, викликаних збудниками, чутливими до дії левоміцетину, в разі неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів або коли їх застосування неможливе.
дітям Левоміцетин рекомендують вводити в / м: дітям у віці до 1 року - 25-30 мг / кг маси тіла, старше 1 року - 50 мг / кг в 2 прийоми з інтервалом 12 год.
Дорослим Левоміцетин вводять в / м або в / в. Розчини препарату готують ex tempore.
Для в / м введення вміст флакона (0,5 г або 1,0 г) розводять в 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко в м'яз. Як розчинник при в / м введенні можна використовувати 0,25 або 0,5% р-р новокаїну.
Для в / в струминного введення разову дозу препарату розчиняють в 10 мл стерильної води для ін'єкцій, або 5 або 40% розчині глюкози і вводять повільно протягом 3-5 хв. Хворим на цукровий діабет препарат вводять на ізотонічному розчині натрію хлориду.
Добова доза препарату для дорослих при загальних інфекціях становить 1-3 г; вводять по 0,5-1,0 г 2-3 рази на добу з проміжком 8-12 год; при необхідності добову дозу підвищують до 4 м
В офтальмології препарат застосовують для парабульбарно ін'єкцій і інстиляцій. Вводять 0,2-0,3 мл 20% розчину 1-2 рази на добу; для інстиляцій закапують у кон'юнктивальний мішок 5% р-р (1-2 краплі) 3-5 разів на добу, приготовлений на воді для ін'єкцій або ізотонічному розчині натрію хлориду. Водний 5% р-р для інстиляцій зберігають не більше 2 діб.
Тривалість застосування - 5-15 днів.
Левоміцетин протипоказаний при пригніченні кровотворення, індивідуальній непереносимості препарату, захворюваннях шкіри (псоріаз, екземі, грибкових ураженнях), дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, в період вагітності та годування груддю, новонародженим.
Не слід призначати Левоміцетин при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні і для профілактики.
при застосуванні Левоміцетину можуть відзначати дерматити, алергічні реакції (шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); диспепсичні явища; токсичний вплив на кровотворну систему: лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, зменшення кількості гемоглобіну; придушення мікрофлори кишечника, розвиток дисбактеріозу, вторинної грибкової інфекції.
При застосуванні Левоміцетину у вигляді очних крапель можливі місцеві алергічні реакції.
Найбільш чутливі до препарату діти раннього віку. У дітей у віці до 1 року зрідка можливий розвиток кардіоваскулярного колапсу (грей-синдром).
лікування Левоміцетином слід проводити під контролем картини крові і функціонального стану печінки і нирок хворого. Не можна допускати безконтрольного призначення Левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в педіатричній практиці.
Левоміцетин не призначають одночасно з препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками).
Як інгібітор цитохрому P450 печінки Левоміцетин може уповільнювати метаболізм і елімінацію, підвищувати рівень в крові дифеніну, неодикумарина, бутамида, барбітуратів. Циклосерин підсилює нейротоксичність, ристомицин - гематотоксичность Левоміцетину. Фенобарбітал прискорює біотрансформацію препарату, знижує його концентрацію і тривалість ефекту. Левоміцетин пригнічує метаболізм толбутаміду, хлорпропаміду, похідних оксикумарину (збільшує гіпоглікемічні та антикоагулянтні властивості). Еритроміцин, олеандоміцин, ністатин, леворин підвищують антибактеріальну активність, солі бензилпеніциліну - знижують. Несумісний з алкоголем.
при прийомі Левоміцетину в високих дозах можуть виникати психомоторні розлади, сплутаність свідомості, зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти слуху та зору. Із застосуванням Левоміцетину в високих дозах також пов'язані тяжкі ускладнення з боку кровотворної системи: агранулоцитоз, апластична анемія. У разі виникнення передозування препарат необхідно відмінити.
Лікування симптоматичне.
в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.