А. Засоби лікування грибкових інфекцій
Найбільш поширені збудники мікозів -дерматофіти, що вражають шкіру, волосся і нігті. Candida albicans спороутворюючі дріжджоподібні гриби, в нормі що знаходяться на поверхні шкіри. Інфекція слизової, рідше шкіри або внутрішніх органів зустрічається на тлі ослаблення захисних сил організму (наприклад, пошкодження бактеріальної флори кишечника антибіотиками широкого спектра дії, лікування імунодепресантами).
Похідні імідазолу блокують синтез ергостерину, який є основним компонентом мембрани клітин грибів, внаслідок чого гриби перестають рости (фунгістатичний ефект) або гинуть (фунгіцидний ефект). Спектр дії даних препаратів щодо грибів дуже широкий. Більшість похідних імідазолу майже не всмоктуються і погано переносяться, тому їх призначають місцево (клотримазол, еконазол, оксиконазол і ін.).
Похідні триазолу флуконазол та ітраконазол можуть застосовуватися перорально. Флуконазол завдяки наявності гідроксигрупи добре розчинний у воді і застосовується для ін'єкцій. Обидва препарати виводяться повільно (Т1 / 2 «30 ч).
Аліламін нафтифін і морфолин аморолфін блокують синтез ергостерину, але на інших етапах. Обидва препарати є протигрибковими засобами для місцевого застосування.
Поліеновие антибіотики. Поліеновие антибіотики амфотерицин В і ністатин мають бактеріальне походження. Вони відкладаються в клітинній мембрані грибів (приблизно близько молекул ергостерину) і сприяють виникненню пор і загибелі грибів. Амфотерицин В діє на більшість збудників системних мікозів. Поліеновие антибіотики вводяться ін'єкційно, так як погано всмоктуються. Лікування переноситься дуже погано (озноб, температура, порушення функції ЦНС, погіршення функції нирок, запалення вен в зоні ін'єкції). Амфотерицин В наносять на шкіру і слизові для лікування кандидозів. При кандидозі кишечника показано пероральне застосування препарату (погано всмоктується). Ністатин також застосовується при кандидозах (порожнини рота і кишечника).
Флуцітозін. Цітозіндезаміназа дріжджоподібних грибів перетворює флуцітозін в 5-фторурацил, який є антиметаболітом в обміні ДНК і РНК (с. 308). Препарат надає фунгіцидний ефект. Флуцітозін швидко всмоктується при пероральному прийомі і добре переноситься. Його часто комбінують з амфотерен-Ціном В, при цьому дозу амфотерицину В знижують.
Каспофунгін - циклічний поліпептид; пригнічує синтез клітинної стінки грибів. Застосовується при лікуванні системних мікозів, викликаних представниками грибів роду Aspergillus, коли неефективні амфотерицин В або ітраконазол. Вводиться инфузионно і рідко викликає побічні ефекти.
Гризеофульвін відбувається з цвілевих грибів; активний відносно дерматофітів: імовірно, він блокує мітоз. Гризеофульвін повинен призначатися системно, не дивлячись на те що застосовується при місцевих мікозах. Він відкладається в знову утворюється кератині, який в результаті не може служити для харчування грибів. Для знищення Дерматофітів потрібен тривалий час, необхідне для повної заміни кератину шкіри, волосся або нігтів. Гризеофульвін викликає різні нетипові побічні ефекти, тому даний протигрибковий препарат навряд чи слід рекомендувати до застосування.