Форма випуску та склад
Лікарська форма Лізиноприлу - таблетки: плоскі, круглі, зі скошеними краями, з рискою на одній зі сторін (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 2, 3, 4, 5 або 6 упаковок; по 14 шт. В контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1, 2, 3 або 4 упаковки).
- Темно-помаранчеві - 2,5 мг;
- Помаранчеві - 5 мг;
- Рожеві - 10 мг;
- Білі або майже білі - 20 мг.
Допоміжні компоненти: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилена хлорид, повідон, магнію стеарат. У таблетках 2,5 і 5 мг, крім того, міститься фарбник сонячний захід жовтий, в таблетках 10 мг - барвник азорубін, в таблетках 20 мг - титану діоксид.
Показання до застосування
- Раннє (в перші 24 години) лікування гострого інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки (в складі комбінованої терапії з метою підтримки цих показників і профілактики серцевої недостатності і дисфункції лівого шлуночка);
- Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії);
- Реноваскулярна і есенціальна артеріальна гіпертензія (як монопрепарата або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у хворих на цукровий діабет I типу з нормальним артеріальним тиском і хворих на цукровий діабет II типу з артеріальною гіпертензією).
Протипоказання
- Спадковий ідіопатичний набряк або ангіоневротичний набряк Квінке;
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. в результаті застосування інгібіторів АПФ;
- Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, дефіцит лактази;
- Вік до 18 років;
- вагітність;
- лактація;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших інгібіторів АПФ.
Відносні (потрібна особлива обережність):
- Похилий вік;
- Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- Стеноз гирла аорти;
- Артеріальна гіпотензія;
- Важка хронічна серцева недостатність;
- Ішемічна хвороба серця;
- Цереброваскулярні захворювання (включаючи недостатність мозкового кровообігу);
- Пригнічення кістковомозкового кровотворення;
- Первинний гіперальдостеронізм;
- Цукровий діабет;
- Системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія і системний червоний вовчак);
- гіперкаліємія;
- гипонатриемия;
- Гіповолемічні стану (в тому числі діарея і блювота);
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину), стан після трансплантації нирки;
- Гемодіаліз, при проведенні якого використовуються високопроточних діалізних мембрани (AN69).
Спосіб застосування та дозування
Лізиноприл слід приймати всередину 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, але переважно в один і той же час доби.
Лікування есенціальної гіпертензії починають з добової дози 10 мг. Підтримуюча доза - 20 мг, максимальна добова - 40 мг. При підвищенні дози важливо враховувати, що стабільний гіпотензивний ефект розвивається через 1-2 місяці терапії. Якщо при прийомі максимальної добової дози терапевтичного ефекту недостатньо, можливо додаткове призначення іншого антигіпертензивного засобу. Пацієнтам, які отримували попередньо діуретики, за 2-3 дня до призначення даного препарату їх необхідно скасувати. Якщо це зробити немає можливості, тоді початкова доза Лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Початкова доза при реноваскулярной гіпертензії та інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи - 2,5-5 мг на добу. Лікування проводять під контролем функції нирок, артеріального тиску (АТ), вмісту калію в сироватці крові. Підтримуючу дозу лікар визначає на підставі величини АТ. При хронічній нирковій недостатності добову дозу встановлюють залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК 30-70 мл / хвилину - 5-10 мг, при КК 10-30 мл / хвилину - 2,5-5 мг, при КК менше 10 мл / хвилину і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі - 2,5 мг. Підтримуюча доза залежить від артеріального тиску.
Лікування хронічної серцевої недостатності починають з дози 2,5 мг на добу (одноразово з серцевими глікозидами і / або діуретиками). З інтервалами 3-5 днів її поступово - на 2,5 мг - підвищують до досягнення підтримуючої дози 5-10 мг на добу. Максимально допустима добова доза - 20 мг. По можливості до початку прийому Лізиноприлу дозу діуретика слід знизити.
У літніх людей часто відзначається більш виражене тривалий гіпотензивну дію, тому лікування рекомендується починати з добової дози 2,5 мг. При гострому інфаркті міокарда в перші 24 години призначають 5 мг, через добу - 5 мг, ще через дві доби - 10 мг і далі по 10 мг 1 раз на добу, мінімальний курс лікування - 6 тижнів. У разі зниження систолічного тиску до 100 мм рт. ст. і нижче дозу зменшують до 2,5 мг. При тривалому (більше 1 години) вираженому зниженні систолічного тиску нижче 90 мм рт. ст. препарат відміняють. Пацієнтам з низьким систолічним тиском (120 мм рт. Ст. І нижче) протягом перших 3-х діб після гострого інфаркту міокарда або на початку терапії Лізиноприл слід призначати в дозі 2,5 мг.
Початкова доза при діабетичної нефропатії становить 10 мг на добу. При необхідності її підвищують до 20 мг: щоб у хворих на цукровий діабет I типу досягти показника діастолічного тиску нижче 75 мм рт. ст. а у хворих на цукровий діабет II типу - нижче 90 мм рт. ст. (Тиск вимірюється в положенні сидячи).
Побічна дія
Найбільш поширені побічні ефекти: підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, нудота, діарея, сухий кашель.
- Серцево-судинна система: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, порушення атріовентрикулярної провідності, поява або посилення симптомів серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда;
- Центральна нервова система: судомніпосмикування губ і м'язів кінцівок, парестезії, астенічний синдром, порушення концентрації уваги, підвищена стомлюваність, емоційна лабільність, сонливість, сплутаність свідомості;
- Травна система: зміни смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль в животі, диспепсія, анорексія, жовтяниця (холестатична чи гепатоцелюлярна), панкреатит, гепатит;
- Сечостатева система: анурія, олігурія, протеїнурія, уремія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції;
- Дихальна система: сухий кашель, задишка, бронхоспазм;
- Система кровотворення: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (ерітропенія, зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту);
- Шкірні покриви: фотосенсибілізація, алопеція, підвищене потовиділення, свербіж шкіри;
- Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, кропив'янка, підвищення ШОЕ, лихоманка, еозинофілія, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, лейкоцитоз, інтестінальний ангіоневротичнийнабряк;
- Інші: артралгія / артрит, міалгія, васкуліт;
- Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини.
При одночасному застосуванні з інгібітором АПФ препарату золота (натрію ауротіомалата) внутрішньовенно, описаний симптомокомплекс, що включає нудоту і блювоту, гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія.
особливі вказівки
Лізиноприл протипоказаний при кардіогенному шоці і гострому інфаркті міокарда, якщо вазодилататор може істотно погіршити показники гемодинаміки, наприклад, коли систолічний АТ не більше 100 мм рт. ст.
При лікуванні симптоматичної артеріальної гіпотензії потрібно забезпечити постільний режим, при необхідності призначають внутрішньовенне введення рідини (фізіологічного розчину). Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням до лізиноприлу, але може потребувати зниження дози або відміни препарату.
Зниження функції нирок (концентрація креатиніну в плазмі понад 177 мкмоль / л і / або протеїнурія більше 500 мг / 24 години) у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда є протипоказанням до застосування Лізиноприлу. При розвитку ниркової недостатності (концентрація креатиніну в плазмі крові більше 265 мкмоль / л або в 2 рази перевищує вихідний рівень) під час лікування даним препаратом лікар вирішує питання про необхідність припинення лікування.
Ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, язика, губ, надгортанника і / або гортані відзначається рідко, але може виникнути в будь-який період терапії. У цьому випадку лікування слід негайно припинити і встановити ретельне спостереження за пацієнтом до повної регресії симптомів. Набряк гортані може бути фатальним. Якщо охоплені гортань, надгортанник або мову, можлива обструкція дихальних шляхів, тому необхідна термінова відповідна терапія і / або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.
При лікуванні інгібіторами АПФ існує потенційний ризик розвитку агранулоцитозу, тому необхідно контролювати картину крові.
У разі підвищення активності печінкових трансаміназ або появи симптомів холестазу препарат слід відмінити, тому що є ризик розвитку холестатичної жовтяниці, прогресуючої до фульминантного некрозу печінки.
Весь період терапії слід утриматися від вживання алкогольних напоїв, а також дотримуватися обережності в жарку погоду і при виконанні фізичних вправ, тому що можливий розвиток дегідратації та надмірного зниження артеріального тиску.
Згідно з даними епідеміологічних досліджень, одночасне застосування інгібіторів АПФ з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами може призвести до розвитку гіпоглікемії, особливо протягом перших тижнів комбінованої терапії, а також у хворих з порушенням функції нирок. З цієї причини у пацієнтів з цукровим діабетом слід ретельно контролювати глікемію, особливо перший місяць застосування Лізиноприлу.
У разі появи побічних ефектів з боку центральної нервової системи рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів робіт.
лікарська взаємодія
Бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів та інші антигіпертензивні засоби підсилюють гіпотензивну дію Лізиноприлу.
При одночасному застосуванні вазодилататорів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотиазина і етанолу посилюється антигіпертензивна дія Лізиноприлу. Антациди і холестирамін знижують його всмоктування з шлунково-кишкового тракту.
Нестероїдні протизапальні препарати (в т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2), адреностимулятори і естрогени знижують гіпотензивну дію препарату.
Лізиноприл при одночасному застосуванні уповільнює виведення літію з організму, через що посилюються його кардіотоксичний і нейротоксический ефекти.
Спільне застосування з метилдопою може привести до розвитку гемолізу; з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну - до вираженої гипонатриемии; з цитостатиками, прокаїнамідом, алопуринолом - до лейкопенії.
Лізиноприл підсилює дію периферичних міорелаксантів, знижує ефективність пероральних контрацептивів, зменшує виведення хінідину, посилює нейротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, адреналіну (адреналіну), норадреналіну (норадреналіну) і протиподагричних засобів; підсилює ефекти (в т.ч. побічні) серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні Лізиноприлу з препаратами золота можливий розвиток гіперемії особи, нудоти і блювоти, гіпотензії.
Терміни та умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в захищеному від вологи та світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Знайшли помилку в тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter.