Фенобарбітал (лат. Phenobarbitalum. 5-етил-5-фенілбарбітуровая кислота) - протисудомний засіб з групи барбітуратів. Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко - в киплячій (1:40), легко розчинний в спирті і розчинах лугів.
Історія відкриття
Компанія 1912 році за торговою назвою Luminal. Новий барбитурат був синтезований німецьким хіміком Емілем Фішером в 1904 році, через 2 роки після синтезу першого барбітурату - барбитала. Люмінал залишався загальноприйнятим седативним і снодійним засобом аж до появи бензодіазепінів в 1950-х роках.
Загальна інформація
Зазвичай фенобарбітал розглядають як снодійний засіб. Дійсно, він має виражену снодійну дію і застосовується при розладах сну. Однак в даний час найбільше значення цей препарат має як протиепілептичний засіб.
У малих дозах фенобарбітал надає заспокійливу дію і в поєднанні з іншими препаратами (спазмолітики, судинорозширювальні засоби) знаходить застосування при нейровегетативних розладах.
У зв'язку з протисудомну дію фенобарбітал призначають також при хореї, спастичних паралічах. різних судомних реакціях.
При прийомі всередину фенобарбітал повністю, але відносно повільно всмоктується. Пік концентрації в крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється в різних органах і тканинах; менші концентрації його виявляються в тканинах мозку. Період півжиття у плазмі крові у дорослих становить 2-4 доби (до 7 діб у новонароджених). Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Неактивний метаболіт (4-оксіфенобарбітал) виділяється нирками у вигляді глюкуроніду, а близько 25% - в незміненому вигляді.
Як снодійний засіб фенобарбітал призначають дорослим в дозі 0,1-0,2 г на прийом зазвичай за 1 / 2-1 год до сну. Тривалість снодійного дії становить 6-8 год. Дітям залежно від віку призначають від 0,005 до 0,0075 р
Снодійну дію фенобарбіталу подібно з таким інших барбітуратів. Небажаним властивістю фенобарбіталу є те, що при його застосуванні може спостерігатися виражене післядія: загальне пригнічення, що триває сонливість, ністагм. атаксія та ін.
В якості заспокійливого і спазмолітичний засіб фенобарбітал призначають в дозі 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на день. Зазвичай його застосовують в поєднанні зі спазмолітичними, судинорозширювальними і іншими засобами (див. Таблетки «Андипал», «Беллатаминал», «Теофедрин» і ін.). Він входить до складу препаратів корвалол і валокордин.
Тривалого застосування фенобарбіталу та містять його препаратів в якості снодійних та заспокійливих засобів слід уникати у зв'язку з можливістю їх кумуляції і розвитку звикання.
Останнім часом ряд готових лікарських форм, що містять фенобарбітал (таблетки «Пірамінал», «Діафеін», «Люпаверін», «Теодінал», «Мікройод з фенобарбіталом» і ін.), Виключений з номенклатури лікарських засобів.
Для лікування хворих на епілепсію фенобарбітал був вперше застосований в 1912 р і до сих пір вважається одним з найбільш ефективних протиепілептичних засобів. Його широко застосовують при генералізованих тоніко-клонічних нападах (grand mal), а також при фокальних нападах у дорослих і дітей.
Дорослим його призначають, починаючи з дози 0,05 г 2 рази на день і поступово підвищуючи дозу до тих пір, поки не припиняться напади, але не більше 0,6 г на добу. Дітям препарат призначають в менших дозах відповідно до віку (не перевищено вищих разових і добових доз). Лікування тривале. Припиняти прийом фенобарбіталу при епілепсії треба поступово, так як раптова відміна препарату може викликати розвиток нападу і навіть епілептичного статусу.
Для лікування епілепсії фенобарбітал часто призначають у поєднанні з іншими лікарськими засобами. Зазвичай ці поєднання підбирають індивідуально в залежності від форми і перебігу епілепсії та загального стану хворого. Існують, однак, і готові комбіновані препарати (глюферал, паглюферал, фалілепсін і ін.).
Вітчизняний психіатр М. Я. Серейский запропонував екстемпаральную комбінацію (суміш Серейского), яка до сих пір застосовується для лікування хворих на епілепсію.
Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г; добова 0,5 р
Одним з властивостей фенобарбіталу є його здатність викликати «індукцію» ферментів і посилювати активність монооксигеназної ферментної системи печінки, що слід враховувати при одночасному його застосуванні з іншими лікарськими засобами, дія яких може при цьому послаблюватися (див. Бензонал). З цієї ж особливістю фенобарбіталу пов'язана його здатність зменшувати гипербилирубинемию, що лежить в основі його застосування для лікування і профілактики гемолітичної хвороби новонароджених.
При лікуванні фенобарбіталом, особливо при тривалому прийомі його, можливі побічні явища, обумовлені не тільки пригніченням діяльності ЦНС, але також зниженням артеріального тиску, алергічні реакції (шкірний висип і ін.), Зрушення у формулі крові.
Одночасне застосування фенобарбіталу з іншими седативно діючими препаратами призводить до посилення седативно-гіпнотичного ефекту і може супроводжуватися пригніченням дихання.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при важких ураженнях печінки і нирок з порушенням їх функцій, при алкоголізмі, наркотичної залежності, міастенії. При гіперчутливості, вираженої анемії гіперкінези, гіпофункції надниркових залоз, тиреотоксикозі, депресії, бронхообструктивним захворюваннях легенів, вагітності (I і III триместри), період лактації (щоб уникнути тератогенного дії). Слід також враховувати, що у годуючих матерів при прийомі фенобарбіталу він в значних кількостях виявляється в молоці.
Дивитися що таке "Люмінал" в інших словниках:
Люміналу - люміналу, Luminal, фенілетілбарбі Турова до та, свн5х ^ cc hnv) з<;со, ; ■ ■. белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, плавящийся при 170 172°, плохо растворимый в холоди. воде(1. 1 000), лучше я горячей,… … Большая медицинская энциклопедия
люмінал - ім. кол під синонімів: 5 • барбитурат (7) • порошок (38) • препарат (952) • ... Словник синонімів
Люмінал - лікарський препарат; то ж, що Фенобарбитал ... Велика радянська енциклопедія
люмінал - люмінал, люміналом, люміналу, люміналом, люміналом, люміналом, люмінал, люміналом, люміналом, люміналом, люміналом, люміналом (Джерело: «Повна акцентуйовані парадигма по А. А. Залізняку») ... Форми слів
люмінал - люмин ал, а ... Російський орфографічний словник
Люміналу - люмінал, то ж, що фенобарбітал ... Ветеринарний енциклопедичний словник
люмінал - ім. мед. лікарський засіб з групи барбітуратів; внесено до списку наркотиків ... Універсальний додатковий практичний тлумачний словник І. Мостиського
люмінал - (2 м) ... Орфографічний словник російської мови
люмінал - а; м. Мед. Лікарський препарат (застосовується як снодійне і заспокійливий засіб) ... Енциклопедичний словник