Маслорастворімих похідне вітаміну "С"
INCI Name. Ascorbyl Tetraisopalmitate
Вітамін С як косметичний інгредієнт має безліч функцій, включаючи стимулювання синтезу колагену, запобігання окислення жирів і відбілювання шкіри. Однак, вітамін С дуже інтенсивно окислюється і змінює при цьому забарвлення, що істотно ускладнює його використання в косметиці. Щоб обійти ці труднощі, використовують більш стабільні похідні вітаміну. Як водорозчинних похідних зазвичай використовується такий інгредієнт, як аскорбіл фосфат магнію (VC-PMG). Як маслорастворімих форма вітаміну С може застосовуватися аскорбіл діпальмітат (Nikkol CP), однак, він не дуже добре розчиняється в маслах і поставляеться у вигляді кристалічного порошку. Цих недоліків позбавлений Nikkol VC-IP, аскорбіл тетраізопальмітат. Він стабільний при високих температурах і добре розчиняється в маслах. Nikkol VC-IP прекрасно проникає в шкіру, звільняючи при цьому чистий вітамін С, який активно включається в фізіологічні процеси. Nikkol VC-IP може широко використовуватися в різних косметичних продуктах по догляду за шкірою, в декоративній косметиці і т.п.
Властивості Nikkol VC-IP
- Чудова проникаюча здатність крізь шкірний бар'єр.
- Пригнічує активність тирозинази і утворення меланіну в шкірі
- Послаблює руйнівну дію УФ випромінювання на клітини і ДНК.
- Нейтралізує активні форми кисню
- Запобігає перекисне окислення ліпідів і старіння шкіри
- Добре розчиняється в звичайних косметичних маслах
- Стабільний до нагрівання і окислення
- Практично не змінює свій колір
- Ефективно стимулює відновлення клітин шкіри
Фізичні властивості Nikkol VC-IP
- Зовнішній вигляд: Рідина, від безбарвного до світло-жовтого кольору
- Щільність (d20,20): 0.930-0.943
- Показник заломлення (n25, D): 1.459-1.465
Так як Nikkol VC-IP являє собою слабовязкую рідина, він надзвичайно простий і зручний в застосуванні. На відміну від інших похідних вітаміну С, що представляють собою дисперсні або мелкокристаллические порошки, Nikkol VC-IP не вимагає для роботи з ним попередньої технологічної підготовки (розчинення, змішування і т.п.)
Дія Nikkol VC-IP
Ефективне поглинання шкірою
Проникнення і поглинання Nikkol VC-IP шкірою була виміряні на відокремленій ділянці тканини шкіри людини. Як показано на рис. 1, Nikkol VC-IP прекрасно проникає в епідерміс. Nikkol VC-IP - це маслорастворімих липид, що має високу сумісність зі шкірою. Цим і пояснюється його чудова здатність проникати в шкіру. Ця здатність помітно посилюється при використанні Nikkol VC-IP разом з Поліолпріполімером -2 (Polyolprepolymer-2 (PP-2, Bertek Pharmaceuticals).
Ефективність проникнення в клітини епідермісу миші
Ефективність проникнення в дермальниє фібропласти людини
інгібування меланіну
Різні концентрації Nikkol VC-IP ввели в культивовані клітини меланоми людини (HM-3-KO) і клітини меланоми миші (B16-4A5). Кількість виробленого меланіну визначалося по зміні колірних відтінків клітинних утворень після 4 днів культивації. Як показано на рис. 4 і 5, Nikkol VC-IP активно ингибировал меланогенез в клітинах меланоми і людини, і миші. Ефективність інгібування безпосередньо залежить від кількості введеного VC-IP.
Пригнічення активності тирозинази
Nikkol VC-IP ввели в клітини меланоми миші (B16-4A5) в різних концентраціях. Через 72 години культивації, клітини були розчинені і екстрагованих. Після чого в них ввели leukodopachrome. Через 60 хвилин при 37 # 8451 ;, виміряли кількість dopachrome, утвореного активністю тирозинази шляхом вимірювання абсорбційної спроможності для світла довжиною хвилі 540 nm. Мал. 6 показує, що в концентрації 0.02% і вище Nikkol VC-IP помітно ингибировал активність ферменту тирозинази.
6. Здатність зв'язувати синглетний кисень
Nikkol VC-IP може пов'язувати синглетний кисень і запобігати окислення їм leukodopachrome до dopachrome. Для дослідження цієї здатності, ультра-фіолетовими променями опромінили суміш hematoporphyrin і leukodopachrome з Nikkol VC-IP і з L-аскорбінової кислотою відповідно. При цьому утворюється синглетний кисень і згодом dopachrome. Кількість виробленого dopachrome було визначено виміром його абсорбційної спроможності. Використовуючи виміряне значення, порахували здатність відповідно Nikkol VC-IP і L-аскорбінової кислоти поглинати синглетний кисень. На рис. 7, Nikkol VC-IP і Л-аскорбінова кислота поглинали 80% і 78% синглетного кисню, відповідно.
Інгібування окислення себума
Nikkol VC-IP (10% в мінеральному маслі) застосовували 6 волонтерів на внутрішню поверхню передпліччя. Через 4 години після нанесення контрольні поверхні піддали опроміненню ультра-фіолетовими променями (2.05 Дж / cm2). Виміряли рівень виробництва пероксиду сквалена як індикатор окислення себума. Як показано на рис.8, Nikkol VC-IP ингибировал освіту пероксиду сквалена, показавши результат, рівносильний контрольному тесту без опромінення ультра-фіолетовими променями.
Нейтралізація активних форм кисню.
Для кількісної оцінки ефективності нейтралізації активних форм кисню Nikkol VC-IP використовувався метод визначення діформазана, що утворюється при розкладанні барвника NBT (Nitro Blue Terazolium) анионами О2 # 175 ;, виміром поглинання світла барвником. Перед вимірюванням 0,1 мл Nikkol VC-IP був доданий до 2 мл зразка. В результаті, Nikkol VC-IP на 40% зменшив освіту діформазана, що підтверджує його високу ефективність в нейтралізації активних форм кисню.
відновлення клітин
Nikkol VC-IP в різних концентраціях ввели в фібропласти людини (NB1RGB). Через 3 дні культивації, виміряли швидкість росту клітин. Як показано на рис. 9, Nikkol VC-IP прискорив розмноження фібропластов людини. Результат залежав від дози введення
Стимулювання синтезу колагену
Пролин, задіяний в синтезі колагену був позначений тритієм 3H і введений в дермальниє фібропласти людини (NHDF) з різними концентраціями Nikkol VC-IP / Л-аскорбінової кислоти і культивований 24 години. Потім були взяті фракції колагену і виміряно кількість 3H лічильником з рідким сцинтилятором. Як видно з рис. 10, Nikkol VC-IP ефективно стимулює синтез колагену.
Пригнічення активності ензимів, що руйнують колаген
Nikkol VC-IP в концентраціях 10-50 # 956; mol / L-аскорбінову кислоту ввели в дермальниє фібропласти людини (NHDF). Через 48 годин культивації, отримали виділене речовина. Методом желатиновой зімографіі в виділеному речовині виміряли активність 2 ензимів, що руйнують колаген, MMP-2 (72kDa) і MMP-9 (92kDa). NIKKOL VC-IP значно знижує активність обох ензимів - MMP-2 і MMP-9. При цьому ефект інгібування Nikkol VC-IP був значно вище ефекту, показаного L-аскорбінової кислотою (Рис 11).
Зменшення пошкодження клітин, викликаного дією ультра-фіолетових променів
Nikkol VC-IP і L-аскорбінову кислоту ввели в концентрації 10 # 956; mol / L в епідермальні клітини миші (Pam 212). Після чого клітини піддали опроміненню ультра-фіолетовими променями. Через 24 години культивації, виміряли рівень виживання клітин. Як показано на рис. 12, і Nikkol VC-IP і L-аскорбінова кислота захищали клітини від впливу ультра-фіолетових променів. При цьому захисний ефект NIKKOL VC-IP істотно вище ефекту L-аскорбінової кислоти. Це є наслідком більш ефективного проникнення Nikkol VC-IP в епідерміс, ніж та L -аскорбіновой кислоти.
Захист ДНК від дії ультра-фіолетових променів
Під дією ультра-фіолетових променів в клітинах утворюється активний кисень, що призводить до пошкодження ДНК. У відповідь на пошкодження ДНК активується і виділяється фермент, що пригнічує рак - p53 протеїн. Використовуючи цей механізм біологічного захисту, виміряли кількість виділеного p53 як індикатор рівня пошкодження ДНК. NIKKOL VC-IP ввели в фібропласти людини (NB1RGB), після чого клітини піддали опроміненню ультра-фіолетовими променями. (0.1Дж / cm2). Вимірювання кількості p53 показало, що Nikkol VC-IP значно зменшує виділення p53. Це доводить, що Nikkol VC-IP захищає ДНК від ушкодження, викликаного опроміненням ультра-фіолетовими променями.
Розчинність Nikkol VC-IP
Розчинність Nikkol VC-IP в різних косметичних інгредієнтів виміряли при 25, 50 і 75 # 8451 ;. Як показано в таблиці 1, Nikkol VC-IP розчиняється в більшості масел, незалежно від їх полярності, але не розчиняється в багатоатомних спиртах.
Концентрація NIKKOL VC-IP (вага%)
Р: Розчинний Н: Нерастворім
Безпека Nikkol VC-IP
- Гостра оральна токсичність (щур): LD50> 2,000 мг / кг, OECD Guideline No. 401
- Первісне роздратування (кролик): Рівень роздратування - 3
(Легке незначне роздратування), OECD Guideline No. 404 - Світлочутливість (морська свинка): світлочутливість відсутня (3%), OECD Guideline No. 406
- Гостре роздратування очей (кролик): Рівень: 3.3 (Легке роздратування), OECD Guideline No. 405
- Мутагенність (AMES): Мутагенність відсутня, OECD Guideline No. 471, 471
Інструкції з використання Nikkol VC-IP
Nikkol VC-IP це більш стабільне похідне вітаміну C, ніж раніше розроблені похідні. Однак, при особливих умовах можливе незначне зміна кольору. Будь ласка, звертайтеся обережно при роботі з вітаміном C.
- Проводьте рецептури при рівні pH не вище 6.0.
- Для запобігання зміни кольору, рекомендується використання хелатирующих агентів.
- Так як контакт з водою провокує окислення Nikkol VC-IP, додавайте пави з довголанцюгових поліоксіетіленамі для стабілізації суміші і посилення міжфазних мембран.
- Уникайте тривалого нагрівання.