Загальні характеристики. склад:
Активної речовини етілметілгідроксіпірідіна сукцината в перерахунку на 100% речовину - 100 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 54,5 мг, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 ± 2700) - 4,0 мг, лактоза (цукор молочний) - 40,0 мг, магнію стеарат - 0,5 мг, целюлоза мікрокристалічна - 1, 0 мг; капсули тверді желатинові № 2 (желатин - 59,3189 мг, титану діоксид Е171 - 1,22 мг, фарбник сонячний захід жовтий Е110 - 0,0036 мг, барвник хіноліновий жовтий Е104 - 0,4575 мг).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Мексикор зменшує прояви окисного стресу, гальмуючи вільнорадикальне перекисне окислення ліпідів і підвищуючи активність антиоксидантної системи ферментів. Мексикор покращує клітинний енергообмін, активуючи енергосинтезуючі функції мітохондрій, посилюючи компенсаторну активацію аеробного гліколізу і знижуючи ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса. Енергосинтезуючі ефект препарату пов'язаний зі збільшенням доставки і споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окислення янтарної кислоти сукцинатдегідрогенази, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга. При дисоціації препарату Мексикор в клітці на сукцинат і похідне 3-оксіпірідіна (підстава), підстава проявляє антиоксидантну дію, стабілізує клітинні мембрани та відновлює функціональну активність клітин. Зменшує в'язкість клітинної мембрани, збільшує її плинність і надає модулюючий вплив на мембранозв'язані ферменти (кальцій незалежну фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетілхол інестеразу), іонні канали та рецепторні комплекси, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран, покращує транспорт нейромедіаторів і синаптичну передачу. Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Покращує функціональний стан ішемізованого міокарда, скорочувальну функцію серця, а також зменшує прояви систолічної і діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральний кровопостачання ішемізованого міокарда та активізує енергосинтезуючі процеси в зоні ішемії, що сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів і підтримці їх функціональної активності. Ефективно відновлює скоротність міокарда при оборотній серцевій дисфункції, що представляє істотний резерв підвищення скорочувальної здатності серця у хворих на ішемічну хворобу серця, ускладнену серцевою недостатністю.
У хворих стабільною стенокардією напруги підвищує толерантність до фізичного навантаження і антіанг інальную активність нитропрепаратов, покращує реологічні властивості крові. Додавання препарату Мексикор до стандартної терапії ішемічної хвороби серця покращує клінічний стан пацієнтів, збільшуючи толерантність до фізичних навантажень і покращуючи якість життя.
Мексикор надає нейропротективное дію на функціональну активність і метаболізм ішемізованого головного мозку, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до шкідлива дія ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи ПІСЛЯІШЕМІЧНИЙ падіння утилізації глюкози і кисню головним мозком і перешкоджаючи прогресивному накопичення лактату. При цьому поліпшуються показники ауторегуляторние реакцій церебральних судин.
Мексикор володіє ноотропні властивості, попереджує та зменшує порушення навчання і пам'яті, що виникають при гострих і хронічних судинних захворюваннях головного мозку, при легких і помірних когнітивних порушеннях різного генезу, надає антиоксидантний ефект, підвищує концентрацію уваги і працездатність.
Включення препарату Мексикор в комплексну терапію хворих з гострим порушенням мозкового кровообігу знижує вираженість клінічних проявів інсульту і покращує перебіг реабілітаційного періоду.
Мексикор володіє селективним, що не супроводжується седацией і міорелаксацією, анксіолітичну дію, усуває тривогу, страх, напруга, занепокоєння, підвищує адаптацію і емоційний статус.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Швидко розподіляється в органах і тканинах. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) в плазмі крові становить 0,46-0,50 години. Середній час розподілу препарату в організмі становить 4,9--5,2 години. Метаболізується в печінці шляхом ппокуронірованія. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксіпірідіна фосфат - утворюється в печінці і за участю лужноїфосфатази розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксіпірідін; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після прийому препарату; 3-й - виводиться в великих кількостях нирками; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати. Період напіввиведення - 4,7-5 год. В середньому за 12 годин нирками виводиться 0,3% незмінного препарату і 50% у вигляді глюкуронокон'югата від введеної дози. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4-х годин після прийому препарату. Показники виведення нирками незміненого препарату і метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.
Показання до застосування:
-ішемічна хвороба серця (у складі комплексної терапії);
-комплексна терапія ішемічного інсульту;
Спосіб застосування та дози:
Всередину. Починають лікування з дози 100 мг (1 капсула) 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу в залежності від клінічного перебігу захворювання та переносимості терапії. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова 200 мг. Добову дозу препарату бажано розподіляти на декілька прийомів протягом дня. Курсову терапію препаратом закінчують поступово, зменшуючи щодня дозу препарату на 100 мг (1 капсула).
Тривалість курсу терапії у хворих на ішемічну хворобу серця та порушеннями кровообігу головного мозкового не менше 1,5-2 місяців. Повторні курси (за рекомендацією лікаря), бажано проводити в весняно - осінні періоди.
При комплексній терапії дисциркуляторної енцефалопатії, легких і помірних когнітивних розладів, препарат призначається без обмеження курсу лікування по тривалості, в дозі 100 мг 3-4 рази на добу.
Особливості застосування:
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічна дія:
Зазвичай препарат переноситься добре. У виняткових випадках можуть з'явитись алергічних реакцій, диспептичних розладів, нудоти і сухості в роті, діареї. які швидко зникають самостійно або при відміні препарату. При тривалому застосуванні можливі прояви метеоризму. порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
-підсилює дію протиепілептичних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа) і бензодіазепінових анксіолітиків;
-підвищує антиангінальну активність нитропрепаратов і гіпотензивну інгібіторів АПФ і бета-блокаторів;
-зменшує токсичні ефекти етанолу.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до препарату, гострі порушення функції печінки і нирок, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені), вагітність, період грудного вигодовування.
Передозування:
У зв'язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне. При випадковому передозуванні можливе виникнення симптомів порушення сну -сонлівость, безсоння. Лікування симптоматичне.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
Капсули по 100 мг. По 10 капсул у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. За 2 контурних упаковки (ВАТ "Мосхімфармпрепарати" ім. Н.А. Семашко ") або по 2, 3 або 6 контурних упаковок (ЗАТ" МіраксБіоФарма ") разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.