ДІЯ метадону НА ОРГАНІЗМ [c.188]
Лікарський засіб метадон є рацематом, тобто сумішшю 1 + 1 двох оптичних ізомерів [c.188]
R (-) - МЕТЛДОН (далі R - (-) - МТД) - фармакологічно активний, 8- +) - метадон (далі 5 - (+) - МТД) - в 25-50 разів менш активний, таким чином активність метадону як лікарського засобу визначається активністю його К - (-) еіантіомера [5, 6]. [C.188]
Толерантність до метадону розвивається повільно. Наркотичний потенціал і тривалість ейфоричногоефекту порівнянна з відомими для морфіну. [C.189]
Метадон, або а м і д о і, амінокетоі, що володіє сильним знеболюючим дією, привернув за останній вре.мя увагу мед1щінскіх кіл як замінник морфіну [c.638]
Оптичні ізомери метадону мають різні фармакокй-нетіческне та фармакодинамічні параметри, дані, наявні в літературі, відносяться про основному до Рацемічні метадону. [C.188]
Разом з тим, оскільки сам МЕТЛДОН є особливо небезпечним наркотичним засобом. його застосування для лікування не безперечно н відкидається багатьма лікарями-наркологами, які вважають сумнівною користь від його застосування. а шкода очевидним. Крім того, метадон має значи вальний наркотичний ефект, що веде до зловживань, і його розподіл має тщатсльда контролюватися. [C.188]
У сечі і МЕКО (див. Главу опіатів) 16 новонароджених, чиї матері придбали залежність від метадону, детектировать МТД н [c.193]
Метадон та метаболітів у ВОЛОССІ [c.193]
Розвиток толерантності і лікарської залежності при тривалому прийомі терапевтичних доз ТРМ є винятковим і не було відзначено при використанні ТРМ протягом трьох місяців (225-258 мг щодня), як і вираженого синдрому відміни. Спеціальними експериментами за участю дванадцяти колишніх наркоманів і шести опійної-залежних наркоманів, проходяш, їх курс лікування метадоном, було показано, що ТРМ не продукує морфіноподібних ефект, має низьку наркотичну активність і не може служити заміною морфіну при опійної наркоманії для осіб з низькими або помірними рівнями опіатної залежності, принаймні до доз 300 мг (2]. відносно інгібування мю-опиоид -ного зв'язування ТРМ в 10 разів менш ефективний, ніж кодеїн. в 1000 разів, ніж метадон, і в 6000 разів, ніж морфін. Для Продуція вання морфіноподібних ефектів у толерантних суб'єктів потрібні більш високі дози. [c.196]
ВСМОКТУВАННЯ. Спусти 10 хв після підшкірного введення і Ж) хв після орального прийому метадону (далі МТД) детектується в плазмі. Пік концентрації в плазмі після разового прийому 15 мг досягається через 2-4 ч і складає 70-85 нг / мл, потім концентрація швидко зменшується (біекспонеіцмальнй). У першій фазі процес зли міні вання з плазми характеріеуе1ся часом по-лужнзні Т (1/2) 14-15 (10-25) ч, в другій фазі близько 55 год. При тривалій терапії Т (1/2) збільшується до 13- 55 ч. (середнє 30). У разі хронічного вживання концентрація МТД У плазмі зменшується експоненціально середнє значення Т (1/2) - 22 год. [C.189]
Метадон та метаболітів в меконію [c.193]
КОНЦЕНТРАЦІЯ метадон та МЕТАБОЛІТІВ В ПЛАЗМІ І СЕЧІ НАРКОМАНІВ [c.190]
У центральній нервовій системі є специфічні рецептори морфіну на це вказує висока специфічність зв'язування молекул, що володіють подібною з морфіном конфігурацією (рис. 16-11), а також перехресна стійкість по відношенню до різних наркотиків, що виявляється у тварин з експериментальною наркоманією. Останнім часом вдалося визначити локалізацію рецепторів безпосередньо щодо зв'язування мічених препаратів опію з високою питомою радіоактивністю [101]. Більшість наркотиків належить до сполук поліциклічної природи і має загальну групу. зображену на рис. 16-11. Однак метадон, незважаючи на гнучкість структури. також зв'язується з рецепторами морфіну [102]. Відомі специфічні антагоністи, що блокують ейфоричний дію алкалоїдів опію найбільш ефективний з них - налоксон (рис. 16-11). [C.345]
Метадон - наркотичне, обезболивающе, се засіб, розроблене в Німеччині. 110 час другої світової війни. Дві ключові стадії одного з синтезів ігетадоіа показані піку. Який механізм кожної з цих стадій [c.249]
Мал. 5-7. Профіль загального іонного струму для стандартної лікарської суміші кофеїну, метадону, кокаїну, кодеїну, моноацетілморфіна і героїну і виділені іонні профілі молекулярних іонів кожного з'єднання.
Основи неорганічної хімії для студентів нехімічних спеціальностей (1989) - [c.365]
Методи отримання і деякі прості реакції приєднання альдегідів і кетонів Ч.2 (0) - [c.249. c.250]
Успіхи стереохимии (1961) - [c.213]
Основні початку органічної хімії Том 2. 1957 (1957) - [c.678]
Основні початку органічної хімії Том 2. 1958 (1958) - [c.678]
Основи стереохімії (1964) - [c.375]
Курс органічної хімії (0) - [c.638]
Хроматографія Практичне додаток методу Частина 2 (1986) - [c.127]