Біодоступність метилпреднизолона при прийомі всередину зазвичай становить понад 80%, але може бути і нижче при призначенні великих доз.
Пік концентрації в сироватці крові спостерігається через 1-2 години, середній період напіввиведення - 2-3 години.
Зв`язок метилпреднизолона з протеїнами плазми становить 77%, зв'язок з транскортином незначний. Обсяг розподілу - 1-1,5 л / кг. Метилпреднізолон метаболізується до неактивних метаболітів. Специфічні CYP-ферменти, що відповідають за, не відомі. Середній кліренс становить 6,5 мл / кг / хв. Тривалість протизапального ефекту - 18-36 годин. Близько 5% препарату виводиться з організму з сечею.
Ефект Метипреду, як і інших глюкокортикоїдів, реалізується через взаємодію із стероїдними рецепторами в цитоплазмі. Cтероідрецепторний комплекс транспортується в ядро клітини, з'єднується з ДНК і змінює транскрипцію генів для більшості білків. Глюкокортикоїди пригнічують синтез багатьох білків, різних ферментів, що викликають деструкцію суглобів (при ревматоїдному артриті), а також цитокінів, які виконують важливу роль в імунних і запальних реакціях. Індукують синтез липокортина - ключового білка нейроендокринної взаємодії глюкокортикоїдів, що приводить до зменшення запальної та імунної відповіді.
Глюкокортикоїди, включаючи Метипред, пригнічують або перешкоджають розвитку тканинної відповіді до різноманітних теплових, механічних, хімічних, інфекційних і імунологічних агентів. Таким чином, глюкокортикоїди діють симптоматично, зменшуючи симптоми захворювання без впливу на причину. Протизапальний ефект препарату як мінімум в 5 разів перевищує ефективність гідрокортизону.
Ендокринні ефекти Метипреду полягають у пригніченні секреції АКТГ, інгібуванні продукції ендогенного кортизолу, при тривалому застосуванні викликає часткову атрофію кори надниркових залоз. Впливає на метаболізм кальцію, вітаміну D, вуглеводний, білковий і ліпідний обмін, тому при тривалому застосуванні може спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові, зменшення щільності кісткової тканини, зумовлювати м'язову атрофію і дисліпідемії. Препарат також сприяє підвищенню артеріального тиску і модулюють поведінку і настрій. Метипред практично не має мінералокортикоїдної активності.
Показання до застосування
- ревматоїдний артрит, у тому числі ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт
- системний червоний вовчак, ревматична хвороба, в тому числі гострий ревмокардит, системний дерматоміозит (поліміозит), вузликовий періартеріїт
- важкі, інвалідизуючих алергічні стани, при яких неефективна звичайна терапія: бронхіальна астма, контактний дерматит, атопічний дерматит, сироваткова хвороба, сезонний або стійкий алергічний риніт, реакція гіперчутливості на лікарські засоби
- ірит, іридоцикліт, задній увеїт і ретробульбарний неврит
- виразковий коліт, хвороба Крона
- саркоїдоз легенів, аспіраційний пневмоніт
- набута (аутоімунна) гемолітична анемія, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура
- лейкемія (гостра і лімфатична), лімфосаркома, лімфома, злоякісна мієломна хвороба
- для придушення реакції відторгнення трансплантата
Спосіб застосування та дози
Початкова доза залежить від захворювання і ступеня його тяжкості. Пероральна стартова доза для дорослих зазвичай становить від 8 до 96 мг в день. Доза повинна бути зменшена після досягнення позитивної клінічної відповіді. Пероральна підтримуюча доза повинна бути мінімальною, для дорослих зазвичай 4-12 мг на добу один раз в ранкові години. Для дітей рекомендуються нижчі дози. При тривалому лікуванні може бути адекватним прийом препарату вранці один раз через день.
4 мг метилпреднізолону є еквівалентом 5 мг преднізолону, 4 мг тріамцинолону і 0,75 мг дексаметазону.
Показання до застосування Рекомендована початкова добова доза
-тяжкого ступеня 12-16 мг
Apteka84.kz - інтернет-аптека, пропонує своїм клієнтам лікарські засоби, лікувальну і декоративну косметику, біологічно активні харчові добавки, вітаміни, дитяче харчування, інтим товари для дорослих, медичну техніку і тисячі інших медичних і косметичних виробів за низькими цінами.
Всі дані, представлені на сайті Apteka84.kz, мають виключно інформаційний характер і не є заміною професійної медичної допомоги.
