Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 0,01 г метоклопрамида гідрохлориду в 1 таблетці.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Специфічний блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТ3) рецепторів, пригнічує хеморецептори критичної зони стовбура мозку, послабляє чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілоруса і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація шлунково-кишкового тракту) чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту (в т.ч. тонус нижнього сфінктера стравоходу).
Підвищує тонус шлунка і кишечника, прискорює спорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, перешкоджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечника. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді. Не зраджуючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура. Чи не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину. Збільшує чутливість тканин до ацетилхоліну (дія не залежить від вагусной іннервації, але усувається холиноблокаторами). Стимулюючи секрецію альдостерону, підсилює затримку Na + і виведення К +.
Фармакокінетика .Бистро всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з частковим руйнуванням в печінці після всмоктування біодоступність - 75%. Максимальні концентрації в крові пропорційні прийнятої дозі, і досягаються через 1-2 години. Зв'язок з білками плазми - 13-30%. Період напіввиведення становить від 2,5 до 6 годин, при порушенні функції нирок - до 14 годин.
Виведення препарату відбувається в основному через нирки протягом 24 годин в незмінному вигляді і у вигляді кон'югатів. Проходить через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри і проникає в материнське молоко.
Показання до застосування:
Блювота, нудота. гикавка різного генезу (в деяких випадках може бути ефективний при блювоті, викликаної прийомом цитостатиків). Атонія і гіпотонія шлунка і кишечника (зокрема, післяопераційна); дискінезія жовчовивідних шляхів; рефлюкс-езофагіт; метеоризм; в складі комплексної терапії загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. Необхідність посилення перистальтики при проведенні рентгеноконтрастних досліджень шлунково-кишкового тракту.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, за 30 хвилин до їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослі - по 5-10 мг 3-4 рази на добу.
Максимальна разова доза - 20 мг, добова - 60 мг. Діти старше 6 років - по 5 мг 1-3 рази на добу.
Особливості застосування:
Дітям від 2 до 6 років метоклопрамид призначають в краплях або парентерально.
Чи не ефективний при блювоті вестибулярного генезу.
На тлі застосування метоклопраміду можливі спотворення даних лабораторних показників функції печінки і визначення концентрації альдостерону та пролактину в плазмі.
При прийомі препарату слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкої психічної і рухової реакції (керування транспортними засобами та ін.).
Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 годин від початку лікування та проходить протягом 24 годин після відміни. Лікування повинно бути по можливості короткочасним.
В період лікування препаратом не рекомендується вживання алкоголю.
Побічна дія:
З боку нервової системи: екстрапірамідні розлади - спазм лицьової мускулатури, тризм. ритмічна протрузія мови, бульбарний тип мови, спазм екстраокулярних м'язів (в т.ч. окулогірний криз), спастична кривошия. опистотонус, м'язовий гіпертонус; паркінсонізм (гіперкінез, м'язова ригідність - прояв дофамін-блокуючої дії, ризик розвитку у дітей та підлітків збільшується при перевищенні дози 0,5 мг / кг / добу); дискінезія (у літніх, при хронічній нирковій недостатності); сонливість, втомлюваність, тривожність, розгубленість, головний біль. шум в вухах.
З боку травної системи: запор або діарея. рідко - сухість у роті.
З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому прийомі у високих дозах) - гінекей-мастей, галакторея. порушення менструального циклу.
Інші: на початку лікування можливий агранулоцитоз. рідко (при застосуванні в високих дозах) - гіперемія слизової оболонки носа.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилює дію етанолу на центральну нервову систему, седативний ефект снодійних засобів, підвищує ефективність терапії Н2 гистаминоблокаторами.
Підвищує всмоктування тетрацикліну, ампіциліну, парацетамолу, ацетилсаліцилової кислоти, леводопи, етанолу; уповільнює всмоктування дигоксину та циметидину.
При одночасному застосуванні з нейролептиками зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Дія метоклопрамида можуть послабити антихолінестеразні засоби.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до компонентів препарату, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, стеноз воротаря, механічна кишкова непрохідність. перфорація шлунка або кишечника, феохромоцитома. епілепсія. глаукома. екстрапірамідні порушення, хвороба Паркінсона, пролактінозавісімие пухлини, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками і у хворих на рак молочної залози, вагітність (1 триместр), період лактації, ранній дитячий вік (до 2 років). Чи не призначають після операцій на шлунково-кишковому тракті (таких як пілоропластика або анастомоз кишечника), оскільки енергійні м'язові скорочення перешкоджають загоєнню.
З обережністю - дитячий вік, ниркова / печінкова недостатність, бронхіальна астма. артеріальна гіпертензія.
Передозування:
Можуть відзначатися гиперсомния, дезорієнтація і екстрапірамідні розлади. Як правило, симптоматика зникає після припинення прийому препарату протягом 24 годин. При необхідності проводиться лікування холиноблокаторами і антипаркінсонічними засобами.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки:
Таблетки по 0,01 г. По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках. 2, 4 або 5 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.