Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 100 мг або 300 мг рифампіцину.
Рифампіцин є напівсинтетичним антибіотиком широкого спектра дії. Він активний відносно мікобактерій туберкульозу і лепри, діє на грампозитивні (особливо стафілококи) та грамнегативні (менінгококи, гонококи) коки, менш активний щодо грамнегативних бактерій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Протитуберкульозний засіб. Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. У низьких концентраціях виявляє бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях - на деякі грамнегативні мікроорганізми. Ефективний відносно внутрішньоклітинно і внеклеточно розташованих мікроорганізмів. Пригнічує ДНК-залежну РНК-полімерази мікроорганізмів. При монотерапії препаратом відносно швидко відзначається селекція резистентних до рифампіцину бактерій. Перехресна резистентність з ін. Антибіотиками (за винятком інших рифампіцинів) не розвивається.
Фармакокінетика. Всмоктується в шлунково-кишковому тракті швидко. Прийом їжі зменшує абсорбцію препарату. Cmax через 2-2.5 години. Швидко розподіляється по органах і тканинах (найбільша концентрація в печінці та нирках), проникає в кісткову тканину. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає тільки в разі запалення мозкових оболонок. Проникає через плаценту (концентрація в плазмі плода - 33% від концентрації в плазмі матері) і виділяється з грудним молоком (вигодовуються грудним молоком діти отримують не більше 1% від терапевтичної дози препарату). Має властивості самоіндукції, прискорює свою биотрансформацию. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту. Виводиться переважно з жовчю, 80% - у вигляді метаболіту; нирками - 20%. Після прийому 150-900 мг препарату кількість рифампіцину, що виводиться нирками в незміненому вигляді, залежить від величини прийнятої дози і становить 4-20%. У пацієнтів з порушеннями видільної функції нирок період напіввиведення подовжується тільки в тих випадках, коли його дози перевищують 600 мг. У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифампіцину в плазмі і подовження періоду напіввиведення, що може зажадати корекції доз препарату.
Показання до застосування:
Туберкульоз (всі форми) - у складі комбінованої терапії. Інфекційні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами (у випадках резистентності до ін. Антибіотикам і в складі комбінованої протимікробної терапії; після виключення діагнозу туберкульозу і лепри).
Спосіб застосування та дози:
Всередину, натщесерце, за 30 хв до їди. Дорослим з масою тіла менше 50 кг - 450 мг / добу; 50 кг і більше - 600 мг / добу. Максимальна добова доза - 600 мг. Дітям і новонародженим - 10-мг / кг / сут. Загальна тривалість застосування рифампіцину при туберкульозі визначається ефективністю лікування. При туберкульозному менінгіті, дисемінованому туберкульозі, ураженні хребта з неврологічними проявами, при поєднанні туберкульозу з ВІЛ-інфекцією загальна тривалість лікування - 9 міс. Для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, призначають в комбінації з іншими протимікробними засобами. Добова доза для дорослого - 600-1200 мг, для дітей і новонароджених - 10-20 мг / кг маси тіла. Кратність прийому 2 рази на добу.
Особливості застосування:
На тлі лікування шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоний колір.
Може стійко фарбувати м'які контактні лінзи. У разі переходу на щоденний прийом хворих, які отримують препарат по интермиттирующей схемою, збільшують дозу повільно: у перший день призначають 75-150 мг, а потрібної терапевтичної дози досягають за 3-4 дня.
Терапія в період вагітності (особливо в I триместрі) можлива тільки за життєвими показаннями.
При призначенні в останні тижні вагітності може спостерігатися післяпологове кровотеча у матері і кровотеча у новонародженого. В цьому випадку призначають вітамін К.
Побічна дія:
З боку травної системи: нудота. блювота. діарея. зниження апетиту, ерозивний гастрит. псевдомембранозний ентероколіт; підвищення активності "печінкових" трансаміназ в сироватці крові, гіпербілірубінемія, гепатит. З боку нервової системи: головний біль. зниження гостроти зору, атаксія. дезорієнтація. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. вкрай рідко нефронекрозу, Алергічні реакції: кропив'янка. еозинофілія. ангіоневротичний набряк, бронхоспазм. артралгія. лихоманка. Інші: лейкопенія. дисменорея. індукція порфірії. міастенія. гіперурикемія. загострення подагри.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Ізоніазид і / або піразинамід підвищують частоту і тяжкість порушень функції печінки в більшій мірі, ніж при призначенні одного рифампіцину, у хворих з попереднім захворюванням печінки.
Препарат ПАСК слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину, тому що можливе порушення всмоктування.
Знижує активність пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, антиаритмічних препаратів (дизопірамід, хінідин, мексилетин, токаїнід), глюкокортикостероїдів, бензодіазепінів, статевих гормонів, теофіліну, кетоконазолу, ітраконазолу, циклоспорину А, азатіоприну, бета-блокаторів, блокаторів Кальцева каналів, еналаприлу, циметидину (рифампіцин викликає індукцію деяких ферментних систем печінки, прискорює метаболізм).
Антациди, опіати, антихолінергічні ЛЗ і кетоконазол знижують (у разі одночасного прийому всередину) біодоступність рифампіцину.
Протипоказання:
Гіперчутливість, жовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит. період лактації, ХНН, легенево-серцева недостатність II-III ст, грудної вік.
Передозування:
Симптоми: набряк легенів. летаргія, сплутаність свідомості, судоми. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка. призначення активованого вугілля; форсований діурез.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці при кімнатній температурі.
Умови відпустки:
Капсули 150 мг, 2 блістери по 10 капсул в картонній упаковці; капсули 300 мг, 2 блістери по 10 капсул в картонній упаковці.