1 мл. метронідазол 5 мг.
1 амп. метронідазол 100 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонної кислоти моногідрат, натрію гідрофосфат (безводний), вода д / і.
Розчин для в / у введення прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.
1 мл. метронідазол 5 мг.
1 фл. метронідазол 500 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонної кислоти моногідрат, натрію гідрофосфат (безводний), вода д / і.
Клініко-фармакологічна група: Протипротозойний продукт з антибактеріальною активністю
Препарат з протипротозойних і антибактеріальну дію, механізм якого полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. Veillonella spp. Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacter spp. Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.).
У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентний до метронідазолу).
До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол проявляє синергізм з антибіотиками, активними по відношенню до звичайних аеробів. Метронідазол збільшує сприйнятливість пухлин до опромінення, викликає дисульфірамоподібні реакції, стимулює репаративні процеси.
Після в / в введення Метрогілу в дозі 500 мг протягом 20 хв концентрація метронідазолу в сироватці крові становила через 1 год 35.2 мкг / мл, через 4 год - 33.9 мкг / мл, через 8 год - 25.7 мкг / мл. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі надалі в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.
Біотрансформується в межах 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) володіє протипротозойних і протимікробну активність.
T1 / 2 складає 8 год (від 6 до 12 год). Виводиться 60-80% - нирками (в межах 20% - в незміненому вигляді), через кишечник - 6-15%. Нирковий кліренс - 10.2 мл / хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При алкогольному ураженні печінки T1 / 2 складає 18 ч (від 10 до 29 год).
У новонароджених, які народилися при періоді вагітності від 28 до 30 тижнів - 75 год, від 32 до 35 тижнів - 35 год, від 36 до 40 тижнів - 25 год.
У хворих з порушеннями функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумуляція метронідазолу (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту застосування продукту належить зменшити).
Метронідазол і його метаболіти виводяться при гемодіалізі (T1 / 2 - 2.6 ч). При діалізі виводяться в некордінальном кількості.
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до продукту мікроорганізмами:
важкі інфекції, спричинені змішаною аеробно-анаеробної мікрофлорою (в складі комбінованої терапії);
важкі форми кишкового і печінкового амебіазу;
інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів.
Профілактика і лікування інфекцій, викликаних аеробного мікрофлорою, при хірургічних втручаннях (головним чином, на органах черевної порожнини, сечовивідних шляхах).
Променева терапія пухлин (як радіосенсібілізірующего кошти у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в клітинах пухлини).
Препарат призначений для в / в інфузій, які показані при тяжкому перебігу інфекцій, також при неможливості прийому метронідазолу всередину.
Дорослим і дітям старше 12 років препарат вводять в / в крапельно в початковій дозі 0,5-1 г (тривалість інфузії 30-40 хв), а потім через 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв.
При гарній переносимості терапії надалі перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення. Курс лікування - 7 днів. При потребі в / в введення проводять більш тривалий час. Максимальна добова доза - 4 г. За показаннями можливий перехід на прийом речовини усередину в підтримуючої дозі - по 400 мг 3 рази / добу.
Дітям у віці до 12 років призначають по такій же схемі в разовій дозі 7,5 мг / кг.
При гнійно-септичних захворюваннях зазвичай достатньо 1 курсу терапії.
Для профілактики дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають в / в крапельно в дозі 0.5-1 г напередодні операції, кожен день операції і на наступний день - по 1,5 г / (по 500 мг через 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію (прийом метронідазолу всередину).
При хронічній нирковій недостатності (КК менше 30 мл / хв) і / або при печінковій недостатності найбільша добова доза - 1 г при кратності введення 2 рази / добу.
При використанні в якості радіосенсібілізірующего кошти продукт вводять в / в в дозі 160 мг / кг маси тіла або 4-6 г / м2 поверхні тіла за 0.5-1 ч до початку сеансу опромінення. Препарат застосовують перед кожним сеансом протягом 1-2 тижнів, а в період, що залишився променевої теарпіі метронідазол не застосовують. Максимальна разова доза не зобов'язана перевищувати 10 г, курсова - 60 г. Для зменшення інтоксикації, викликаної опроміненням, проводять інфузії 5% розчину глюкози (глюкози), гемодезу або 0.9% розчину натрію хлориду.
При раку шийки та тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді місцевих аплікацій. При цьому 3 г розчиняють в 10% розчині диметилсульфоксиду, і отриманим розчином змочують тампони, які застосовують місцево за 1.5-2 ч до опромінення. При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом усього курсу терапії; при позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу - протягом перших 2 тижнів терапії.
З боку травної системи: діарея, зниження апетиту, нудота, блювота, кишкова колька, запори, металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, висока збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична невропатія.
З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, кандидоз, фарбування сечі в червоно-коричневий колір. Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, артралгії.
Місцеві реакції: тромбофлебіт, болі, гіперемія, набряклість.
Інші: нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.
органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія);
ниркова недостатність (при використанні у великих дозах);
захворювання системи кровотворення;
I триместр вагітності;
лактація (грудне вигодовування);
висока сприйнятливість до продукту і інших похідних нітроімідазолу.
Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. Застосування у II і III триместрах можливо тільки за життєвими показаннями. При потребі призначення в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
При використанні в комбінації з амоксициліном Не належить призначати Метрогіл пацієнтам молодше 18 років.
При проведенні тривалої терапії слід контролювати картину периферичної крові.
При виникненні лейкопенії питання про продовження застосування продукту вирішують індивідуально в залежності від перебігу інфекційного процесу.
При появі атаксії, запаморочення або інших неврологічних симптомів застосування продукту належить припинити.
На тлі застосування Метрогілу не можна вживати алкоголь, тому що можливе виникнення дисульфірамоподібних реакцій (болі в животі спастичного характеру, нудота, блювота, головний біль, припливи).
На тлі застосування продукту можливе отримання помилково-позитивного тесту Нельсона (через іммобілізації трепонем).
Не рекомендується одночасне застосування Метрогілу з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).
Симптоми: нудота, блювання, анорексія.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Метронідазол і його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі.
Препарат може посилювати дію пероральних антикоагулянтів, при цьому протромбіновий час збільшується.
Одночасне вживання етанолу викликає дисульфірамоподібні реакції.
Спільне застосування Метрогілу з дисульфірамом може призвести до розвитку неврологічних реакцій (інтервал між призначенням повинен становити не менше 2 тижнів).
Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшити ризик розвитку побічних ефектів.
Індуктори печінкових ферментів (фенітоїн, фенобарбітал) можуть прискорити виведення метронідазолу, що призведе до зниження його концентрації в плазмі.
При одночасному використанні Метрогілу з продуктами літію рівень літію в крові може підвищуватися, що збільшує ймовірність розвитку токсичних ефектів.
При спільному використанні сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.
Розчин Метрогілу Не належить змішувати з іншими лікарськими препаратами.
Умови і періоді зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С; Не заморожувати.
Період придатності - 3 роки.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Метрогіл (Metrogyl) для в / в введення" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Метрогіл (Metrogyl) для в / в введення».