Діючі речовини Миноксидил / Minoxidil.
Формула: C9H15N5O, хімічна назва: 6 (1-піперидин) -2,4-пірімідіндіамін-3-оксид.
Фармакологічна група: Органотропність кошти / серцево-судинні засоби / вазодилататори; дерматотропнимі кошти / засоби для лікування облисіння.
Фармакологічна дія: вазодилатуючу, гіпотензивну, стимулюючу ріст волосся.
Фармакологічні властивості
Миноксидил відкриває (активує) в мембранах гладком'язових клітин стінки судин калієві канали. Миноксидил розширює периферійні судини (артеріоли), зменшує навантаження на міокард, знижує артеріальний тиск, викликає збільшення серцевого викиду і рефлекторну тахікардію. Миноксидил сприяє затримці води і натрію і збільшує активність реніну плазми крові. Миноксидил при андрогенозалежні облисінні стимулює ріст волосся. Вважається, що механізм посилення росту волосся пов'язаний з розширенням судин і поліпшенням трофіки волосяних цибулин і мікроциркуляції в шкірі, стимуляцією переходу волосяних фолікул з фази спокою в фазу зростання. Миноксидил модулює вплив андрогенів на волосяні мішечки. Знижує продукцію 5-альфа-дегідростерона, який має великий вплив на розвиток облисіння. Найкращий ефект миноксидил надає при молодому віці пацієнтів, тривалості захворювання не більше 10 років, розташування лисини в області тімені, розміром лисини не більше ніж 10 см і наявності в її центрі понад 100 термінальних і Пушкова волосся.
Миноксидил не запобігає втраті волосся, яка розвивається при прийомі лікарських препаратів, порушенні харчування, тугими зачісками ( «пучок», «хвіст» і тому подібних). Позитивні ефекти відзначені у більшої частини пацієнтів з тривалістю хвороби не більше 3-5 років. Зазвичай ріст волосся починається через 4 місяці щоденного місцевого використання розчину. Після відміни лікування припиняється ріст нового волосся і через 3-4 місяці можлива поява залисин на колишніх місцях.
В експериментальних тестах і дослідах не було виявлено мутагенного, тератогенного (але було показано збільшення можливості ембріональної розробці у кроликів) і канцерогенної дії. Було виявлено дозозалежне зменшення здатності до запліднення у самців і самок щурів, які отримували внутрішньо дози в 1-5 разів більше МРДЧ.
Після прийому всередину миноксидил всмоктується на 90%. Максимальна концентрація досягається протягом 1 години. Миноксидил з білками крові майже не зв'язується. Миноксидил проникає в грудне молоко. У печінці біотрансформується з утворенням малоактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми дорівнює 4,2 години. В основному виводиться нирками, у незміненому вигляді близько 10%. При місцевому використанні міноксиділа приблизно 1,4% препарату всмоктується через неушкоджену шкіру. Після припинення місцевого використання 95% препарату, який зазнав системного абсорбції, виводиться протягом 4 днів нирками.
Для таблеток: артеріальна гіпертензія (особливо важкі форми, які резистентні до комбінованого лікування іншими гіпотензивними препаратами);
розчин для зовнішнього застосування: андрогенна алопеція (облисіння за чоловічим типом) у жінок і чоловіків.
Спосіб застосування міноксиділа і дози
Всередину (незалежно від прийому їжі): пацієнтам старше 12 років, початкова доза дорівнює 5 мг / добу в 1-2 прийоми, якщо необхідно, дозу поступово підвищують кожні 2-3 дні. Середня підтримуюча доза становить 10-40 мг / добу, максимальна доза дорівнює 100 мг / добу (у декілька або в один прийом). Діти до 12 років: дози розраховуються відповідно до маси тіла. Дозу необхідно знизити при нирковій недостатності. Зовнішньо: наносять 1 мл розчину (20-50 мг міноксиділа) на суху шкіру волосистої частини голови 2 рази на добу і, починаючи з центру ураженої зони, злегка втирають.
При артеріальній гіпертензії миноксидил зазвичай призначають разом з діуретиками і бета-адреноблокаторами. Необхідно уникати потрапляння розчину міноксиділа в очі. Чи не визначено ефективність і безпеку використання розчину у пацієнтів до 18 років і після 65 років.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, годування грудьми, вагітність; для таблеток: мітральний стеноз, феохромоцитома, вторинна легенева гіпертензія; для зовнішнього розчину: порушення цілісності шкірних покривів, дерматоз волосистої частини голови.
Обмеження до застосування
Ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, стенокардія, вік до 12 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Миноксидил протипоказаний під час вагітності. При лікуванні міноксіділом під час лактації, необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії міноксиділа
Нервова система і органи чуття: головний біль, запаморочення, порушення зору;
кров система кровообігу: гіпотензія, тахікардія, серцева недостатність, аритмія, інверсія зубця Т на ЕКГ, гидроперикард, гідроторакс, стенокардія, ексудативний перикардит, лейкопенія, тромбоцитопенія;
шкірні покриви: посилення пігментації і витончення волосся на тілі, гіпертрихоз, при місцевому використанні -шелушеніе і сухість шкіри голови, екзема, дерматит, посилення алопеції, фолікуліт, відчуття печіння шкіри голови, еритема;
алергічні реакції: набряк обличчя, висип, кропив'янка, риніт;
інші: задишка, набряки, синкопе, затримка натрію і води в організмі, зниження лібідо.
Взаємодія міноксиділа з іншими речовинами
Нітрати, бета-адреноблокатори, діуретики посилюють гіпотензивний ефект міноксиділа; оральні контрацептиви, естрогени, нестероїдні протизапальні препарати, симпатоміметики - послаблюють. Чи не рекомендовано призначати миноксидил одночасно з гуанетидином (через небезпеку розвитку ортостатичноїгіпотензії).
Передозування
При передозуванні міноксіділом розвиваються: надмірна вазодилатація, біль у грудях, виражена гіпотензія, аритмія або тахікардія, неврит (тремтіння або нерухомість ніг, рук, голови), затримка води і натрію. Необхідно: підтримує і симптоматичне лікування - введення внутрішньовенно фізіологічного розчину, при гіпотензії - ангіотензин 2, фенілефрин, дофамін, вазопресин (не рекомендоване застосовувати симпатоміметики, в тому числі і адреналін і норадреналін). При гемодіалізі миноксидил і його метаболіти видаляються з організму.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною миноксидил
Алерана®
Алопексі
Генеролон®