Характеристика речовини Миноксидил
Білий або майже білий кристалічний порошок без запаху. Легко розчинний у пропіленгліколі, метанолі, етанолі, пропанолі, диметилсульфоксиде, розчинний у воді, практично не розчиняється в ацетоні, хлороформі і етилацетаті.
фармакологія
Фармакологічна дія - гіпотензивну, вазодилатирующее, що стимулює ріст волосся.
Активує (відкриває) калієві канали в мембранах гладком'язових клітин судинної стінки. Надає периферичний вазодилатирующее дію, розширює резистивні судини (артеріоли), знижує САТ і ДАТ. зменшує навантаження на міокард, викликає рефлекторну тахікардію і збільшення серцевого викиду. Підвищує активність реніну плазми крові і сприяє затримці натрію і води.
Стимулює ріст волосся при андрогензалежних облисінні. Механізм посилення росту волосся імовірно пов'язаний з вазодилатацією і поліпшенням мікроциркуляції в шкірі і трофіки волосяних цибулин, стимуляцією переходу волосяних фолікул з фази спокою (телоген-фаза) в фазу зростання (анаген-фаза). Модулює вплив андрогенів на волосяні мішечки. Зменшує утворення 5-альфа-дегідростерона (можливо, опосередковано), що грає істотну роль у формуванні облисіння. Найкращий ефект надає при тривалості захворювання що не перевищує 10 років, молодому віці пацієнтів, локалізації лисини в області тімені розміром не більше 10 см і наявності в центрі лисини більше 100 Пушкова і термінальних волосся. Чи не запобігає втраті волосся, що викликається лікарськими засобами, порушенням харчування (дефіцит заліза, вітаміну A і ін.), Тугими зачісками ( «хвіст», «пучок» і т.п.). Позитивний ефект відзначений у значної частини пацієнтів з тривалістю захворювання не більше 3-5 років.
Ріст волосся, як правило, починається через 4 міс щоденного місцевого застосування розчину. Після відміни терапії ріст нового волосся припиняється і через 3-4 місяців можливе відновлення залисин на колишніх місцях.
В експериментальних тестах не виявлено мутагенного дії. Не встановлено наявність канцерогенної дії у щурів і кроликів при місцевому застосуванні протягом 1 року. Виявлено дозозалежне зниження здатності до запліднення у самок і самців щурів, які отримували внутрішньо дози, в 1-5 разів перевищують МРДЧ. При пероральному введенні щурам і кролям тератогенного дії не виявлено, але показано збільшення ймовірності ембріональної розробці у кроликів (але не у щурів) при дозах, в 5 разів перевищують МРДЧ.
Після прийому всередину всмоктується 90% прийнятої дози. Cmax досягається протягом 1 год. Практично не зв'язується з білками плазми. Проникає в грудне молоко. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням малоактивних метаболітів. T1 / 2 з плазми становить 4,2 год. Виводиться переважно нирками (10% - в незміненому вигляді).
При місцевому застосуванні через неушкоджену шкіру всмоктується близько 1,4% препарату. Після припинення місцевого застосування 95% піддалося системній абсорбції міноксидилу виводиться нирками протягом 4 днів.
Застосування речовини Миноксидил
Таблетки: артеріальна гіпертензія (особливо важкі форми, резистентні до комбінованої терапії іншими гіпотензивними засобами).
Розчин зовнішній: облисіння за чоловічим типом (андрогенна алопеція) у чоловіків і жінок.
Протипоказання
Гіперчутливість, вагітність, годування грудьми; феохромоцитома, мітральний стеноз, вторинна легенева гіпертензія (таблетки); порушення цілісності шкірних покривів, дерматоз волосистої частини голови (розчин зовнішній).
Обмеження до застосування
ІХС. стенокардія, серцева недостатність, вік до 12 років (досвід застосування обмежений).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності (адекватні і строго контрольовані дослідження у людини не проводилися). На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії речовини Миноксидил
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, порушення зору (в т.ч. зниження гостроти зору).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): зниження артеріального тиску. тахікардія, аритмія, серцева недостатність, інверсія зубця Т на ЕКГ; в рідкісних випадках - гідроторакс, гидроперикард (у хворих з серцевою недостатністю), стенокардія (у хворих з коронарною недостатністю), ексудативний перикардит, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку шкірних покривів: гіпертрихоз, витончення і посилення пігментації волосся на тілі; при місцевому застосуванні - сухість та лущення шкіри голови, дерматит (свербіж, висип), екзема, посилення алопеції, відчуття печіння шкіри голови, фолікуліт (чутливість або болючість біля коріння волосся), еритема
Алергічні реакції: висип, набряк обличчя, риніт, кропив'янка.
Інші: затримка натрію і води в організмі, набряки, задишка, синкопе, зниження лібідо.
взаємодія
Нітрати, діуретики, бета-адреноблокатори посилюють гіпотензивний ефект; естрогени, оральні контрацептиви, симпатоміметики, НПЗП - послаблюють. Не слід призначати одночасно з гуанетидином (небезпека ортостатичноїгіпотензії).
Передозування
Симптоми: надмірна вазодилатація, виражена гіпотензія, біль у грудях, тахікардія або аритмія, неврит (нерухомість або тремтіння рук, ніг, голови), затримка натрію і води.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія - введення фізіологічного розчину (в / в), при гіпотензії - фенілефрин, ангіотензин II, вазопресин, дофамін (не слід використовувати симпатоміметики, в т.ч. норадреналін і адреналін).
Миноксидил і його метаболіти видаляються гемодіалізом.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Миноксидил
Слід уникати попадання розчину в очі.
Безпека і ефективність застосування розчину у пацієнтів у віці до 18 років і після 65 років не визначені.
особливі вказівки
При артеріальній гіпертензії зазвичай призначають в поєднанні з бета-адреноблокаторами і діуретиками.
В даний час в Росії миноксидил в формі таблеток не має діючої реєстрації.