Фармакологічні властивості
Нексиум - інгібітор Н + -К + -АТФ-ази, розроблений у вигляді моноізомер. Активна речовина препарату Нексіум - езомепразол, S-ізомер омепразолу, є слабкою основою і активізується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де гальмує активність H + -K + -АТФ-ази і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Нексиум пригнічує як базальну, так і стимульовану шлункову секрецію. Дія препарату Нексіум настає через 1 год після його прийому всередину в дозі 20-40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів по 20 мг 1 раз / добу середня максимальна концентрація кислоти в шлунковому вмісті після стимуляції пентагастрином знижується на 90%. У пацієнтів з симптомами ГЕРХ через 5 днів щоденного прийому Нексіума всередину в дозі 20 мг або 40 мг pH в шлунку при добовому моніторуванні був вище 4 протягом в середньому 13 і 17 ч з 24 год, відповідно. Серед пацієнтів, які приймали по 20 мг препарату на добу, підтримання кислотності на рівні pH вище 4 протягом 8, 12 і 16 ч досягалося у 76%, 54% і 24%, відповідно; а при прийомі 40 мг - 97%, 92% і 56%. При прийомі 40 мг Нексіума в добу лікування рефлюкс-езофагіту настає у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії і у 93% - через 8 тижнів терапії. Лікування Нексіума в дозі 20 мг 2 рази / добу в комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів. Пацієнтам з неускладненій виразкою дванадцятипалої кишки після тижневого курсу ерадикаційної терапії не потрібно подальшого лікування антисекреторними препаратами для загоєння виразки. Під час застосування препарату Нексіум рівень гастрину в плазмі підвищується в результаті зниженої внутрішньошлункової секреції кислоти. У пацієнтів, які отримували антисекреторні препарати протягом тривалого часу, частіше відзначається утворення залізистих кіст у шлунку. Це явище обумовлене фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції кислоти. Кісти доброякісні і виявляють тенденцію до зникнення. У зв'язку з тим, що езомепразол нестійкий в кислому середовищі, таблетки для прийому всередину покриті стійкою до дії шлункового соку оболонкою і містять гранули активної речовини.
Ерозивний рефлюкс-езофагіт; тривала підтримуюча терапія для запобігання рецидивам у пацієнтів з вилікуваним езофагітом; симптоматична терапія ГЕРХ; ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальною терапією); лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальною терапією); попередження рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразковою хворобою. асоційованих з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози
Передозування
В даний час не описані випадки передозування. Разовий прийом 80 мг езомепразолу не викликав жодних негативних наслідків. Лікування: при необхідності проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Специфічний антидот не відомий. Діаліз малоефективний, тому що езомепразол зв'язується з білками плазми.
Протипоказання
Підвищена чутливість до езомепразолу, зміщенням бензілмідазолам або інших компонентів препарату.
Застосування при вагітності та лактації
Адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування препарату при вагітності не проводилося, тому призначення препарату в цей період можливо тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо чи виділяється езомепразол з грудним молоком, тому не слід призначати Нексиум в період грудного вигодовування. В експериментальних дослідженнях не виявлено будь-якого негативного впливу езомепразолу на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічного препарату також не впливало будь-якого негативного впливу на перебіг вагітності, пологи і на період постнатального розвитку.
Побічна дія
З боку травної системи: часто - біль в животі, діарея, нудота, блювання, запор; рідко - сухість у роті. З боку центральної нервової системи: часто - головний біль; рідко - запаморочення. Дерматологічні реакції: рідко - дерматит, свербіж, кропив'янка. При застосуванні езомепразолу можуть очікуватися рідко зустрічаються побічні ефекти рацемічного препарату (омепразолу). При проведенні клінічних досліджень езомепразола такі ефекти описані не були.
Особливі вказівки і запобіжні заходи
При значній спонтанної втрати маси тіла, частої блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю або мелене, а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити злоякісне новоутворення, оскільки лікування Нексіума може привести до згладжування симптоматики і, таким чином, затримати постановку діагнозу. Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Використання в педіатрії
Застосування препарату у дітей не вивчена.
лікарська взаємодія
При застосуванні Нексіума одночасно з іншими лікарськими засобами, механізм абсорбції яких залежить від кислотності середовища, можлива зміна величини абсорбції. При одночасному застосуванні езомепразолу з кетоконазолом або ітраконазолом можливе зниження абсорбції останніх. Спільне застосування Нексіума з лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою CYP 2C19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), може призвести до підвищення концентрації цих препаратів в плазмі (потрібне зниження їх доз). При спільному прийомі 30 мг Нексіума і діазепаму на 45% знижується кліренс фермент-cубстратного комплексу (CYP 2C19-діазепам). При одночасному застосуванні Нексіума в дозі 40 мг мінімальні концентрації фенітоїну в плазмі крові пацієнтів з епілепсією підвищуються на 45% (рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові при призначенні езомепразолу та при його скасування). У здорових добровольців спільний прийом цисаприду з 40 мг езомепразолу призводив до підвищення AUC цисаприду на 32% і збільшення T1 / 2 цисаприду на 31%, проте концентрації цисаприду в плазмі суттєво не змінювалися. Вплив цисаприду на електрофізіологічні параметри серця також не змінювалося. При одночасному застосуванні езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетичних параметрів амоксициліну, хінідину і варфарину. При одночасному застосуванні Нексіума з кларитроміцином (по 500 мг 2 рази / добу) AUC езомепразолу збільшується в 2 рази (корекції дози Нексіума при цьому не потрібно).