Допоміжні речовини. магнію стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повідон - 6 мг, крохмаль кукурудзяний - 35 мг, лактоза - 52 мг.
6 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (1) - пачки картонні.
6 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (2) - пачки картонні.
6 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (4) - пачки картонні.
6 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (3) - пачки картонні.
12 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (2) - пачки картонні.
20 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (1) - пачки картонні.
24 шт. - блістери ПВХ / Алюміній (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери Алюміній / Алюміній (ламіновані полімером) (2) - пачки картонні.
60 шт. - флакони поліпропіленові (1) з пробкою поліетиленовою, забезпеченою штучним дозатором - пачки картонні.
64 шт. - флакони поліпропіленові (1) з пробкою поліетиленовою, забезпеченою штучним дозатором - пачки картонні.
100 шт. - флакони поліпропіленові (1) з пробкою поліетиленовою - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Спазмолітичний засіб, похідне ізохіноліну. Надає могутню спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту ФДЕ4 типу (ФДЕ4). Інгібування ФДЕ4 призводить до підвищення концентрації цАМФ, інактивації кінази легкого ланцюга міозину, що в подальшому викликає розслаблення гладкої мускулатури. Знижує концентрацію іона Са 2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са 2+.
In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 і ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрації ФДЕ4 в різних тканинах. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискинезий і різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом шлунково-кишкового тракту.
Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
Внаслідок свого судинорозширювальної дії дротаверин покращує кровопостачання тканин.
Таким чином, вищеописані механізми дії дротаверину усувають спазм гладкої мускулатури, що призводить до зменшення болю.
Фармакокінетика
Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Сmах в плазмі крові досягається через 45-60 хв. Дія препарату починається через 30 хв.
In vitro дротаверин у високому ступені зв'язується з білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, β- і γ-глобулінами.
Дротаверин рівномірно розподіляється в тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти здатні незначно проникати через плацентарний бар'єр.
Дротаверин майже повністю метаболізується в печінці.
T1 / 2 дротаверина становить 8-10 год.
Протягом 72 год дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через шлунково-кишкового тракту (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.
- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
- спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура.
В якості допоміжної терапії:
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом;
- при головних болях напруги;
- при дисменореї (менструальних болях).
режим дозування
Дорослим призначають по 1-2 таб. на один прийом 2-3 рази / добу. Максимальна добова доза - 6 таб. (Що відповідає 240 мг).
Клінічних досліджень із застосуванням дротаверина за участю дітей не проводилося.
У разі призначення препарату Но-шпа ® для дітей ввозрасте від 6 до 12 років - по 40 мг (1 таб.) 1-2 рази / добу, для детейв віці старше 12 років - по 4 мг (1 таб.) 1-4 рази / добу або по 80 мг (2 таб.) 1-2 рази / добу. Максимальна добова доза - 160 мг (4 таб.).
При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. У випадках, коли дротаверин застосовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні). Якщо больовий синдром зберігається, пацієнту слід звернутися до лікаря.
Метод оцінки ефективності
Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, тому що вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. Якщо протягом декількох годин після прийому препарату в максимальній разовій дозі спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.
При використанні флакона з поліетиленовою пробкою, забезпеченою штучним дозатором: перед використанням слід видалити захисну смужку з верхньої частини флакона і наклейку з дна флакона. Розташувати флакон в долоні таким чином, щоб дозуюче отвір на денці не впирається в долоню. Потім натиснути на верх флакона, в результаті чого одна таблетка випаде з дозуючого отвору на денці.
Побічна дія
Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями, рекомендованими ВООЗ: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, <10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку серцево-судинної системи: рідко - відчуття серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку травної системи: рідко - нудота, запор.
З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипи).
Протипоказання до застосування
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
- дитячий вік до 6 років;
- період грудного вигодовування (клінічні дані відсутні);
- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, при вагітності, у дітей.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
У проведених дослідженнях не виявлено тератогенної та ембріотоксичної дії дротаверину, а також несприятливого впливу на перебіг вагітності. Однак, при необхідності застосування препарату Но-шпа ® при вагітності, слід дотримуватися обережності і призначати препарат тільки після оцінки співвідношення потенційної користі для матері і можливого ризику для плода.
У зв'язку з відсутністю необхідних доклінічних і клінічних даних в період лактації призначати препарат не рекомендується.
Застосування при порушеннях функції печінки
Не рекомендують при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Не рекомендують при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
Застосування у дітей
Протипоказаний прийом препарату дітям у віці до 6 років.
особливі вказівки
До складу таблеток 40 мг входить 52 мг лактози моногідрату, внаслідок цього можливі скарги з боку травної системи у пацієнтів з непереносимістю лактози. Дана форма не призначена для пацієнтів з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не робить вплив на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги.
При прояві будь-яких побічних реакцій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування транспортними засобами та робота з механізмами.
Передозування
Передозування дротаверина асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса і зупинку серця, яка може бути фатальною.
Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом. При необхідності слід проводити симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювоти або промивання шлунка.
лікарська взаємодія
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, послаблюють противопаркинсоническое дію леводопи. При призначенні препарату Но-шпа ® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.
При одночасному застосуванні дротаверину з іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори, відбувається взаємне посилення спазмолітичну дію.
Умови та термін зберігання
Таблетки в блістерах ПВХ / Алюміній слід зберігати при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Таблетки в блістерах Алюміній / Алюміній слід зберігати при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 5 років.
Таблетки у флаконах слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання
Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.