Спазмолітичний засіб, похідне ізохіноліну. Надає могутню спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок пригнічення ферменту фосфодіестерази. Фермент ФДЕ необхідний для гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування фосфодіестерази призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ). Фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності до Са 2+ -калмодуліновому комплексу, в результаті цього інактивована форма КЛЦМ підтримує м'язове розслаблення. Крім того, цАМФ впливає на цитозольні концентрацію іона Са 2+ завдяки стимулюванню транспорту Са 2+ в екстрацелюлярне простір і саркоплазматический ретикулум. Цей понижуючий концентрацію іона Са 2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Са 2+.
Гідроліз цАМФ в міокарді і гладкої мускулатури судин відбувається, головним чином, за допомогою ізоферменту ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолитической активності у дротаверина відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця і судин і виражені ефекти щодо серцево-судинної системи.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, так і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації дротаверин розслаблює гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
Після прийому всередину дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму в системний кровотік надходить 65% прийнятої дози дротаверина. Сmах в плазмі крові досягається через 45-60 хв.
In vitro дротаверин у високому ступені зв'язується з білками плазми (95-98%), особливо з альбуміном, β- і γ-глобулінами.
Дротаверин рівномірно розподіляється в тканинах, проникає в клітини гладеньких м'язів. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин і / або його метаболіти здатні незначно проникати через плацентарний бар'єр.
У людини дротаверин майже повністю метаболізується в печінці шляхом О-дезетілірованія. Його метаболіти швидко кон'югують з глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетілдротаверін, крім якого були ідентифіковані 6-дезетілдротаверін і 4'-дезетілдротавералдін.
У людини для оцінки показників фармакокінетики дротаверина використовувалася двухкамерная математична модель. Кінцевий T1 / 2 плазмової радіоактивності становив 16 год.
Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Більше 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% - через кишечник (екскреція в жовч). Дротаверин головним чином виводиться у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин в сечі не виявляється.
- спазми гладкої мускулатури при захворюваннях жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
- спазми гладкої мускулатури сечовидільної системи: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура; тенезми сечового міхура (парентерально).
В якості допоміжної терапії:
- при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором і синдром роздратованого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом "гострий живіт" (апендицит, перитоніт, перфорація виразки, гострий панкреатит);
- головні болі напруги (для прийому всередину);
При застосуванні як допоміжний засіб препарат вводять парентерально при неможливості застосування таблеток.
Клінічних досліджень із застосуванням дротаверина за участю дітей не проводилося.
У разі призначення препарату Но-шпа ® максимальна добова доза при прийомі всередину для дітей ввозрасте від 6 до 12 років становить 80 мг (розділена на 2 прийоми), для детейв віці старше 12 років - 160 мг (розділена на 2-4 прийоми).
Тривалість лікування без консультації з лікарем
При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дня. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз і при необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується в якості допоміжної терапії, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більше (2-3 дні).
Метод оцінки ефективності
Якщо пацієнт може легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, тому що вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко піддається оцінці пацієнтом. У разі якщо протягом декількох годин після прийому препарату в максимальній разовій дозі спостерігається помірне зменшення болю або відсутність зменшення болю, або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.
При використанні флакона з поліетиленовою пробкою, забезпеченою штучним дозатором: перед використанням слід видалити захисну смужку з верхньої частини флакона і наклейку з дна флакона. Розташувати флакон в долоні таким чином, щоб дозуюче отвір на денці не впирається в долоню. Потім натиснути на верх флакона, в результаті чого одна таблетка випаде з дозуючого отвору на денці.
Нижче представлені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені по системам органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до таких градаціями: дуже часті (≥10%), часті (≥1%, <10), нечастые (≥0.1%, <1%), редкие (≥0.01%, <0.1%), очень редкие, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестная (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
З боку серцево-судинної системи: рідкісні - прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку нервової системи: рідкісні - головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідкісні - нудота, запор.
З боку імунної системи: рідкісні - алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж, висипи); частота невідома - повідомлялося про розвиток анафілактичного шоку із смертельним результатом і без смертельного результату.
Місцеві реакції: рідкісні - реакції в місці введення.
Протипоказання до застосування
- ниркова недостатність тяжкого ступеня;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік (для парентерального введення, тому що клінічних досліджень у дітей не проводилося);
- період грудного вигодовування (клінічні дані відсутні);
- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (для таблеток, через присутність в їх складі лактози);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до натрію дісульфіту (для розчину для в / в і в / м введення).
З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпотензії (через небезпеку колапсу), при вагітності; у дітей (для таблеток).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Як показали дослідження репродуктивності у тварин і ретроспективні дані з клінічного застосування дротаверину, застосування дротаверину при вагітності не робило ні тератогенного, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при призначенні дротаверина вагітним жінкам слід бути обережним і застосовувати його тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, при цьому слід уникати призначення ін'єкційної лікарської форми препарату Но-шпа ® у вагітних жінок.
Препарат не слід застосовувати під час пологів (потенційний ризик розвитку післяпологових атонічних кровотеч).
У зв'язку з відсутністю необхідних клінічних даних в період лактації призначати препарат не рекомендується.
Застосування у дітей
Протипоказано парентеральне застосування у дітей.
Протипоказаний прийом препарату всередину дітям у віці до 6 років.
Передозування дротаверина асоціювалася з порушеннями серцевого ритму і провідності, включаючи повну блокаду ніжок пучка Гіса і зупинку серця, яка може бути фатальною.
Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом. При необхідності слід проводити симптоматичне і спрямоване на підтримання основних функцій організму лікування, включаючи штучне викликання блювоти або промивання шлунка.
Інгібітори фосфодіестерази, подібні до папаверину, послаблюють антипаркінсонічна дію леводопи. При призначенні препарату Но-шпа ® одночасно з леводопою можливе посилення ригідності і тремору.
При одночасному застосуванні дротаверину з іншими спазмолітичними засобами, включаючи м-холіноблокатори, відбувається взаємне посилення спазмолітичну дію.
Дротаверин для в / м і в / в введення підсилює гіпотензію, що спричинюється трициклічними антидепресантами, хінідином і прокаїнамідом.
Дротаверин для в / м і в / в введення знижує спазмогенну активність морфіну.
Фенобарбітал підсилює спазмолітичну дію дротаверину.
Дротаверин в значній мірі зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, β- і γ-глобулінами. Дані щодо взаємодії дротаверина з препаратами, значно зв'язуються з білками плазми, відсутні. Однак можна припустити можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язування з білками плазми - витіснення одного з препаратів іншим з місць зв'язування і збільшення концентрації вільної фракції в крові препарату з більш слабким зв'язуванням з білками. Це гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та / або токсичних побічних ефектів цього препарату.
Умови та термін зберігання
Препарат у формі таблеток дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.
Препарат у формі розчину для в / в і в / м введення відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Таблетки в блістерах ПВХ / Алюміній слід зберігати при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Таблетки в блістерах Алюміній / Алюміній слід зберігати при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 5 років.
Таблетки у флаконах поліпропіленових і розчин для в / в і в / м введення слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Застосування при порушеннях функції печінки
Не рекомендують при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Не рекомендують при нирковій недостатності тяжкого ступеня.
До складу таблеток 40 мг входить 52 мг лактози, внаслідок цього можливі скарги з боку травної системи у пацієнтів з непереносимістю лактози. Дана форма не призначена для пацієнтів з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом порушеної абсорбції глюкози / галактози.
До складу розчину для в / в і в / м введення входить натрію бісульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та бронхоспазм, у чутливих осіб (особливо у осіб з бронхіальною астмою або алергічними реакціями в анамнезі). При підвищеній чутливості до метабісульфіту натрію парентерального застосування препарату слід уникати.
При в / в введенні препарату пацієнтам зі зниженим АТ хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні в зв'язку з ризиком розвитку колапсу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При прийомі всередину в терапевтичних дозах дротаверин не робить вплив на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги.
При прояві будь-яких побічних реакцій питання про водіння транспорту і роботі з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі появи запаморочення після прийому препарату, слід уникати заняття потенційно небезпечними видами діяльності, такими як керування транспортними засобами та робота з механізмами.
Після парентерального введення препарату рекомендується утриматися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкої реакції.
Поділитися в соцмережах