допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Фармакотерапевтична група
Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС N06B X03.
Фармакологічні властивості
Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.
Пірацетам є ноотропним засобом, яке діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на ЦНС, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів в нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не надаючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам спричиняє протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації і електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Пірацетам застосовують в якості монопрепаратів або в комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора - вестибулярного нейроніта.
Сmax після введення 2 г препарату досягається в плазмі крові через 30 хв, а в спинномозковій рідині - протягом 2-8 годин і становить 40-60 мкг / мл. Обсяг розподілу пірацетаму - майже 0,6 л / кг. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і, відповідно, 6-8 годин з спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Чи не зв'язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах продемонстрували, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.
- симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованою деменції (недоумства);
- лікування кортикальної міоклонії в складі моно - або комплексної терапії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних пірролідона, а також до інших компонентів препарату.
Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).
Термінальна стадія ниркової недостатності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При спільному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.
Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму в високих дозах (9,6 г / добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5-3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C); ко-фактор рістоцетін (VIII: vW: Rco) і протеїн в плазмі (VIII: vW: Ag;)), в'язкості крові і плазми.
Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незмінному вигляді з сечею.
In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9 / 11 у концентрації 142, 426, тисячі чотиреста двадцять дві мкг / мл.
При концентрації тисяча чотиреста двадцять два мкг / мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) і ЗА4 / 5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні +1422 мкг / мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.
Протиепілептичні лікарські засоби.
Застосування пірацетаму в дозі 20 г щодня протягом 4 тижнів і більше не змінювало кривої рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів в сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію.
Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
особливості застосування
Вплив на агрегацію тромбоцитів.
У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. Розділ «Фармакодинамічні властивості») необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим з симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарного антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.
Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. Розділ «Спосіб застосування та дози).
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування в зв'язку з загрозою генералізації миоклонии або виникнення судом.
Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем споживання натрію.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Не слід застосовувати препарат в період вагітності та годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози
Препарат у вигляді ін'єкційного розчину застосовують в гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовують або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом декількох хвилин) або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).
Препарат застосовують у дорослих.
Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.
Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляють на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.
Лікування кортикальної міоклонії.
Початкова добова доза становить 24 г призначається протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування препарату в тій же дозі (24 г / добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування ніхто не почув бажаного терапевтичного ефекту лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект був досягнутий, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке поліпшення, починають знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, до тих пір, поки знову не з'являться прояви кортикальной миоклонии. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.
Лікування іншими антіміоклонічнімі засобами підтримується в дозах, які були призначені раніше. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначають повторні курси лікування препаратом, коректуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.
Пацієнти похилого віку.
Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями функції нирок (див. Розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.
Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язано з погіршенням функції нирок і кліренсом креатиніну. Це також відноситься до пацієнтів похилого віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоректований на основі рівня зниження функції нирок.
Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:
Побічні реакції, відмічені в ході постмаркетингових спостережень перераховані нижче за системами органів.
З боку крові та лімфи.
Поодинокі випадки: геморагічні розлади.
З боку імунної системи.
Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.
Поодинокі випадки: підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.
З боку нервової системи.
Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.
З боку органів слуху та лабіринту.
Поодинокі випадки: запаморочення.
З боку травної системи.
Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювота.
З боку шкіри і підшкірних тканин.
Поодинокі випадки ангіоневротичнийнабряк, дерматити, висип, кропив'янка, свербіж.
З боку репродуктивної системи та годування груддю.
Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.
Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.
Загальні розлади і розлади в місці введення:
Дуже рідко: біль у місці введення, лихоманка.
Часто: збільшення маси тіла.
Термін придатності
Умови зберігання
Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
несумісність
Досліджень не проводилося. Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами.
За 5 мл в ампулі, № 12 (6х2) у пачці; по 15 мл у ампулі, № 4 (4х1) в пачці.
Виробник
Ейсіка Фармасьютикалз С.Г.Л. Італія /
Aesica Pharmaceuticals S. R. L. Italy.
місцезнаходження
Bia прагла, 15 - 10044 Піанезза (ТО), Італія /
Via Praglia, 15 - 10044 Pіanezza (ТО), Italy.
ЮСБ Фарма С.А. Бельгія /
UCB Pharma S. A. Belgium.
місцезнаходження
Аллі де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгія /
Allée de la Recherche 60, В-1070 Bruxelles, Belgium.
Увага! Текст опису препарату "Ноотропил розчин для ін'єкцій 20% по 5 мл в ампулі №12 (6х2)" надано для загальної інформації і ознайомлення і є спрощеним варіантом офіційної анотації до ліків. Перед придбанням і використанням препарату обов'язково зверніться до лікаря і отримаєте професійні рекомендації. Цей текст розміщений на порталі суто для ознайомлювальних цілей і не може служити підставою для самолікування. Тільки лікар може виносити рішення про призначення того чи іншого ліки, визначати дозу і графік прийому.