Одна таблетка 400 мг містить
активна речовина: норфлоксацин 400 мг,
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А)
склад оболонки - Опадрі 03F52448 жовтий.
(ГПМЦ 2910 / гіпромелоза 6ср, макрогол / PEG 6000, тальк, титану діоксид Е171, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак Е104, FDC Желтий6 # жовтий Сонячний захід FCF алюмінієвий лак Е110)
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею і гладкі з обох сторін, діаметром (12.20 ± 0.20) мм і товщиною (5.10 ± 0.20) мм.
Фармакотерапевтична група
Протимікробні препарати для системного використання. Фторхінолони.
Код АТС J01MA06
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Близько 30 - 40% пероральної дози норфлоксацину всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації в плазмі крові 1,5 μ / мл досягаються через 1 - 2 години після прийому всередину 400 мг норфлоксацину. Період напіввиведення препарату з плазми становить 4 години і знижується до 6,5 годин при нирковій недостатності. Зв'язування норфлоксацину з білками крові низьке (близько 14%). Висока концентрація досягається в жовчі.
Метаболізується норфлоксацин в печінці. 30% пероральної дози виводиться в незміненому вигляді і 8 - 10% виводиться сечею у вигляді метаболітів протягом 24 годин. Близько 30% пероральної дози виводиться з фекаліями.
Фармакодинаміка
Норілет - антибіотик широкого спектру дії з групи фторхінолонів. Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізмерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє на грамнегативні мікроорганізми в період спокою бактеріостатично і в період поділу бактерицидно (т.к впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми - бактерицидно тільки в період поділу. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази Активність норілета знижується в кислому середовищі. Норілет активний відносно більшості штамів мікроорганізмів invitro і invivo:
- аеробні грампозитивні мікроорганізми. Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. включаючи Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (групи C, G), Viridans group streptococci;
- аеробні грамнегативні мікроорганізми. Acinetobacter spp. включаючи Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp. включаючи Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. включаючи Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включаючи Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp. включаючи Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp. Serratia spp. включаючи Serratia marcescens;
- анаеробні мікроорганізми. Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. Veillonella spp .;
- внутрішньоклітинні мікроорганізми. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp. включаючи Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. включаючи Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,
До Ципролету резистентні Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis. Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum
Показання до застосування
- неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит, простатит, аднексит, ендометрит)
- інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, м'який шанкр, урогенітальний хламідіоз)
- інфекції шлунково-кишкового тракту (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампіллобактеріоз, иерсиниоз) і жовчних шляхів
Спосіб застосування та дози
Звичайне дозування при лікуванні неускладнених інфекцій (цистити) - по 400 мг 2 рази на день всередину за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі протягом 3 днів і при лікуванні ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів - по 400 мг 2 рази на день всередину за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі протягом 7 - 10 днів. Одноразова доза 800 мг всередину призначається при лікуванні неускладненій гонореї і звичайне дозування при лікуванні простатитів - по 400 мг 2 рази на день всередину за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі протягом 7 - 10 днів.
Норілет призначається за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі, запити стаканом води. Не можна застосовувати молоко або антацидні препарати.
Для профілактики бактеріальної діареї в епідемічно несприятливих районах - по 400 мг 1 раз на добу.
Побічна дія
- підвищена стомлюваність, пітливість, лихоманка
- головний біль, запаморочення, головний біль, тривожність, тремор, сонливість, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції
- порушення зору і слуху, нюху, відчуття дотику, порушення смакових відчуттів, включаючи їх втрату (відновлення відбувається в межах декількох тижнів після припинення лікування)
- подовження інтервалу QT, тахікардія, падіння артеріального тиску, непритомність
- втрата апетиту, нудота, відчуття переповнення шлунка, слабо виражені болі в животі, метеоризм, діарея
- свербіж, кропив'янка, мультиморфної еритема, алергічний пневмоніт, синдром Стівена-Джонсона, синдром Лайєлла або токсичний епідермальний некроліз, набряк Квінке, фотосенсибілізація
- суглобові і м'язові болі, м'язова слабкість, ураження сухожиль (включаючи тендовагініт), ураження мускулатури (рабдоміоліз)
- холестаз, печінкова недостатність, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня білірубіну, креатиніну в сироватці крові
- нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія
Протипоказання
- гіперчутливість до норфлоксацину або інших хінолонів
- ураження сухожиль після лікування антибіотиками в анамнезі
- вагітність і період лактації
- дитячий та підлітковий вік до 18 років
лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні норілета і теофіліну значно знижується метаболізм в печінці і кліренс теофіліну, за рахунок чого подовжується період напіввиведення, знижується сироваткова концентрація і підвищується ризик розвитку теофілін-пов'язаних побічних реакцій, таких як, зупинка серця, пароксизм, епілептичний статус і дихальна недостатність. Якщо неможливо уникнути одночасного застосування цих препаратів, необхідно знизити дозування теофіліну. Одночасне застосування кофеїну і норілета знижує кліренс кофеїну і підвищує рівень кофеїну в плазмі, а також підвищується ризик виникнення кофеїн-залежних побічних реакцій з боку центральної нервової системи.
При одночасному застосуванні норілета і сукральфата або дво- і тривалентних сполук, таких як йод або антациди, що містять магній, алюміній або кальцій може порушуватися всмоктування норілета. Однак можна уникнути вищезгаданих явищ, якщо застосовувати норілет за 2 години до або через 6 годин після зазначених препаратів.
При одночасному застосуванні пробенециду і норілета порушується секреція ниркових канальців, за рахунок чого знижується сечовиділення, подовжується період напіввиведення норілета і підвищується ризик виникнення токсичних реакцій.
Можливо придушення антикоагулянтної дії варфарину при одночасному прийомі з норілетом; з огляду на це, необхідний контроль протромбінового часу і коагулограми.
Одночасне застосування норілета з нитрофуранами не рекомендується, тому що знижується антибактеріальний ефект норілета.
Підвищується рівень циклоспорину в сироватці при одночасному прийомі з норілетом.
Прийом їжі знижує всмоктування норілета.
особливі вказівки
Хворі, які приймають норілет при гонореї, повинні бути обстежені на сифіліс перед початком лікування і через 3 місяці після лікування, тому що проведена антибактеріальна терапія в високих дозах може маскувати клініку і діагностику сифілісу.
Хворим, які перебувають на тривалій терапії норілетом, необхідно періодично проводити контроль біохімічних показників крові (креатинін, сечовина, залишковий азот, білірубін, АЛТ, АСТ).
Немає необхідності знижувати дозу норілета хворим похилого віку (65 - 75 років) з збереженій функцією нирок (кліренс креатиніну вище 30 мл / хв), тому що виведення норілета не змінюється. Однак, у хворих похилого віку з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну - 30 мл / хв або нижче) доза препарату повинна бути знижена до 400 мг одноразово.
Після одноразового прийому 400 мг норілета близько 30% введеної дози виводиться нирками у хворих з порушеною функцією нирок. Кліренс норілета знижується і період напіввиведення в плазмі подовжується, тобто у хворих з кліренсом креатиніну - 30 мл / хв або нижче (період виведення препарату в плазмі становить 6,5 годин і більше) в порівнянні зі здоровими хворими з кліренсом креатиніну вище 30 мл / хв (період напіввиведення препарату в плазмі становить 3 - 4 години ). Доза препарату у таких хворих може бути знижена до 400 мг одноразово.
Норілет слід призначати з обережністю хворим на епілепсію, церебральний атеросклероз, зі схильністю до нападів судом.
У хворих з дефіцитом глюкози-6-фосфат дегідрогенази можливий розвиток гемолітичних реакцій, а у хворих з міастенією - екстрацеребральних симптомів.
Вкрай рідко при застосуванні норілета можуть спостерігатися розриви сухожиль. Лікування повинно бути припинено, якщо у хворого з'явилися болі в сухожиллях, запалення або розриви. Хворим призначається повний спокій, стриманість від фізичних навантажень доти, поки діагноз тенденіт, розриви сухожиль буде уважно.
Можливий розвиток псевдомембранозного дисбактеріозу у хворих, які отримували норілет. У цьому випадку лікування повинно бути припинено.
Вкрай рідко спостерігалися серйозні реакції гіперчутливості, такі як, серцево-судинний колапс, втрата свідомості, відчуття оніміння, набряк гортані і глотки, задишка, свербіж при прийомі фторхінолонів. Застосування норілета має бути припинено при появі реакції гіперчутливості.
Під час лікування норілетом необхідна адекватна гідратація для профілактики можливої кристалурії. Необхідно уникати потрапляння прямих сонячних променів через небезпеку виникнення реакції фоточутливості, пов'язаної з прийомом норілета.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
Норілет може викликати запаморочення і підвищену реакцію на світло, знижується здатність концентрації уваги при управлінні машинами та швидкої реакції.
Передозування
Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості, напади судом; шлунково-кишкові розлади, ураження слизових оболонок; подовження інтервалу QT.
Лікування. симптоматичне, специфічного антидоту не існує ..
Форма випуску і упаковка
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 2 блістері разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають в пачку з картону коробкового.
Умови зберігання
Зберігати сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.