Показання до застосування препарату Обзидан
Стенокардія напруги, прогресуюча стенокардія, безбольова ішемія міокарда, артеріальна гіпертонія, аритмії, гіпертрофічна кардіоміопатія, нейроциркуляторна дистонія, дигіталісна інтоксикація, тиреотоксикоз, мігрень, есенціальний сімейний тремор.
Форма випуску препарату Обзидан
розчин для ін'єкцій 0.1%; ампула 5 мл коробка (коробочка) 10.
Фармакодинаміка препарату Обзидан
Блокує бета1 і бета2-адренорецептори, чинить мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, пригнічує виникнення ектопічних вогнищ у передсердях, AV з'єднанні, шлуночках (в меншій мірі). Зменшує швидкість проведення збудження в AV з'єднанні по пучку Кента, переважно в антероградному напрямку. Урежаєт ЧСС, зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні. Знижує серцевий викид, секрецію реніну, артеріальний тиск, нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.
Після прийому одноразової дози гіпотензивний ефект триває протягом 20-24 год. Одноразовий прийом пролонгованих форм еквівалентний прийому декількох доз пропранололу гідрохлориду. Гіпотензія стабілізується до кінця 2-го тижня лікування. При тривалому застосуванні зменшує венозний повернення, надає кардиопротективное дію (достовірно зменшує ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20-50%). У хворих з помірною формою артеріальної гіпертензії - знижує ймовірність розвитку ІХС та мозкових інсультів. При ІХС зменшує частоту нападів, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу в нітрогліцерині. Найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу і при підвищеному вмісті реніну. Підвищує тонус бронхів і скоротливість матки (зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоді), підсилює секреторну і моторну активність шлунково-кишкового тракту. Гальмує агрегацію тромбоцитів і активує фібриноліз. Пригнічує ліполіз в жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (при цьому концентрація тригліцеридів в плазмі і коефіцієнт атерогенності збільшуються. Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину в трийодтиронін. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшує секрецію водянистої вологи.
Тривале введення (18 міс) щурам і мишам доз до 150 мг / кг / сут не виявило канцерогенних властивостей і несприятливого впливу на фертильність. При дозі 150 мг / кг / сут, в 10 разів перевищує МРДЧ, надавав ембріотоксичну дію (збільшення частоти випадків розробці плода).
Фармакокінетика препарату Обзидан
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить 30-40% (ефект «першого проходження»), залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку і збільшується при тривалому прийомі (утворюються метаболіти, що пригнічують активність ферментів печінки). Cmax в плазмі відзначається через 1-1,5 год або 6 ч (для пролонгованої форми). Зв'язується з білками плазми на 90-95%; T1 / 2 складає 2-5 ч (10 год для пролонгованої форми). Обсяг розподілу - 3-5 л / кг. Накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці, проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Піддається глюкуронированию в печінці (99%). Виводиться з жовчю в кишечник, деглюкуроніруется і реабсорбується (T1 / 2 на тлі курсового введення може подовжуватися до 12 год). Екскретується нирками у вигляді метаболітів.
Використання препарату Обзидан під час вагітності
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування препарату Обзидан
Гіперчутливість, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (менше 55 уд. / Хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія, гостра і важка хронічна серцева недостатність, стенокардія Принцметала, кардіогенний шок, облітеруючі захворювання судин, бронхіальна астма.
Побічні дії препарату Обзидан
Слабкість, запаморочення, головний біль, парестезії, похолодання кінцівок, диспепсичні розлади, кон'юнктивіт, шкірні висипання, свербіж.
Спосіб застосування та дози препарату Обзидан
При гіпертензії - по 40 мг 2 рази на день. При необхідності дозу можна збільшувати протягом 2-4 тижнів до 80-160 мг 2 рази на день. При стенокардії, мігрені, ессенциальном треморе - по 20 мг 2-3 рази на день. Дозу можна збільшити протягом 1 тижня до 40 мг 4 рази на день або до 80 мг 2-3 рази на день. Максимальна добова доза - 240 мг при мігрені і 480 мг при стенокардії. При аритмії, гіпертрофічній кардіоміопатії, тиреотоксикозі - по 10-40 мг 3-4 рази на день (до 240 мг / добу).
Передозування препаратом Обзидан
Симптоми: запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, колапс, утруднення дихання, акроціаноз, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), седативні (діазепам, лоразепам), кардіотонічні (добутамін, допамін, адреналін) препарати вазопресорні засоби, глюкагон та ін .; можливе проведення трансвенозной стимуляції. Гемодіаліз неефективний.
Взаємодії препарату Обзидан з іншими препаратами
Барбітурати, нікотин підвищують ефект, циметидин - ослаблює підсилює негативну інотропну дію антагоністів кальцію, негативне дромотропное - серцевихглікозидів, гіпотензивну - антигіпертензивних засобів, антиаритмічну - лідокаїну. Збільшує ймовірність розвитку гіпоглікемії на тлі інсуліну.
Запобіжні заходи при прийомі препарату Обзидан
Лікування слід проводити при регулярному лікарському контролі. При тривалому застосуванні слід розглянути можливість додаткового призначення серцевих глікозидів. Зменшує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків. За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. Не рекомендується в / в введення дітям. У літніх пацієнтів підвищений ризик побічних ефектів з боку ЦНС. При порушенні функції печінки рекомендується зменшення доз і спостереження в перші 4 дні терапії. Може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих на цукровий діабет, які приймають інсулін та ін. Гіпоглікемічні препарати. Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу. На час лікування ремендуется виключити вживання алкогольних напоїв. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Припиняють лікування поступово, протягом приблизно 2 тижнів.
Особливі вказівки при прийомі препарату Обзидан
Під час лікування можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).
Умови зберігання препарату Обзидан
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.