фармакологічна група
- Інгібітори протонного насоса
Нозологічна класифікація (МКБ-10)
- D44.8 Новоутворення невизначеного або невідомого характеру з ураженням більше ніж однієї ендокринної залози
- K21 Гастроезофагеальний рефлюкс
- K21.0 Гастроезофагеальний рефлюкс з езофагітом
- K21.9 Гастроезофагеальний рефлюкс без езофагіту
- K25 Виразка шлунка
- K26 Виразка дванадцятипалої кишки
- K27 Пептична виразка неуточненої локалізації
- K31.8.2 * гіперацидних шлункового соку
- K86.8.3 * Синдром Золлінгера-Еллісона
- K92.9 Хвороба органів травлення неуточнена
- R12 Печія
Склад і форма випуску
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину
в пакетиках з комбінованого матеріалу (ПЕ низької щільності / алюмінієва фольга / ПЕ низької щільності / пергамін) по 5,885 г; в пачці картонній 5, 10, 20 або 30 пакетиків.
Опис лікарської форми
Порошок від білого до майже білого кольору із запахом м'яти.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - ингибирующее протонний насос.
Фармакокінетика
Абсорбція - висока; Tmax в середньому 30 хв (10-90 хв), біодоступність - 30-40% (при печінковій недостатності зростає практично до 100%); володіючи високою ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка, зв'язування з білками плазми - 95% (альбумін і кислий альфа1-глікопротеїн).
T1 / 2 складає приблизно 0,5-1 год (при печінковій недостатності - 3 ч); загальний Cl плазми - від 0,3 до 0,6 л / хв. Зміни величини T1 / 2 в ході лікування не відбувається.
Практично повністю метаболізується в печінці за участю ферментної системи цитохрому P450 (CYP), з утворенням шести неактивних метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні та ін.). Значна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфно експрессіруемим специфічної ізоформи CYP2C19 (S-мефенітоін гідроксилаза), що відповідає за освіту гідроксіомепразол, головного плазмового метаболіту. Є інгібітором CYP2C19.
Виведення нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується, біодоступність зростає.
Фармакодинаміка
Специфічний інгібітор протонного насоса: гальмує активність H + -K + -АТФази в парієтальних клітинах шлунка, блокуючи заключну стадію секреції соляної кислоти, тим самим знижує кислотопродукцію.
Омепразол є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин шлунка.
Вплив залежить від його дози і забезпечує ефективне інгібування і базальної, і стимульованоїсекреції кислоти, незалежно від природи стимулюючого фактора.
Усунення печії після прийому препарату відбувається протягом 30 хв. Інгібування 50% максимальної секреції соляної кислоти триває 24 год.
Одноразовий прийом на добу забезпечує швидке і ефективне пригноблення денної і нічної шлункової секреції, що досягає свого максимуму через 4 дня лікування і зникаюче до результату 3-4-го дня після закінчення прийому. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий pH вище 3 протягом 17 ч.
Показання препарату Омез® Інста
печія і інші симптоми, асоційовані з гастроезофагеальної рефлюксної хворобою (ГЕРХ);
неерозівная і ерозивно (рефлюкс-езофагіт) форми ГЕРХ;
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у т.ч. профілактика рецидивів);
ерадикація Helicobacter pylori у інфікованих хворих з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
гіперсекреторні стану (синдром Золлінгера-Еллісона, стресові виразки шлунково-кишкового тракту, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз).
Протипоказання
глюкозо-галактозна мальабсорбция (внаслідок наявності в складі препарату сахарози);
Препарат не повинен застосовуватися разом з атазанавіром і нелфінавіром.
З обережністю - ниркова і / або печінкова недостатність.
Побічні дії препарату Омез® Інста
У рідкісних випадках можуть виникати такі, як правило, оборотні, побічні реакції.
Частота побічних ефектів класифікується в залежності від частоти народження випадку: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
З боку органів кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку системи травлення: часто - діарея або запор, біль в животі, нудота, блювота, метеоризм; рідко - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку; дуже рідко - сухість у роті, стоматит, кандидоз слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т.ч. з жовтяницею); дуже рідко - печінкова недостатність, в т.ч. з розвитком енцефалопатії (у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі).
З боку нервової системи: часто - головний біль, нечасто - запаморочення, парестезії, сонливість; рідко - порушення смаку.
Психічні порушення: нечасто - безсоння; рідко - ажитація, сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко - агресія, галюцинації.
З боку органів чуття: нечасто - вертиго; рідко - нечіткість зору.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія; дуже рідко - м'язова слабкість.
З боку шкірних покривів: нечасто - дерматит, свербіж, висип, кропив'янка; рідко - алопеція, фотосенсибілізація; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції (в т.ч. анафілактичний шок).
З боку сечостатевої та репродуктивної системи: рідко - інтерстиціальний нефрит; дуже рідко - гінекомастія.
Метаболічні порушення: рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - гіпомагніємія.
Інші: нечасто - нездужання, периферичні набряки; рідко - бронхоспазм, посилення потовиділення.
взаємодія
Внаслідок зниження кислотності шлункового соку при лікуванні омепразолом може знижуватися або підвищуватися всмоктування інших лікарських засобів, механізм всмоктування яких залежить від рН шлункового соку.
Знижує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу.
Підвищує всмоктування дигоксину. Спільне застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу і дигоксину підвищує біодоступність дигоксину приблизно на 10%.
Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними ЛЗ.
Механізми і клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рН в шлунку на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних ЛЗ.
Також можлива взаємодія на рівні СYР2С19. При спільному застосуванні омепразолу і антиретровірусних ЛЗ, таких як атазанавір і нелфінавір, на тлі терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації в сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір і нелфінавір, не рекомендується.
При одночасному застосуванні омепразолу і саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру в сироватці крові.
Омепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь в його метаболізмі.
Спільне застосування омепразолу з іншими ЛЗ, у метаболізмі яких бере участь CYP2C19, такими як діазепам, фенітоїн, варфарин, інші антагоністи вітаміну K та цілостазол, може привести до зниження метаболізму цих препаратів.
Рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу; в ряді випадків може знадобитися зниження дози фенітоїну. У той же час у пацієнтів, які тривалий час приймають фенітоїн, спільне застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу не спричинювало зміни концентрації фенітоїну в плазмі крові.
При застосуванні омепразолу у пацієнтів, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідний контроль МНО; в ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час у пацієнтів, які тривалий час приймають варфарин, спільне застосування омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу не спричинювало зміни часу згортання.
Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення Cmax і AUC цілостазола на 18 і 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цілостазола збільшення склало 29 і 69% відповідно.
Омепразол не впливає на метаболізм ЛЗ, метаболізм яких здійснюється за допомогою CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин і будесонід.
При одночасному застосуванні омепразолу і такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу в сироватці крові.
В метаболізмі омепразолу беруть участь CYP2C19 і CYP3A4. Спільне застосування омепразолу і інгібіторів CYP2C19 і CYP3A4, таких як кларитроміцин і вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування вориконазолу і омепразолу призводило до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу, що однак не вимагало корекції дози омепразолу.
ЛЗ, що індукують CYP2C19 і CYP3A4, такі як рифампіцин і препарати звіробою звичайного, при спільному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омепразолу.
Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, загальмованість, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм.
Лікування: симптоматичне. При необхідності - промивання шлунка, активоване вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний.
Спосіб застосування та дози
Всередину, за 30 хв до їди. Вміст пакетика висипати в чашку, додати 1-2 столові ложки води (не використовуйте інші рідини або харчові продукти!), Ретельно розмішати до отримання однорідної суспензії і відразу випити. За необхідності можна запити невеликою кількістю води.
Для швидкого купірування симптомів печії достатній одноразовий прийом 20 мг препарату.
Пацієнтам з неерозівной ГЕРБ - по 20 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Пацієнтам з ерозивно формою ГЕРХ (рефлюкс-езофагітом) - по 20 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів, в залежності від ступеня тяжкості езофагіту.
Для профілактики загострення рефлюкс-езофагіту - 20 мг / добу, тривалість підтримуючої терапії визначається індивідуально.
При загостренні виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, що не асоційованої з Helicobacter pylori - по 20 мг вранці 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.
Для ерадикації Helicobacter pylori використовують терапію в різних комбінаціях: протягом 7-14 днів омепразол 20 мг, амоксицилін 1 г, кларитроміцин 500 мг - по 2 рази на добу; або омепразол 20 мг, кларитроміцин 500 мг, метронідазол 500 мг - по 2 рази на добу; або омепразол 20 мг - 2 рази на добу, препарати вісмуту в дозі 120 мг - 4 рази на добу, метронідазол 500 мг - 3 рази на добу і тетрациклін 500 мг - 4 рази на добу.
Для профілактики виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки - по 20 мг вранці 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.
Для лікування НПЗП-гастропатій - по 20 мг 2 рази на добу протягом 4-6 тижнів, для профілактики - 20 мг на добу на період застосування нестероїдних протизапальних препаратів у хворих, які мають фактори ризику розвитку НПЗП-гастропатії.
При гіперсекреторних станах - по 20 мг вранці 1 раз на добу протягом 4-8 тижнів.
У літніх пацієнтів і при нирковій недостатності немає необхідності коригувати дозу. При печінковій недостатності може бути достатньою добова доза 20 мг.
особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), тому що лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом одночасно з їжею не впливає на його ефективність.
Вплив на керування автомобілем і використання іншого обладнання
Омез® Інста не впливає на здатність керувати транспортом і роботу зі складними механізмами.
У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Омез® Інста можуть спостерігатися запаморочення і сонливість, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату Омез® Інста
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності препарату Омез® Інста
Увага! Перед застосуванням препарату Омез Інста обов'язково проконсультуйтеся з лікарем! Опис вище наведене виключно для ознайомлення. За повною інформацією просимо звертатися до анотації виробника.
Чистимо судини часником і перцем Очищення судин не менш важливо, ніж очищення інших органів. І це неважко пояснити: саме по ...
Цілющі властивості квітів каштана Ось уже 47 рік радіо і телестанції не тільки України, а й, нерідко, за її межами, передають ...
Чим полуниця небезпечна для здоров'я Полуниця - кращі ласощі літа! Полуниця (суниця садова), дуже смачна і корисна ...
Допомога при отруєнні кислотами і лугами У тих, хто помилково випиває оцтовою есенцією, виникає опік слизової оболонки губ, язика, ...
Чому плаче? Що чує? Всі ми, в тому числі, і чоловіки, з того чи ному приводу ллємо сльози, і їм завжди можна знайти причину ...
Народні засоби для лікування нефриту Нефрит - група запальних захворювань нирок, при яких запалення охоплює ниркові ...