діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;
1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
допоміжні речовини. целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополимера дисперсія, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), пропіленгліколь, тальк, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; оболонка капсули: титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), кармоїзин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин.
Лікарська форма
Капсули тверді, пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми з непрозорим корпусом білого з кремовим відтінком кольору і непрозорою кришечкою червоного кольору, що містять гранули білого або білого з кремовим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються при доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТС G04C A02.
Фармакологічні властивості
Омікс вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1 і α1D. що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, ослаблення струменя сечі, капання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату. Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і в значній мірі стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α1-адреноблокатори мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження тонусу периферичних судин. Тамсулозін в добовій дозі 0.4 мг не викликає клінічно вираженого зниження артеріального тиску.
Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується з шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Омікс в один і той же час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.
Після прийому разової дози Омікс після їжі пікова концентрація активної речовини в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п'яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому приблизно на дві третини вище тієї, що утворюється після прийому разової дози.
Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л / кг).
Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження й повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно з сечею. Приблизно 9% дози залишається у вигляді незмінного діючої речовини.
Після разового прийому дози Омікс після їжі і при стабільній концентрації в плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 і 13 годин.
Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечових шляхів при доброякісної гіперплазії простати.
Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичнийнабряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичноїгіпотензії; тяжка печінкова недостатність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає необхідності.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазид і хлормадинону в плазмі крові людини.
Однак диклофенак і варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і С мах до
2,8 і 2,2 відповідно.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення мах і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Одночасне застосування з іншими альфа1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.
особливості застосування
Як і при застосуванні інших альфа 1 -адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, що може іноді привести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як почати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози і при необхідності - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку і через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по применению тамсулозина гидрохлорида для таких пациентов не проводилось.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначався синдром атонічной зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції.
Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, однак користь від припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлена. Про синдром атонічной зіниці повідомлялося також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулосулозіну протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
У пацієнтів перед плановою операцією катаракти або глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги і офтальмологи повинні дізнатися, брав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Повідомлялися випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватися обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Омікс не показаний для застосування у жінок.
Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого і тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградною еякуляції та недостатньою еякуляції відзначалися в післяреєстраціному періоді.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула щодня, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілими, не розламувати або пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.
У пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози. У пацієнтів з помірною та середнього ступеня тяжкості нирковою недостатністю не потрібна корекція дози (див. Також розділ «Протипоказання»).
Препарат не застосовувати дітям.
Безпека і ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалася.
Передозування
Передозування тамсулозину гідрохлориду може потенційно викликати важку гіпотензивну дію. Важка гіпотензивну дію відзначалася при різних ступенях передозування.
У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію і призначити вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок і проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювоту. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля і нізькоосмотічніх проносних засобів, таких як сульфат натрію.
побічні реакції
Розлади з боку ЦНС. запаморочення, головний біль, непритомність.
Розлади з боку органа зору: затуманення зору * порушення зору *.
Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.
Розлади з боку дихальної системи: риніт, носова кровотеча *.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювота.
Розлади з боку шкіри і підшкірних тканин: висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема *, ексфоліативний дерматит *.
Репродуктивні порушення: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції.
Загальні розлади: астенія.
* - відзначалися в післяреєстраційний періоді
Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. Розділ «Особливості застосування»).
Післяреєстраційній досвід. крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки вказані випадки повідомлялися спонтанно, частота повідомлень та роль тамсулозину в цьому випадку не може бути достовірно встановлена.
Термін придатності
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС в недоступному для дітей місці.