Прозора зі слабким жовтуватим відтінком рідина.
склад:
Папаверину гідрохлорид - 0,04 г в 2 мл розчину;
Допоміжні речовини. метіонін, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, вода для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група:
Засоби для лікування функціональних порушень шлунково-кишкового тракту. Папаверин і його похідні.
Код АТС A03AD01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Папаверин має гіпотензивну та спазмолітичну дію.
Механізм дії пов'язаний зі здатністю папаверину блокувати активність фосфодіестерази IV типу. Блокада ферменту призводить до припинення гідролізу цАМФ і підвищення її концентрації в клітинах гладеньких м'язів судин, внутрішніх органів. цАМФ обмежує надходження іонів кальцію в м'язову клітку і інактивує киназу легких ланцюгів міозину - скорочувального білка, який забезпечує скорочення м'язи.
Папаверин знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, дихальних шляхів, сечостатевої системи) та судин. Папаверин розширює переважно артеріальні судини і сприяє збільшенню кровотоку, в тому числі церебрального.
Фармакокінетика
Після підшкірного і внутрішньом'язового введення швидко і повністю абсорбується. Терапевтично ефективні концентрації препарату в плазмі становлять 0,2-2,0 мкг / мл. При багаторазовому застосуванні препарату його фармакокінетика не змінюється.
Зв'язується з білками плазми на 90%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. У печінці і жировій тканині утворює депо. Піддається біотрансформації в печінці. Період полуелімінаціі (T½) папаверину становить 0,5-2,0 год. Виводиться у вигляді метаболітів з сечею, незначна кількість (менше 0,5%) в незмінному вигляді.
Показання до застосування- Попередження і купірування спазмів гладких м'язів внутрішніх органів при холециститі, спастичному коліті, пилороспазме;
- Купірування жовчної і ниркової коліки;
- Лікування еректильної дисфункції судинного генезу;
- Лікування облітеруючого ендартеріїту, спазмів судин головного мозку і кінцівок (в складі комплексної терапії).
- Дитячий вік до 1 року;
- Пригнічення дихання або коматозний стан;
- AV-блокада;
- Підвищена чутливість до папаверину;
- глаукома;
- Вік старше 75 років (ризик гіпертермії);
- Хвороба Пейроні (для інтракавернозного введення).
Вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Дорослим призначають по 20-40 мг (1-2 мл 2% розчину) 2-4 разів на добу (інтервал між введеннями не менше 4 год). При внутрішньовенному введенні 10 мг (1 мл 2% розчину) розчиняють в 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Вища разова доза 200 мг (10 мл 2% розчину), добова доза - 300 мг (15 мл 2% розчину).
При лікуванні еректильної дисфункції судинного генезу вводять інтракавернозному (в запалі тіла статевого члена) 10 мг (0,5 мл 2% розчину) за 20-30 хв до планованої сексуальної активності.
У осіб старше 70 років початкова разова доза папаверину не більше 10 мг (0,5 мл 2 розчину).
Дітям у віці від 1 року до 12 років призначають в дозі 0,3-0,5 мг / кг ваги 2-3 рази на день.
Вагітність і лактація. При вагітності і в період лактації безпеку і ефективність застосування папаверину гідрохлориду не встановлені.
Використання в педіатрії. Застосування папаверину гідрохлориду у дітей 1-го року життя не рекомендується в зв'язку з високим ризиком розвитку гіпертермії.
Особлива обережність. Слід дотримуватися обережності і використовувати тільки малі дози папаверину в осіб з черепно-мозковою травмою, порушеннями функції печінки і нирок, гіпотиреоз, недостатністю функції надниркових залоз, оскільки у них посилюється гіпотензивна дія папаверину. У осіб з доброякісну гіперплазію передміхурової залози високі дози папаверину можуть спровокувати розвиток гострої затримки сечі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами:
У терапевтичних дозах папаверин не робить небажаного впливу на здатність керування автотранспортним засобом або іншу операторську діяльність.
Побічна дія- Нудота, запори.
- Сонливість, підвищена пітливість.
- Підвищення рівня трансаміназ, еозинофілія.
- Гіпотензія, AV-блокада, шлуночкова екстрасистолія.
- Фіброзна индурация статевого члена, пріапізм при інтракавернозному введенні.
При одночасному застосуванні папаверин посилює дію алкоголю, послаблює гіпотензивний ефект метилдопи.
У осіб, що палять метаболізм папаверину прискорений, а його концентрація в плазмі крові і фармакологічні ефекти зменшуються.
Фентоламин посилює дію папаверину на запалі тіла статевого члена при спільному введенні.
Дифенгидрамин (димедрол), метамізол (анальгін) і диклофенак потенцируют спазмолітичний ефект папаверину.
Розчини папаверину фармацевтичні несумісні з розчинами глюкози (часткова інактивація папаверину).
Симптоми інтоксикації проявляються при введенні високих доз, особливо на тлі патології печінки і нирок. Характерно поява диплопии, слабкості, сонливості, гіпотензія.
Специфічного антидоту не існує. Заходи допомоги включають скасування препарату, промивання шлунка з молоком і активованим вугіллям, що підтримує і симптоматичну терапію, спрямовану на усунення виниклих порушень і підвищення артеріального тиску.
Для усунення пріапізму після інтракавернозного введення папаверину виконують інтракавернозние ін'єкції адреналіну, фенілефрину. У важких випадках вдаються до гемоаспіраціі і шунтувальним операціями на судинах статевого члена.
По 2 мл в ампулі, по 10 ампул в коробці з картону.
По 2 мл в ампулі, по 10 ампул в блістерній упаковці, по 1 або 2 блистерні упаковки в пачці з картону.
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
ВАТ «Борисовський завод медичних препаратів», Республіка Білорусь