Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: pilocarpinе;
1 мл крапель містить пілокарпіну гідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: кислота борна, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Пілокарпіну гідрохлорид належить до М-холіноміметичних засобів. Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що викликає скорочення кругового м'яза райдужної оболонки і циліарного м'яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, поліпшенням відтоку внутрішньоочної рідини, що в цілому викликає зниження внутрішньоочного тиску і покращує трофічні процеси в тканинах ока. Зниження офтальмотонуса досягає 3-4 мм рт. ст.
Фармакокінетика. При інстиляції на кон'юнктиву пілокарпіну гідрохлорид проникає крізь рогівку і максимально концентрується в рідкої вологи очі через 30-40 хвилин. Період напіввиведення з ока - 1,5-2 години, проте, дія препарату на рівень внутрішньоочного тиску триває протягом 4-8 годин. Пілокарпіну гідрохлорид не метаболізується в тканинах ока, а виводиться разом з внутрішньоочної рідиною, інактивується шляхом гідролізу в сироватці крові і печінки. Період напіввиведення з плазми - 30 хвилин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Показання до застосування:
Первинна та хронічна відкритокутова глаукома. Гострий приступ глаукоми. Хронічна закритокутова глаукома (до хірургічного втручання). Вторинна глаукома (в результаті тромбозу центральної вени сітківки. Гострої непрохідності артерії сітківки, атрофії зорового нерва, пігментної дегенерації сітківки, крововиливу в склоподібне тіло). Необхідність звуження зіниці при передозуванні мідріатики, з діагностичною метою і під час хірургічних втручань (крім осіб з міопією високого ступеня).
Спосіб застосування та дози:
Пілокарпін закапують в кожне око по 1-2 краплі 2-4 рази на добу. Добову дозу і тривалість курсу лікування визначає лікар залежно від рівня внутрішньоочного тиску. При необхідності препарат можна комбінувати з блокаторами β-адренорецепторів.
При гострому нападі глаукоми Пілокарпін призначають: протягом першої години - кожні 15 хвилин по 1 краплі; протягом 2-3 годин - кожні 30 хвилин по 1 краплі; протягом 4-6 годин - кожні 60 хвилин по 1 краплі; далі - 3-6 разів на добу до купірування нападу.
Особливості застосування:
Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон з препаратом у долоні, щоб підігріти до температури тіла. Кришечку відгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, закапують розчин в око. Після закапування кришечку щільно загвинчують.
З обережністю застосовувати пацієнтам з гострою серцевою недостатністю, недавно перенесеним інфарктом міокарда, важкої брадикардією, артеріальною гіпотензією, артеріальною гіпертензією, гіпертиреозом, епілепсією, обструкцією сечових шляхів, вазомоторной нестабільністю, хворобою Паркінсона.
Міотичні препарати застосовують при відсутності в райдужці новоутворених судин.
Збільшення концентрації і частоти інстиляції (6 і більше) - недоцільно, тому що це не призводить до посилення гіпотензивного ефекту і викликає загальні негативні реакції організму.
Пілокарпін практично не впливає на рівень офтальмотонуса у здорових людей, але ефективний хворим на глаукому різних форм. Бажано протягом року на 1-3 місяці Пілокарпін замінити іншими, не міотичними препаратами. При тривалому закапуванні міоз зберігається весь час, що важливо для людей похилого віку з факосклероза і катарактою початковій стадії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При застосуванні препарату не рекомендується водіння автотранспорту і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують чіткості зору.
Побічна дія:
Під час застосування Пілокарпіну можуть розвинутися:
- місцеві побічні явища: міоз. короткочасна біль в оці. почервоніння, спазм акомодації як наслідок стійкого миоза (в нічний період доби), зниження гостроти зору, головний біль у скронях і параорбітальних областях, посилене сльозотеча. алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератит. свербіж в області очей, міопія, фотофобія, гіперемія кон'юнктиви, набряк і ерозія рогівки. спазм циліарного м'яза; зрідка - відшарування сітківки;
- тривале лікування може призвести до фолікулярному кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік, кератопатії. катаракті, оборотного помутніння кришталика, змін кон'юнктивальної тканини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Атропін та інші М-холіноблокуючу препарати є антагоністами Пілокарпіну. При одночасному застосуванні з адреностимуляторами може спостерігатися антагонізм дії (вплив на діаметр зіниці).
Тимолол і мезатон посилюють зниження внутрішньоочного тиску.
Можливе застосування Пілокарпіну в комбінації з β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіностімулірующее дію Пілокарпіну знижується при комбінації з трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапином; посилюється антіхолінестеразнимі препаратами.
Можливе виникнення брадикардії і зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням фторотана (у хворих, які застосовують Пілокарпін в очних краплях).
Протипоказання:
Ірит, іридоцикліт. ірідоцікліческій криз, увеїт. циклит, кератит та інші захворювання ока, при яких звуження зіниці небажано (після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх синехій). Парадоксальна реакція на препарат при застійній формі глаукоми.
Пілокарпін слід обережно застосовувати хворим з відшаруванням сітківки в анамнезі, особам молодого віку з міопією високого ступеня. Гострі запальні захворювання тканин ока. Алергічні реакції на компоненти препарату і бронхіальна астма в анамнезі.
Передозування:
Перші симптоми передозування - нудота. брадикардія. може розвинутися стійкий міоз. біль в оці. порушення зору, головний біль. З появою даних симптомів препарат відміняють. Лікування передозування симптоматичне. Атропін, Тропикамид можуть застосовуватися як специфічні антидоти. При вираженій брадикардії через передозування парасимпатоміметики вводять 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування в період вагітності або годування груддю можливе лише в тому випадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний ефект перевищує ризик можливих побічних реакцій.
Препарат не застосовують дітям.
Умови зберігання:
Термін придатності. 3 роки. Після відкриття флакона препарат придатний 28 діб. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 15 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
За 5 мл або 10 мл у флаконі. По 1 флакону в пачці.