Латинська назва: Elidel® Склад і форма випуску:
Крем для зовнішнього застосування.
- активна речовина: пімекролімус 10 мг;
- допоміжні речовини: натрію гідроксид; лимонна кислота безводна; бензиловий спирт; натрію цетілстеарілсульфат; моно- і дигліцериди; цетиловий спирт; стеаріловий спирт; пропіленгліколь; олеіловий спирт; тригліцериди среднецепочечние; вода очищена.
У тубах алюмінієвих по 15, 30 або 100 г; в пачці картонній 1 туба.
Опис лікарської форми:
Гомогенний крем від білого до майже білого кольору.
Пімекролімус є похідним макролактама аскоміціна і володіє протизапальною дією. Пімекролімус селективно інгібує продукцію і вивільнення цитокінів і медіаторів запалення з Т-лімфоцитів і стовбурових клітин.
Пімекролімус специфічно зв'язується з цитозольним рецептором макрофіліном-12 і пригнічує кальційзалежних фосфатазу - кальціневрін. Інгібування кальциневрину призводить до придушення проліферації Т-лімфоцитів і запобігає транскрипції і вироблення в Т-хелперах типів 1 і 2 ранніх цитокінів, таких як ІЛ-2, γ-інтерферон, ІЛ-4, ІЛ-5, ІЛ-10, фактор некрозу пухлини (ФНО) і гранулоцитарно-макрофагальний колонієстимулюючий фактор. Пімекролімус і такролімус в рівній мірі пригнічують вторинну імунну відповідь в ізольованих клітинних колоніях Т-хелперів шкіри, отриманих у хворих на атопічний дерматит.
Крім того, in vitro після взаємодії з комплексом антиген / IgE пімекролімус запобігає антиген / IgE-опосередкований вивільнення цитокінів і медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин і, на відміну від кортикостероїдів, надає селективне дію на клітини імунної системи і не викликає порушень функції, життєздатності, процесів диференціації, дозрівання клітин Лангерганса мишей і дендритних клітин моноцитарного походження у людини. Препарат не впливає на диференціювання «наївних» Т-лімфоцитів в Т-ефекторні клітини під дією клітин Лангерганса і дендритних клітин, що є одним з основних механізмів специфічної імунної відповіді.
На експериментальних моделях шкірного запалення була продемонстрована висока протизапальна активність пимекролимуса після його місцевого і системного застосування. При місцевому застосуванні на експериментальних моделях алергічного контактного дерматиту (АКД) пімекролімус можна порівняти за ефективністю з високоактивними кортикостероїдами: клобетазола-17-пропионатом і флутиказоном, пригнічує запальну реакцію у відповідь на вплив шкірних подразників, не викликаючи зміни консистенції і атрофії шкіри.
Крім того, при місцевому та пероральному застосуванні пімекролімус на експериментальних моделях АКД ефективно зменшує шкірне запалення, свербіж і вираженість гістопатологічних змін. При місцевому застосуванні ступінь проникнення в шкіру такролімусу і пимекролимуса однаково гарна. Однак здатність пимекролимуса проникати через шкіру менше, ніж у такролімусу і ГКС. Таким чином, пімекролімус володіє селективним дією на шкіру.
Унікальність механізму дії пимекролимуса полягає в поєднанні селективного протизапальної дії на шкіру з незначним впливом на системний імунну відповідь.
При застосуванні протягом 6 тижнів у дітей у віці від 3 місяців до 17 років пімекролімус ефективно зменшує свербіж і шкірне запалення (еритему, інфільтрацію, екскоріаціями і ліхенізація). При тривалому застосуванні протягом 12 міс пімекролімус ефективно знижує частоту виникнення раптових загострень АКД, не викликаючи атрофії, роздратування і підвищення чутливості шкіри, не володіючи фототоксичних або фотосенсибилизирующим дією.
Дорослі. Концентрацію пимекролимуса в крові визначали у 12 дорослих пацієнтів з атопічним дерматитом (екземою) при ураженні 15-59% площі поверхні тіла, які отримували лікування кремом Елідел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. У 77,5% спостережень концентрація пимекролимуса в крові була нижче 0,5 нг / мл (мінімальна визначається концентрація), а в 99,8% - нижче 1 нг / мл. Cmax пимекролимуса в крові, зареєстрована у 1 пацієнта, склала 1,4 нг / мл.
У 98% з 40 дорослих хворих з вихідним ураженням 14-62% площі поверхні тіла після 1 року лікування кремом Елідел концентрації пимекролимуса в крові залишалися на низькому рівні і в більшості випадків були нижче мінімальної визначається концентрації.
Значення Cmax. склало 0,8 нг / мл, було зареєстровано після 6 тижнів лікування тільки у 2 пацієнтів. У жодного з пацієнтів не було відзначено наростання концентрації протягом 12 місяців лікування. За 3-тижневий період лікування кремом Елідел 2 рази на добу у 13 дорослих пацієнтів з дерматитом кистей (із застосуванням крему на область долонь і тильну сторону кистей і бинтуванням на ніч) максимальне зареєстроване значення концентрації пимекролимуса в крові склало 0,91 нг / мл.
Діти. Фармакокінетичні дослідження пимекролимуса були проведені у 58 дітей у віці від 3 місяців до 14 років з атопічний дерматит (екземою) при ураженні 10-92% площі поверхні тіла, які отримували лікування кремом Елідел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. П'ятеро дітей отримували лікування протягом 1 року в міру необхідності.
Концентрації пимекролимуса в крові були на стабільно низькому рівні, незалежно від площі ураження шкірних покривів і тривалості терапії і перебували в тому ж діапазоні значень, що і у дорослих пацієнтів, які отримували терапію кремом Елідел в тих же дозах. У 97% випадків концентрації пимекролимуса в крові були нижче 2 нг / мл, а в 60% - нижче 0,5 нг / мл (мінімальна визначається концентрація). Cmax пимекролимуса, зареєстрована у 2 пацієнтів у віці 8 міс і 14 років, склала 2 нг / мл.
Серед дітей наймолодшого віку (від 3 до 23 міс) Cmax пимекролимуса склала 2,6 нг / мл і була зареєстрована у 1 пацієнта.
У 5 дітей, які отримували лікування кремом Елідел протягом 1 року, концентрації пимекролимуса перебували на стабільно низькому рівні. Максимальне значення, зареєстроване у 1 дитини, склало 1,94 нг / мл. Протягом усього періоду лікування зростання концентрацій препарату не спостерігалося ні у одного з пацієнтів.
У дослідженнях in vitro зв'язування пимекролимуса з білками плазми (в основному з різними ліпопротеїнами) склало 99,6%.
Оскільки при місцевому застосуванні концентрації пимекролимуса в крові дуже низькі, визначення параметрів метаболізму не представляється можливим.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Атопічний дерматит (екзема) рідко спостерігається у хворих в віці 65 років і старше. Кількість пацієнтів такого віку в клінічних дослідженнях 15% крему Елідел було недостатнім, щоб виявити будь-які відмінності в ефективності лікування в порівнянні з молодими пацієнтами.
Рекомендації щодо дозування для немовлят (3-23 міс), дітей (2-11 років) і підлітків (12-17 років) не відрізняються від рекомендацій для дорослих пацієнтів.
Атопічний дерматит (екзема) - для короткочасного і тривалого застосування у дорослих, підлітків і дітей (у віці від 3 міс).
Протипоказання:- підвищена чутливість до тімекролімусу або будь-яких компонентів препарату;
- дитячий вік до 3 міс (безпека і ефективність застосування крему Елідел у дітей віком до 3 місяців не вивчалася);
- наявність гострої вірусної, бактеріальної або грибкової інфекцій шкіри.
- пацієнти з синдромом Нетертона (даних з безпеки застосування немає) - можливий ризик підвищення системної абсорбції препарату;
- важкі форми запалення або ураження шкіри, в т.ч. генералізована еритродермія (даних з безпеки застосування немає) - можливий ризик підвищення системної абсорбції препарату;
- ослаблений імунітет - тому що ефективність і безпеку використання не вивчались.
Дані щодо безпеки тривалого застосування крему Елідел відсутні.
Оскільки вплив тривалого застосування препарату на імунний захист шкіри і частоту розвитку злоякісних новоутворень не вивчено, крем Елідел не слід наносити на пошкоджені ділянки шкірного покриву з можливим виникнення злоякісної пухлини або диспластическими змінами.
У разі бактеріального або грибкового ураження шкіри застосування крему Елідел на уражених ділянках можливе тільки після лікування інфекції.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Даних щодо застосування препарату у вагітних жінок немає. В експериментальних дослідженнях при місцевому застосуванні препарату прямого або опосередкованого шкідливого дії крему Елідел на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток потомства не виявлено. Слід дотримуватися обережності при призначенні вагітним жінкам. Однак з огляду на мінімальну ступінь всмоктування пимекролимуса при місцевому застосуванні, потенційний ризик у людини вважається незначним.
Виділення препарату з грудним молоком після місцевого застосування на експериментальних моделях не вивчалося. Даних за змістом пимекролимуса в грудному молоці годуючих жінок немає.
Оскільки багато препаратів виділяються з грудним молоком, слід дотримуватися обережності при призначенні 1% крему Елідел годуючим жінкам. Однак з огляду на мінімальну ступінь системного всмоктування пимекролимуса при місцевому застосуванні, потенційний ризик для людини вважається незначним.
Шалені жінки не повинні завдавати 1% крем Елідел на область молочних залоз.
Вплив крему Елідел на фертильність у чоловіків і жінок не встановлено.
Спосіб застосування та дози:
Лікування слід починати при перших проявах захворювання для запобігання різкому розвитку його загострення.
Крем наносять тонким шаром на уражену поверхню 2 рази на добу і обережно втирають до повного всмоктування.
Крем можна наносити на шкіру будь-яких частин тіла, включаючи голову, обличчя, шию, а також на області попрілостей. Крем Елідел слід застосовувати 2 рази на добу, до повного зникнення симптомів захворювання. При збереженні симптомів через 6 тижнів застосування препарату необхідно провести повторне обстеження пацієнта для підтвердження діагнозу атопічного дерматиту. Після припинення лікування, щоб уникнути подальших загострень, при перших ознаках рецидиву атопічного дерматиту терапію слід відновити. Пом'якшувальні засоби можна застосовувати відразу після нанесення 1% крему Елідел. Однак після водних процедур пом'якшувальні засоби слід застосовувати перед нанесенням крему Елідел.
З огляду на дуже незначне системне всмоктування пимекролимуса, обмежень загальної добової дози наноситься препарату, площі оброблюваної поверхні шкіри або тривалості лікування не існує. При попаданні крему Елідел в очі, на слизові оболонки (ротової або носової порожнини) слід негайно видалити крем і промити очі і слизові оболонки проточною водою.
Застосування крему Елідел може викликати незначні минущі реакції в місці нанесення, такі як почуття тепла і / або печіння. При значній вираженості цих реакцій пацієнти повинні проконсультуватися у лікаря.
Найбільш часто реакції в місці застосування препарату відзначалися у 19% пацієнтів, які отримували лікування кремом Елідел, і у 16% пацієнтів контрольної групи. Ці реакції в основному виникали на ранньому етапі лікування, були незначними / помірними і нетривалими.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100,
«Препаратум.RU» є інформаційним ресурсом. Інформація, розміщена на сайті «Препаратум.RU», не є довідковою інформацією. Інформація, надана на сторінках інформаційного ресурсу «Препаратум.RU» призначена тільки для фахівців. Використання інформації про препарати, діючі речовини, симптомах і хворобах, в рівній мірі як і інша інфрмації, розміщена на «Препаратум.RU», не може бути використана для прийняття рішення про прийом лікарських засобів. Будь-яке застосування препаратів можливо тільки за призначенням лікаря. «Препаратум.RU» не несе відповідальності за неправильне трактування інформації відвідувачами сайту. «Препаратум.RU» не несе відповідальності за будь-які наслідки використання інформації зі сторінок ресурсу, які потягли за собою шкоду здоров'ю. «Препаратум.RU» не дає ніяких рекомендацій по використанню препаратів або їх сумісності.