1. Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Піразинамід виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації і чутливості мікроорганізму. Активніший за туберкулостатической активності, ніж парааміносаліцилова кислота, хоча поступається ізоніазиду. стрептоміцину, рифампіцину. Діє на мікобактерії, стійкі до інших протитуберкульозних препаратів II ряду. Піразинамід добре проникає в осередки туберкульозного ураження. Його активність не знижується в кислому середовищі казеозних мас, у зв'язку з чим його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонических процесах. В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижується при поєднанні з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами.
Фармакокінетика
Піразинамід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після перорального прийому дози 500 мг дорослим, пік концентрації пиразинамида в плазмі крові в межах 9-12 мкг / мл досягається протягом 2 год, 7 мкг / мл - через 8 год і 2 мкг / мл через 24 год.
Піразинамід проникає в тканини і рідини організму включаючи печінку, легені, цереброспінальну рідину. Зв'язок з білками плазми - 10-20%. Метаболізується в печінці, де спочатку утворюється активний метаболіт (піразіноевая кислота), яка в подальшому перетворюється в неактивний метаболіт - 5 гідроксіпіразіноевую кислоту. Період полувивеленія - 8-9 ч.
Виводиться нирками: у незміненому вигляді - 3%, у вигляді піразіноевой кислоти -33%, у вигляді інших метаболітів - 36%.
Видаляється при гемодіалізі.
2. показання до застосування
Застосовують препарат Піразинамід з лікувальною метою за призначенням лікаря при туберкульозі.
У комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами призначають в наступних випадках:- легеневий туберкульоз;
- туберкульозний менінгіт;
- туберкульоз кісток;
- туберкульоз сечостатевих органів.
3. Спосіб застосування
Піразинамід застосовують внутрішньо під час або після їди, один раз в день, краще під час сніданку з невеликою кількістю води.
Дорослим призначають по 25-30 мг / кг маси тіла, що відповідає для осіб з масою тіла менше 50 кг - 1,5 г і для осіб з масою тіла понад 50 кг - 2 м Максимальна добова доза - 2,5 г.
У разі незадовільної переносимості Піразинамід призначають в 2-3 прийоми.
У осіб похилого та старечого віку препарат доцільно призначати через день в дозі 15 мг / кг.
Дітям призначають по 15-20 мг / кг 1 раз в день (максимальна доза до 1,5 г в день).
Піразинамід застосовують в комбінації з аміноглікозидами (стрептоміцин або канаміцин в дозі 15 мг / кг), ізоніазидом (10 мг / кг), рифампіцином (10 мг / кг).
Курс лікування 3 місяці.
4. Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, "металевий" присмак у роті, порушення функції печінки (зниження апетиту, болючість печінки, гепатомегалія, жовтяниця, жовта атрофія печінки); загострення виразкової хвороби.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депресія; в окремих випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу: тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія. міалгія.
З боку сечовидільної системи: дизурія, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Інші: гіпертермія, акне, гіперурикемія, загострення подагри, фотосенсибілізація, підвищення концентрації сироваткового заліза.
5. Протипоказання
- індивідуальна непереносимість;
- захворювання печінки;
- подагра;
- гіперурикемія;
- вагітність, лактація;
- дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
6. При вагітності і лактації
Інформація не надана виробником.
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Піразинамід комбінують з іншими протитуберкульозними препаратами. Зокрема, при хронічних деструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (виражений ефект) або етамбутолом (краще переносимість).
Імовірність розвитку гепатотоксичної дії препарату збільшується при спільному застосуванні з рифампіцином. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження екскреції і, внаслідок цього, посилення токсичних реакцій.
Підсилює протитуберкульозну дію офлоксацину і ломефлоксацина.
8. Передозування
порушення функції печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.
9. Форма випуску
Таблетки по 500 мг - 100 шт.
10. Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
11. Склад
1 таблетка містить
піразинамід - 500 мг;
Допоміжні речовини. крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколат, тальк очищений.
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.
Цікаво знати
- Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl + Enter