Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: pyridoxine;
1 мл розчину містить піридоксину гідрохлориду 50 мг;
допоміжні речовини: динатрію едетат, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) міститься в рослинах і органах тварин, особливо в неочищених зернах злакових культур, в овочах, м'ясі, рибі, молоці, печінці тріски і великої рогатої худоби, яєчному жовтку. Досить багато вітаміну В6 міститься в дріжджах. Потреба у вітаміні В6 задовольняється продуктами харчування; частково він синтезується також мікрофлорою кишечника.
Відіграє важливу роль в обміні речовин, необхідний для нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи, бере участь в синтезі нейромедіаторів. У фосфорильованій формі забезпечує процеси декарбоксилювання, переамініро-вання, дезамінування амінокислот, бере участь в синтезі білка, ферментів, гемоглобіну, простагландинів, обміні серотоніну, катехоламінів, глутамінової кислоти, ГАМК, гістаміну, поліпшує використання ненасичених жирних кислот, знижує рівень холестерину і ліпідів у крові , покращує скоротливість міокарда, сприяє перетворенню фолієвої кислоти в її активну форму, стимулює гемопоез. При атеросклерозі вітамін В6 покращує ліпідний обмін.
Встановлено, що піридоксин позитивно впливає на вироблення норепінефрину і серотоніну, підвищуючи їхню продукцію при депресіях, що пов'язано з його участю в якості кофактора ДОФА-декарбоксилази в процесі синтезу катехоламінів.
Піридоксин може збільшувати час згортання і пригнічувати агрегацію тромбоцитів, що, ймовірно, пояснюється зв'язуванням пиридоксальфосфата з фібриногеном і зі специфічними аміногрупами на поверхні тромбоцитів.
Фармакокінетика. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів (піридоксальфосфат і пірідоксамінофосфат). Піридоксальфосфат з білками плазми зв'язується на 90%. Добре проникає в усі тканини. Накопичується переважно в печінці, менше - в м'язах і ЦНС. Проникає крізь плаценту, потрапляє в материнське молоко. Час напіввиведення (T1 / 2) - 15-20 днів. Виводиться нирками (при внутрішньовенному введенні - з жовчю (2%), а також в ході гемодіалізу.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.
Показання до застосування:
Гіпо- і авітаміноз вітаміну В6. Комплексне лікування токсикозу вагітних, атеросклерозу. анемій (в тому числі сидеробластної), лейкопеній, хвороб нервової системи (радикуліти, неврити, невралгії. паркінсонізм. хвороба Літтла), депресії інволюційного віку, гострих і хронічних гепатитів, себорєєподобниє і несеборейних дерматиту. оперізуючого лишаю. нейродерміту. псоріазу. ексудативного діатезу. при виведенні із запою і синдромі похмілля. Призначають також при повітряній та морській хворобах, хворобі Меньєра. Піридоксину гідрохлорид попереджує або зменшує токсичні ефекти (особливо поліневрити) при лікуванні протитуберкульозними препаратами. Лікування пірідоксінзавісімих судом.
Спосіб застосування та дози:
Препарат Пиридоксин-Дарниця вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно або підшкірно в випадках, коли пероральний прийом неможливий.
Курс лікування індивідуальний і визначається типом і тяжкістю захворювання.
Розчин готують безпосередньо перед застосуванням - разову дозу препарату розводять в 1-2 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду.
Гіповітаміноз В6: препарат призначають в добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення. Курс лікування - 3-4 тижні.
Сидеробластная анемія: препарат призначають внутрішньом'язово в добовій дозі 100 мг (2 мл) 2 рази на тиждень. Одночасно рекомендується приймати фолієву кислоту, рибофлавін, вітамін В12).
Депресії инволюционного віку: препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 200 мг (4 мл) на добу. Курс лікування - 20-25 ін'єкцій.
Застосування препаратів групи ізоніазиду: препарат призначають в добовій дозі 5-10 мг (0,1-0,2 мл) протягом всього курсу лікування ізоніазидом.
Передозування препаратів групи ізоніазиду: на кожен 1 г передозувати препарату вводять внутрішньовенно 1 г (20 мл) піридоксину зі швидкістю 0,5 г / хв. При передозуванні ізоніазиду понад 10 г піридоксин вводять внутрішньовенно в дозі 4 г (80 мл), а потім внутрішньом'язово - по 1 г (20 мл) препарату кожні 30 хвилин. Загальна добова доза - 70-350 мг / кг.
Токсикоз вагітних: препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 50 мг (1 мл) на добу. Курс лікування - 10-20 ін'єкцій.
Пірідоксінзавісімая анемія (макроцитарная, гіпохромна з підвищенням рівня заліза в плазмі крові): препарат призначають в добовій дозі 50-200 мг (1-4 мл). Курс лікування - 1-2 місяці. У разі відсутності ефекту переходять на інший вид терапії.
Пірідоксінзавісімий синдром, включаючи пірідоксінзавісімие судоми: препарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово в дозі 50-500 мг (1-10 мл) на добу. Внутрішньовенно вводять зі швидкістю 50 мг / хв. Курс лікування - 3-4 тижні.
Паркінсонізм: препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 100 мг (2 мл) на добу. Курс лікування - 20-25 днів. Через 2-3 місяці - повторний курс. За іншою схемою лікування: препарат призначають внутрішньом'язово в початковій добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл), а потім щодня дозу збільшують на 50 мг (1 мл) і доводять до 300-400 мг (6-8 мл) на добу одноразово. Лікування здійснюється курсами в 12-15 днів.
Інші показання: препарат призначають в добовій дозі 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введення.
Гіповітаміноз В6: дозу препарату лікар призначає індивідуально з розрахунку 1-2 мг / кг маси тіла на добу. Курс лікування - 2 тижні.
Пірідоксінзавісімие судоми: препарат призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно струменево в дозі 50-100 мг (1-2 мл) на добу. Внутрішньовенно вводять зі швидкістю 50 мг / хв. Максимальні дози для дітей не встановлені.
Передозування препаратів групи ізоніазиду: на кожен 1 г передозувати препарату вводять внутрішньовенно 1 г (20 мл) піридоксину. Якщо доза ізоніазиду невідома, піридоксин вводять з розрахунку 70 мг / кг маси тіла. Максимальна доза - 5 г (100 мл).
Особливості застосування:
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат призначають в період вагітності при токсикозі вагітних і при блювоті у вагітних. При призначенні препарату в період годування груддю можливе пригнічення лактації.
Препарат застосовують в педіатричній практиці. Вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Дози і режим введення залежать від патології (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати з обережністю пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі (через можливе підвищення кислотності шлункового соку), при функціональної недостатності печінки (піридоксин у великих дозах може погіршувати її функцію).
Обмін піридоксину порушується при регулярному вживанні алкоголю.
Може привести до хибнопозитивної пробі на уробіліноген з використанням реактиву Ерліха.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі зі складними механізмами в зв'язку з можливістю розвитку побічних ефектів з боку нервової системи.
Побічна дія:
При застосуванні препарату можливі такі побічні реакції:
з боку серцево-судинної системи: тахікардія. біль в області серця;
з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль. запаморочення. сонливість, збудження, порушення координації, парестезії. оніміння в кінцівках, поява відчуття стиснення в кінцівках - симптом «панчіх і рукавичок», втрата свідомості і розвиток судом при швидкому внутрішньовенному введенні;
з боку дихальної системи: утруднене дихання;
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота. біль в епігастральній ділянці, печія. підвищення шлункової секреції;
з боку обміну речовин, метаболізму: зниження рівня фолієвої кислоти;
з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: анафілактичний шок. кропив'янка. висипання, свербіж, гіперемія шкіри, дерматит. набряк Квінке, фотосенсибілізація;
з боку репродуктивної системи і молочних залоз: пригнічення лактації в лактогенний період (іноді використовують для лікувального ефекту);
порушення в місці введення: зміни в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, печіння в місці ін'єкцій;
загальні порушення: слабкість, лихоманка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Діуретики - при комбінованому застосуванні з пиридоксином посилюється дія діуретиків.
Гормональні контрацептиви, циклосерин, пеніциламін, ізоніазид, гидралазина сульфат, етіонамід, іммуннодепрессанти - при комбінованому застосуванні з пиридоксином знижується ефект останнього.
Снодійні та седативні засоби-при комбінованому застосуванні з пиридоксином послаблюється снодійний ефект.
Протипаркінсонічні засоби - при комбінованому застосуванні з пиридоксином зменшується ефективність засобів для лікування хвороби Паркінсона.
Фенітоїн - при комбінованому застосуванні з пиридоксином послаблюється дію фенітоїну.
Кортикостероїди - при комбінованому застосуванні з пиридоксином зменшується кількість вітаміну В6 в організмі.
Глутамінова кислота, аспаркам - при комбінованому застосуванні з пиридоксином підвищується стійкість до гіпоксії.
Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з пиридоксином підвищується синтез скоротливих білків в міокарді.
Трициклічніантидепресанти - при комбінованому застосуванні з пиридоксином останній усуває побічні ефекти трициклічних антидепресантів, пов'язані з їх антихолінергічну активність (сухість у роті, затримка сечі).
Препарати левоміцетину резорбтивної дії - при комбінованому застосуванні з пиридоксином останній попереджає офтальмологічні ускладнення, які виникають при тривалому застосуванні препаратів левоміцетину резорбтивної дії (синтоміцину, хлорамфеніколу).
Протипоказання:
Гіперчутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у зв'язку з можливим підвищенням кислотності шлункового соку). Захворювання печінки. протікають з тяжкою функціональною недостатністю. Ішемічна хвороба серця .
Передозування:
Симптоми: посилення побічних ефектів; порушення обміну білків, вуглеводів і ліпідів; дегенеративні зміни в центральній нервовій системі (периферична нейропатія) і паренхіматозних органах (порушення процесів обміну, пов'язані зі значним зниженням активності нікотінамідних коферментів НАД і НАДФ і дефіцитом нікотинової кислоти). Симптоми периферичної нейропатії: гіперпарестезіі, парестезії. м'язова слабкість. Можливі сенсорні нейропатії з прогресуючим порушенням ходьби, відчуттям оніміння і поколювання в ногах і руках, часткове облисіння, зниження опірності організму інфекціям, зниження активності антизсідальної системи крові. При тривалому застосуванні у великих дозах розвивається гіпервітаміноз В6, який характеризується різким зниженням вмісту білка в м'язовій тканині і внутрішніх органах. На ранніх стадіях гіпервітамінозу В6 можуть з'явитися: висип на шкірі, запаморочення. судоми. При відміні препарату ці симптоми зникають.
Лікування. Відміна препарату, симптоматичне лікування.
Умови зберігання:
Термін придатності. 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати.
Умови відпустки:
По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в коробці; по 10 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.