Фармакологічна група: протисудомні препарати
Систематичне (IUPAC) найменування: (S) -3 - (амінометил) -5-метил-гексаново кислота
Торговельне найменування: Лірика, продукція компанії Pfizer, а також Serigaptin, продукція компанії Seriopharm, Єгипет.
Правовий статус: відпускається тільки за рецептом.
Способи застосування: перорально (основний), внутрішньовенно, інсуффляціонно.
Біодоступність ≥ 90%
Зв'язування з білками: нульове
Метаболізм: незначний
Період напіврозпаду: 5-6,5 годин
Екскреція: ниркова
Формула: C8 H17 NO2
Молярна маса: 159,23 г / моль-1
Прегабалін (Лірика): інструкція із застосування
FDA США схвалило використання Прегабалін як препарат для додаткової терапії дорослих при першій стадії парціальних нападів, для лікування постгерпетична невралгії і нейропатических болів, пов'язаних з травмою спинного мозку і периферичної діабетичної невропатією, а також для лікування фибромиалгии. Прегабалін також був схвалений в Європейському Союзі і Росії (але не в США) для лікування генералізованого тривожного розладу. Відразу після застосування Прегабалін виявляє анксіолітичну дію, близьке до впливу бензодіазепінів, що дає препарату перевага перед багатьма анксиолитическими засобами. Крім того, Прегабалін використовується за прямим призначенням для лікування хронічних болів, невропатичної болів, періопераційних болів і мігрені. Зазвичай лікар призначає пацієнтам низькі дози прегабаліну, а потім, в залежності від реакції пацієнта, дозу поступово збільшують. Терапевтична дія проявляється після 1 тижня використання і схоже по ефективності на дію таких препаратів, як Лоразепам, Алпразолам і Венлафаксин, однак Прегабалін в даному порівнянні має видиме перевага, оскільки надає більш послідовний терапевтичний ефект на психічні та соматичні симптоми тривоги. Довгострокові випробування показали, що препарат збільшує свою ефективність при тривалому прийомі, без розвитку толерантності. Крім того, на відміну від бензодіазепінів, препарат не порушує структури сну і викликає менше важких когнітивних і психомоторних розладів, а також має низький потенціал для зловживання і залежності, і таким чином, може бути більш ефективною альтернативою бензодіазепінами. Недостатньо даних для того, щоб стверджувати, що препарат можна використовувати при всіх видах невропатических болів. Чи не була визнана його ефективність для лікування ВІЛ-асоційованої периферійної нейропатії.
Побічні ефекти Прегабалін (Лірика)
Побічні ефекти Прегабалін включають:
Після тривалого використання і раптового припинення застосування прегабаліну може виникати абстинентний синдром. При припиненні застосування препарату проти судом може виникати «ломка», яка може викликати збільшення судом і навіть, можливо, їх повторення. Симптоми абстинентного синдрому включають: занепокоєння, безсоння і нервозність. При завершенні лікування дозування Прегабалін слід знижувати поступово. Через ризик ускладнень, пов'язаних з певними поширеними побічними ефектами у пацієнтів, які страждають іншими проблемами зі здоров'ям, Прегабалін не слід використовувати без регулярного медичного спостереження. При виникненні будь-яких побічних ефектів слід негайно звернутися до лікаря.
Передозування
У деяких пацієнтів з нирковою недостатністю під час прийому Прегабалін може розвинутися миоклонус (міоклонічні судоми м'язів), по-видимому, в результаті поступового накопичення препарату в організмі. Гостре передозування може проявлятися такими симптомами, як сонливість, тахікардія та гіпертонія. Для моніторингу терапії або для підтвердження діагнозу отруєння госпіталізованих пацієнтів необхідно вимірювати рівні концентрації прегабаліну в плазмі, сироватці або крові.
Фармакодинаміка
Як і Габапентин, Прегабалін зв'язується з альфа-2-дельта субодиницею потенціал-залежного кальцієвого каналу в центральній нервовій системі. Прегабалін зменшує вивільнення нейротрансмітерів, в тому числі глутамату, норадреналіну, речовини Р і кальцітоніноподобного пептиду. Однак, на відміну від анксіолітичних з'єднань (наприклад, бензодіазепінів), що роблять свій терапевтична дія шляхом зв'язування з ГАМК. Прегабалін не зв'язується безпосередньо з цими рецепторами, не збільшує руху ГАМК і не впливає на метаболізм ГАМК. Період напіврозпаду Прегабалін становить 6,3 годин.
Фармакокінетика
Поглинання: при прийомі всередину натщесерце Прегабалін швидко всмоктується, досягаючи пікової плазмової концентрації протягом однієї години. Пероральна біодоступність прегабаліну, за оцінками, становить 90% або більше і не залежить від дози. Прийом їжі знижує швидкість поглинання Прегабалін, що призводить до зниження максимальної концентрації приблизно на 25-30% і затримує час досягнення максимальної концентрації приблизно до 2,5 годин. Однак, спільний прийом з їжею не робить клінічно значущого впливу на ступінь поглинання препарату. Розподіл: Прегабалін здатний перетинати гематоенцефалічний бар'єр у мишей, щурів і мавп. Прегабалін перетинає плаценту у щурів і присутній в молоці матері-годувальниці пацюки. У людини об'єм розподілу прегабаліну при пероральному прийомі становить приблизно 0,56 л / кг. Пребагалін не зв'язується з білками плазми. Метаболізм: в організмі людини Прегабалін піддається незначному метаболізму. Основним метаболітом є N-метил Прегабалін. Виділення: Прегабалін виводиться з великого кола кровообігу в незміненому вигляді в основному через нирки. Нирковий очищення Прегабалін становить 73 мл / хв.
лікарські взаємодії
Виробник зазначає, що існує потенційна можливість деяких фармакологічних взаємодій препарату з опадами (в більш низьких дозах при поєднанні Прегабалін з опадами може спостерігатися синергетичний ефект), бензодіазепінами, барбітуратами, етанолом (алкоголем), а також іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Також можливий розвиток гіперчутливості до Прегабалін або інших компонентів продукту, що може привести до несприятливих наслідків.
вагітність
Використання не за призначенням
Прегабалін - це препарат, що входить в список V речовин, які класифікуються як депресанти (гнобителі) ЦНС. Прегабалін має знижений потенціал для зловживань, в порівнянні з бензодіазепінами додатковий м'який ефект ейфорії від застосування прегабаліну зникає при тривалому застосуванні.
доступність:
Лірика - протисудомний препарат, який застосовується при лікуванні епілепсії і тривожних розладів. Препарат відпускається за рецептом лікаря.