Принципи дозування ліків

лікувальна або терапевтична (мінімальна, середня, вища);

токсична (мінімальна, середня, летальна).

Насичуюча доза - доза, за допомогою якої вдається створити в тканинах необхідні концентрації ЛЗ (наприклад, при лікуванні серцевими глікозидами).

Підтримуюча доза - доза, за допомогою якої можна підтримувати плазмову і тканинну концентрацію ЛЗ, заповнюючи спад препарату в процесі елімінації (наприклад, дігіталізіція).

Ударна доза - доза, що дозволяє створити оптимальні концентрації препарату, необхідні для його конкуренції з певним ендогенних субстратом (наприклад, ударна доза сульфаніламідів, необхідна для конкуренції з параамінобензойної кислотою (ПАБК) за місце в структурі молекули фолієвої кислоти на етапі її синтезу) .Як правило , ліки призначають в середніх терапевтичних дозах, які у більшості хворих надають оптимальний лікувальний ефект без токсичних проявів. Зазвичай така доза становить 1/2 або 1/3 від максимальної терапевтичної.

Про безпеку лікарського речовини судять за широтою терапевтичної дії або по терапевтичному індексу.

Діапазон доз між мінімальною терапевтичною і мінімальної токсичної називають широтою терапевтичної дії (ШТД). Чим більше широта терапевтичної дії, тим безпечніше ЛЗ (рис. 16).

Мал. 16. Широта терапевтичної дії

1 - мінімальна терапевтична доза, 2 - середня терапевтична доза,

3 - максимальна терапевтична доза, 4 - мінімальна токсична доза

Терапевтичний індекс (ТІ) - це відношення токсичної дози до середньої терапевтичної, що визначається за формулою:

,

де ТД50 - доза, що викликає отруєння у 50% пацієнтів;

ЕД50 - середня терапевтична доза, т. Е. Доза, яка викликає лікувальний ефект у 50% пацієнтів.

Чим більше ТИ, тим безпечніше ЛЗ. Для того, щоб препарат був безпечний, його ТИ повинен бути більше 3.

У дітей і людей похилого віку дозування ЛЗ має свої особливості, що пов'язано з фізіологічними відмінностями цих груп.

Особливості дитячого організму:

неспроможність метаболізуються функції печінки (тому ліки більш токсичні);

шкіра і слизові оболонки рясно васкуляризовані (тому ЛЗ всмоктуються краще, ніж у дорослих);

Гематоенцефалічний бар'єр більш проникний (це створює порівняно великі концентрації ліків в мозку);

меншу кількість жирової тканини;

ЛЗ в меншій мірі зв'язуються з білками плазми (це може привести до токсичних реакцій, так як збільшується вільна (активна) фракція);

знижена функція виділення нирок (це призводить до більш тривалого дії ЛЗ).

Таким чином, незавершеність розвитку організму новонароджених призводить до того, що у них ризик появи побічних ефектів на прийом ЛЗ в істотній мірі вище, ніж у дорослих.

Зважаючи на наявність досить істотних відмінностей в фармакодинамике і фармакокінетики ЛЗ у дітей і дорослих просте пропорційне віку зменшення дози дорослих при розрахунку дози ЛЗ для дитини неприпустимо, тому що може привести до непередбачуваних наслідків.

Дозу у дітей розраховують на 1 кілограм маси тіла, на рік життя, на площу поверхні тіла. наприклад:

Доза дитини = Доросла доза × маса дитини / 70 кг

Фізіологічні особливості людей похилого віку:

порушення метаболізму ЛЗ в печінці в результаті атрофічних і дистрофічних змін;

зниження білків в плазмі (це веде до збільшення вільної фракції ЛЗ);

прогресивне зниження видільної функції нирок;

ЦНС і серцево-судинна система більш чутливі до дії лікарських речовин.

Варіант 7. (неточно).

Порівняльна характеристика парентеральних шляхів введення