ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб.
пропафенона гідрохлорид 150 мг,
що відповідає змісту пропафенона 135.7 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5, макрогол 6000, титану діоксид, емульсія диметикону з кремнію діоксидом.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
Антиаритмічний препарат класу IС, блокує швидкі натрієві канали. Має слабку β-адреноблокуючою активністю (відповідає приблизно 1/40 частини активності пропранололу) і м-холіноблокуючу ефектом. Антиаритмічний ефект грунтується на місцевоанестезуючого і прямому мембраностабілізрующем дії на міокардіоцити, а також на блокаді адренергічних β-блокаторів та кальцієвих каналів.
Місцевоанестезуючу дію приблизно відповідає активності прокаїну.
Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації і пригнічує фазу 0 потенціалу дії і його амплітуду у волокнах Пуркіньє і скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення по волокнах Пуркіньє. Подовжує час проведення по Синоатріальна вузлу і предсердиям. При застосуванні пропафенону відбувається подовження інтервалу PQ і розширення комплексу QRS (від 15 до 25) на ЕКГ, а також інтервалів АН і HV на гісограмме. Сповільнюючи проведення, препарат подовжує ефективний рефрактерний період в передсерді, AV-вузлі, додаткових пучках, і, в меншій мірі, шлуночках. Чи не спостерігається яких-небудь значних змін інтервалу QT. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ишемизированном, ніж в нормальному міокарді. Надає негативну інотропну дію, яке зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%.
Дія препарату починається через 1 год після прийому всередину, досягає максимуму через 2-3 год і триває 8-12 год.
Після прийому препарату всередину абсорбується понад 95% пропафенона. Біодоступність препарату підвищується нелінійно зі збільшенням дози (з 5% до 12% при підвищенні разової дози з 150 мг до 300 мг, а при прийомі в дозі 450 мг - до 40-50%). Cmax досягається через 1-3.5 ч і складає 500-1500 мкг / л.
Зв'язування з білками плазми крові і внутрішніх органів становить 85-97%.
Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька. Vd - 3-4 л / кг.
Пропафенон майже повністю метаболізується. Описано 11 метаболітів препарату, фармакологічно активними є 5-гідроксипропафенон і N-депропілпропафенон, що володіють порівнянної з пропафеноном антиаритмічної активністю. Окислювальний метаболізм залежить від специфічного цитохрому, активність якого генетично детермінована.
Терапевтичний діапазон концентрації пропафенона в плазмі крові становить 0,5-2 мг / л.
T1 / 2 у пацієнтів з інтенсивним метаболізмом становить від 2 до 10 год, у пацієнтів з уповільненим метаболізмом - від 10 до 32 год.
Виводиться з сечею - 38% у вигляді метаболітів (