Протигрибкові препарати представляють собою фармацевтичні фунгіциди, які використовуються для лікування і профілактики грибкових захворювань, таких як дерматофітія стоп, стригучий лишай, кандидоз (молочниця), серйозних системних інфекцій, таких як криптококовий менінгіт та інші. Такі препарати, як правило, відпускаються за рецептом лікаря, але деякі з них доступні без рецепта.
Поліеновие протигрибкові засоби
Полієн є молекулою з декількома сполученими подвійними зв'язками. Поліеновие протигрибкові засоби - це макроциклічні поліени з сильно гідроксильованого областю на кільці навпроти пов'язаною системи. Завдяки цьому поліеновие протигрибкові засоби є амфіфільних. Поліеновие антімікотікі зв'язуються зі стеринами в клітинній мембрані грибка, головним чином, з ергостерину. Це призводить до зміни температури переходу (Tg) клітинної мембрани, таким чином, мембрана виявляється в менш рідкому і більш кристалічному стані (в звичайних умовах, мембранні стероли покращують конденсацію фосфолипидного бислоя, роблячи плазматическую мембрану більш щільною.) В результаті, вміст клітини, в тому числі одновалентні іони (K +, Na +, H +, і Cl-), невеликі органічні молекули, випливають з неї, і це вважається одним з основних способів, яким гине клітина. [1] Клітини тварин містять холестерин замість ергостеролу, і тому вони набагато менш сприйнятливі. Проте, в терапевтичних дозах, деяка частина амфотерицину В може зв'язуватися з холестерином в мембранах тваринного, збільшуючи ризик токсичності у людини. Амфотерицин В є нефротоксичність з'єднанням при внутрішньовенному введенні. Оскільки гидрофобная ланцюг поліена коротшає, збільшується його активність щодо зв'язування стеринів. Таким чином, подальше зниження гидрофобной ланцюга може призвести до його зв'язування з холестерином, що робить його токсичним для тварин.
Філіпін - 35 атомів вуглецю, зв'язується з холестерином (токсичний)
Натамицин - 33 атома вуглецю, добре зв'язується з ергостерину
Список використаної літератури:
Підтримайте наш проект - зверніть увагу на наших спонсорів: