Опис фармакологічної дії
гнетает транспептидазу, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки бактерій. Має широкий спектр дії, стабільний в присутності більшості бета-лактамаз.Актівен щодо аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus (у т.ч. продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилін-резистентні і продукують бета-лактамазу штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи продукують бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназоутворюючі штами), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa, анаеробних мікроорганізмів - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Більшість штамів Clostridium difficile резистентні), Peptostreptococcus spр. Peptococcus spp.
Показання до застосування
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини, в т.ч. перитоніт, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів (у т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври), епіглоттіт , інфекції кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин, інфекції сечостатевої системи (в т.ч. пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт), інфіковані рани і опіки, інфекції щелепно-лицевої ділянки, неускладнена гонорея, в т .ч. викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу, сепсис і бактеріальна септицемія, бактеріальний менінгіт і ендокардит, м'який шанкр і сифіліс, хвороба Лайма (кліщовий бореліоз), черевний тиф, сальмонельоз та сальмонелоносійстві, інфекції у пацієнтів з ослабленим імунітетом, профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Форма випуску
порошок для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньовенного введення 250 мг; флакон (флакончик) з розчинником (вода для ін'єкцій) в ампулах, пачка картонна 1; порошок для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньовенного введення 500 мг; флакон (флакончик) з розчинником (вода для ін'єкцій) в ампулах, пачка картонна 1; порошок для приготування ін'єкційного розчину для внутрішньовенного введення 1 г; флакон (флакончик) з розчинником (вода для ін'єкцій) в ампулах, пачка картонна 1;
Фармакодинаміка
Активний відносно аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus (у т.ч. продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аеробних грамнегативних мікроорганізмів - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилін-резистентні і продукують бета-лактамазу штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи продукують бета-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пеніциліназоутворюючі штами) , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc ens, багатьох штамів Pseudomonas aeruginosa, анаеробних мікроорганізмів - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (Більшість штамів Clostridium difficile резистентні), Peptostreptococcus spр. Peptococcus spp.Обладает активністю in vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак безпеку і ефективність цефтриаксону при лікуванні захворювань, викликаних цими мікроорганізмами, в адекватних і добре контрольованих клінічних випробуваннях не встановлена: аеробні грамнегативні мікроорганізми - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (Включаючи Providencia rettgeri), Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi), Shigella spp. аеробні грампозитивні мікроорганізми - Streptococcus agalactiae, анаеробні мікроорганізми - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. Може діяти на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів і цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів.
Фармакокінетика
При одноразової в / в інфузії протягом 30 хв плазмова концентрація цефтриаксону при дозах 0,5; 1 і 2 г становить 82, 151 і 257 мкг / мл. Cmax в плазмі після одноразової в / м ін'єкції в дозах 0,5 і 1 г - 38 і 76 мкг / мл. Накопичення після повторних в / в введень в дозах від 0,5 до 2 г з 12- і 24-годинними інтервалами становить 15-36% в порівнянні з одноразовою ін'єкцією. Оборотно зв'язується з білками плазми: при концентрації менше 25 мкг / мл - 95%, при концентрації 300 мкг / мл - 85%. Добре проникає в органи, рідини організму (інтерстиціальну, перитонеальну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - у спинно-мозкову), кісткову тканину. У грудному молоці виявляється 3-4% концентрації в сироватці крові (більше при в / м, ніж при в / в введенні). При дозах 0,15-3 г у здорових добровольців T1 / 2 - 5,8-8,7 год; уявний об'єм розподілу - 5,78-13,5 л; Cl плазмовий - 0,58-1,45 л / год; Cl нирковий - 0,32-0,73 л / год. Від 30 до 67% виводиться в незміненому вигляді нирками, решта - з жовчю. Близько 50% виводиться протягом 48 год.
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, в т.ч. до інших цефалоспоринів.
Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).
Спосіб застосування та дози
В / в.Стандартний режим дозірованіяВзрослие і діти старше 12 років: по 1-2 г 1 раз на добу (кожні 24 год). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.Новорожденние (до 2 тижнів): 20-50 мг / кг маси тіла 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг маси тіла. При визначенні дози не потрібно робити відмінності між доношеними і недоношеними детьмі.Грудние діти і діти молодшого віку (з 15 днів до 12 років): 20-80 мг / кг маси тіла 1 раз в суткі.Детям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для взрослих.В / в дози в 50 мг / кг або вище слід вводити крапельно протягом не менше 30 мін.Больние старечого віку: звичайні дози для дорослих, без поправок на возраст.Продолжітельность лікування залежить від перебігу захворювання. Як і завжди при антибіотикотерапії, введення роцефін слід продовжувати хворим ще протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і підтвердження ерадикації возбудітеля.Комбінірованная терапіяв експерименті показаний синергізм між роцефін і аміноглікозидами щодо багатьох грамнегативних бактерій. Незважаючи на те що підвищена ефективність таких комбінацій не завжди передбачувана, її слід мати на увазі при тяжких, загрозливих для життя інфекціях, таких як обумовлені Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтриаксону й аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих для них дозах.Дозірованіе в особливих случаяхПрі бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку лікування починають з дози 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу . Після ідентифікації збудника і визначення його чутливості, дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати при менінгококової менінгіті досягалися при тривалості лікування в 4 дня, при менінгіті, викликаному Haemophilus influenzae - 6 днів, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.Борреліоз Лайма: 50 мг / кг (максимальна добова доза - 2 г) дорослим і дітям, 1 раз на добу протягом 14 дней.Гонорея (викликана пеніциліназоутворюючі і пеніцілліназонеобразующімі штамами): одноразове в / м введення 250 мг Роцефіна.Профілактіка післяопераційних інфекцій: в залежності від ступеня інфекційного ризику вводиться 1-2 г роцефін одноразово за 30-90 хв до початку опера ії. При операціях на товстій і прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але окреме) введення роцефін і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад орнідазола.У хворих з порушенням функції нирок немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною. Добова доза роцефін не повинна перевищувати 2 г лише у випадках претермінальній ниркової недостатності (Cl креатиніну менше 10 мл / хв). У хворих з порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальной.Прі одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі і при необхідності коректувати його дозу.Больним на діалізі додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці на предмет можливої корекції дози, оскільки швидкість виведення у цих хворих може сніжаться.ВведеніеКак правило, розчини препарату повинні використовуватися відразу ж після пріготовленія.Пріготовленние розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 ° C). Однак загальним правилом повинно бути використання розчинів відразу після приготування. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Забарвлення розчину не впливає на ефективність або переносимість препарата.Для в / в ін'єкції розчиняють 250 або 500 мг роцефін в 5 мл, а 1 г - у 10 мл стерильної води для ін'єкцій; вводять в / в повільно протягом 2-4 мін.В / в інфузія повинна тривати не менше 30 хв. Для приготування розчину розводять 2 г роцефін в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію: 0,9% хлориду натрію, 0,45% хлориду натрію + 2,5% глюкози, 5% глюкози, 10% глюкози, 5 % фруктози, 6% декстрану в 5% розчині глюкози, 6-10% гідроксіетильованого крохмалю, води для ін'єкцій. Розчини роцефін не можна змішувати або додавати в розчини, що містять інші антибіотики або інші розчинники, за винятком перерахованих вище, через можливу несумісність.
Передозування
Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює (взаємно) ефект аміноглікозидів відносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. НПЗЗ та інші інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують імовірність кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати - порушень функцій нирок. Чи не взаємодіє з пробенецидом. Фармацевтично несумісний з іншими протимікробними засобами. Несумісний з етанолом.
Запобіжні заходи при прийомі
Ціни та відгуки
Першопричиною сліпоти в США є цукровий діабет.
За все своє життя людина виробляє близько 450 кг. червоних кров'яних тілець.
Шлунковий сік здатний розчиняти монети, якщо вони зроблені зі звичайного металу.
Мозок людини важить близько 2% від загальної маси тіла. Однак Він (мозок) - справжній прожора, тому що використовує 20% всього кисню організму, значна кількість глюкози, а також 20% всіх калорій.
За все своє життя волосся людини виростають в середньому на 950 км.
Людська нирка складається з більш ніж 1.000.000 мікроскопічних трубочок. Сумарне відстань всіх цих трубочок (з 2-ух нирок) досягає 65 км.
Вага серця у віці 20-40 років в середньому досягає у чоловіків 300 м у жінок - 270 м
Тиск крові в нашому організмі вистачить для того, щоб "вистрілити" кров на відстань рівне 10 метрам.
Найсильніший м'яз в людському організмі - язик.
Якщо зібрати всі кишкові бактерії, то можна наповнити кавову чашку.
До 60-и років більшість людей втрачають близько половини смакових рецепторів.
Вуха ростуть все життя (точніше мочки вух).
Жіноче серце б'ється частіше чоловічого.
Плазма людської крові і морська вода дуже схожі за складом, стверджують біохіміки.
Людське тіло складається з 10 трильйонів клітин.
Пачка сигарет в день = випитої півчашки смоли в рік.
Печінка найбільш ефективно розкладає алкоголь між 18 і 20 год.
Білі бороди ростуть швидше темних.
При пристрасному поцілунку Ви обмінюєтеся 278-ю бактеріями.
При пристрасному поцілунку втрачається приблизно 6,4 калорій на хвилину
Людське око здатне розрізняти 10 000 000 колірних відтінків.
25% -33% людей чхають в світлий час доби.
Дотик до шкіри пораждает електричний імпульс від шкіри і до спинного мозку зі швидкістю 170 м / сек.
Посміхаючись всього двічі в день можна знизити кров'яний тиск.
Найважчий внутрішній орган - печінку (приблизно 1,5 кг).
Палець людини за все життя згинається близько 25 мільйонів разів.
Найтвердіша субстанція нашого організму - зубна емаль.
Чхнути з відкритими очима неможливо.
Запиваючи їжу, ми скорочує кількість кислоти в ротовій порожнині на 61%.
Шкіра - найбільший орган нашого організму.
Тільки люди і собаки можуть хворіти простатитом.
Для людської мови необхідно задіяти 72 м'язи.
Причиною карієсу є тривалий вплив кислот (ротової порожнини) на зубні тканини.
Частота моргання 2-10 секунд. Очна сітківка за своєю складністю еквівалентна 10 мільярдам комп'ютерним операціями.