Форма випуску, склад і пачка
Таблетки, вкриті оболонкою білого або білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "RPR 107" на одній стороні.
1 таб. спирамицин 1.5 млн.МЕ
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза (гипролоза), натрію кроскармелоза (натрію карбоксиметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: титану діоксид, макрогол 6000, гіпромелоза.
Таблетки, вкриті оболонкою білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ROVA 3" на одній стороні.
1 таб. спирамицин 3 млн.МЕ
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, гідроксипропілцелюлоза (гипролоза), натрію кроскармелоза (натрію карбоксиметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: титану діоксид, макрогол 6000, гіпромелоза.
Ліофілізат для приготування розчину для в / в введення
1 фл. спирамицин 1.5 млн.МЕ
Допоміжні речовини: адипінова кислота.
Клініко-фармакологічна група: Антибіотик групи макролідів.
Антибіотик з групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми.
Зазвичай чутливі мікроорганізми (МПК≤ 1 мг / л): стрептококи, чутливі до метициліну стафілококи, ентерококи, Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.
Помірно чутливі мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Відносно даних збудників антибіотик помірно активний in vitro, позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК.
Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні 50% штамів є стійкими - метицилін-резистентні стафілококи, Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Nocardia asteroides, Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Спіраміцин проникає і накопичується в фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макробіофагі). У людини концентрації продукту всередині фагоцитів є досить підвищеними. Ці властивості пояснюють ефекти спирамицина на внутрішньоклітинні бактерії.
Всмоктування Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно, з великою варіабельністю (від 10% до 60%). Після прийому Роваміцин всередину в дозі 6 млн.МЕ Cmax спирамицина в плазмі становить в межах 3.3 мкг / мл. Після в / в введення 1.5 млн.МЕ спирамицина шляхом одночасовой інфузії Cmax складає 2.3 мкг / мл. При введенні 1.5 млн.МЕ через 8 ч Css досягається до кінця другого дня (Cmax в межах 3 мкг / мл і Cmin в межах 0.5 мкг / мл).
Спіраміцин проникає і накопичується в фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації продукту всередині фагоцитів є досить підвищеними. Цим пояснюється ефективність спіраміцину у відношенні внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину; виділяється з грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрації в тканини плаценти в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Vd приблизно 383 л. Препарат добре проникає в слину і тканини (концентрація в легенях становить 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, в інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, в кістках - 5-100 мкг / г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг / г. Зв'язування з білками плазми низьке (приблизно 10%).
Метаболізм і виведення
Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленої хімічної структурою.
Виводиться головним чином з жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж в сироватці). Ниркова екскреція активного спирамицина становить в межах 10% від введеної дози. T1 / 2 надалі прийому 3 млн.МЕ спирамицина всередину становить приблизно 8 год. T1 / 2 надалі в / в інфузії становить в межах 5 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1 / 2 подовжується в осіб похилого віку. У хворих з порушеннями функції нирок корекція режиму дозування не потрібна.
Для вживання всередину
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до продукту мікроорганізмами:
інфекції ЛОР-органів (синусити, тонзиліт);
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гостра негоспітальна пневмонія, включаючи атипову пневмонію, загострення хронічного бронхіту);
інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, імпетиго, ектіма, еритразма);
інфекції кісток і суглобів;
інфекції статевої системи (НЕ гонорейної етіології);
токсоплазмоз, в т.ч. у вагітних.
Профілактика менінгококового менінгіту в випадках, коли рифампіцин протипоказаний: ерадикація Neisseria meningitidis в носоглотці. Спіраміцин не використовується для лікування менінгококового менінгіту. Препарат рекомендується для профілактики у хворих після проведення лікування, також у осіб, що мали контакт з хворим за 10 днів до його госпіталізації.
Профілактика гострого суглобного ревматизму в осіб з алергічною реакцією на пеніциліни.
Для в / в введення
Інфекційно-запальні захворювання верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів у дорослих:
хронічна вторинна інфекція верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів;
інфекційно-залежна бронхіальна астма.
Дорослим внутрішньо призначають 2-3 таб. по 3 млн. МО або 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (тобто 6-9 млн.МЕ) в день за 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн.МЕ.
Дітям з масою тіла 20 кг і більше доза становить 150-300 МЕ / кг маси тіла / добу, розподілені на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза для малюків складає 300 МЕ / кг / сут.
Для профілактики менінгококового менінгіту дорослим призначають продукт за 3 млн.МЕ 2 рази / добу (6 млн.МЕ / добу) протягом 5 днів, дітям - по 75 МЕ / кг маси тіла 2 рази / добу протягом 5 днів.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок в зв'язку з малою нирковою екскрецією спирамицина зміни дози не потрібно.
Парентерально Роваміцин застосовують тільки у дорослих. Вводять шляхом в / в інфузії по 1.5 МО через 8 ч (4.5 млн.МЕ / сут). При потребі в разі тяжких інфекцій доза може бути подвоєна. Тривалість лікування визначається індивідуально і залежить від тяжкості і особостей перебігу інфекційного процесу. При поліпшенні стану пацієнта слід продовжити терапію шляхом прийому Роваміцин всередину.
Перед введенням вміст флакона розчиняється в 4 мл води для ін'єкцій. Препарат вводять в / в крапельно повільно протягом 1 год (як мінімум в 100 мл 5% розчину глюкози).
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; дуже не часто (менше 0.01%) - псевдомембранозний коліт, зміни функціональних проб печінки і розвиток холестатичного гепатиту; в одиничних випадках - виразковий езофагіт і гострий коліт. Отмечентакже можливість розвитку гострого пошкодження слизової оболонки кишечника у хворих зі СНІД при використанні спирамицина у великих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: скороминущі парестезії.
З боку системи кровотворення: дуже рідко (менше 0.01%) - гострий гемоліз і тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри; дуже не часто (менше 0.01%) - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Місцеві реакції: не часто - помірне подразнення по ходу вени, яке тільки у виняткових випадках може вимагати припинення лікування.
Інші: в окремих випадках - васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик розвитку гострого гемолізу);
дитячий вік (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 років, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 років);
висока сприйнятливість до спіраміцину та до інших компонентів продукту.
З обережністю призначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.
Можливе застосування Роваміцин при вагітності за показаннями.
При призначенні Роваміцин в період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки можливе виділення спирамицина з грудним молоком.
У спирамицина не виявлено тератогенної дії. Зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності відзначається з 25% до 8% при використанні продукту в I триместрі, з 54% до 19% - в II триместрі і c 65% до 44% - в III триместрі.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю призначають Роваміцин при обструкції жовчних проток або при печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок в зв'язку з малою нирковою екскрецією спирамицина зміни дози не потрібно.
У хворих з порушеннями функції печінки в період застосування продукту належить контролювати показники функції печінки.
В / в введення препарату повинно бути негайно припинено в разі появи ознак будь-якої алергічної реакції.
З обережністю належить використовувати продукт з алкалоїдами ріжків.
Симптоми: випадки передозування спіраміцину невідомі. Можливими симптомами є нудота, блювота, діарея.
Лікування: при потребі проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
При одночасному використанні з продуктами, що містять комбінацію леводопи і карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи в плазмі (необхідний клінічний контроль і деяка зміна дози леводопи).
Умови і періоді зберігання
Пігулки належить зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Період придатності для таблеток 1.5 млн.МЕ - 3 роки, для таблеток 3 млн.МЕ - 4 роки.
Ліофілізат належить зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Період придатності для ліофілізату - 1.5 року.
Після розведення розчин стабільний протягом 12 год в умовах зберігання при кімнатній температурі.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Роваміцин (Rovamycine)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Роваміцин (Rovamycine)».