Слизова оболонка шлунково-кишкового тракту бар'єр, який істотно обмежує надходження ліків. Через епітелій не проходять заряджені неліпофільние препарати (міорелаксанти, окремі антибіотики, гепарин та ін.), Багато речовини усмок-ються в повному обсязі. Після всмоктування багато з них можуть під-Вергал метаболізму і частково инактивироваться в печінці (еф-фект "першого проходження"). Лікарські речовини з високополярние молекулами можуть секретироваться гепатоцитами, з жовчю знову повертатися в кишечник, а потім знову всмоктуватися і т.д. ( "Кишково-печінковий кругообіг ліків" або "гепато-ентеральна циркуляція").
Таким чином, всмоктуваність ліків залежить від їх властивостей, стану слизової оболонки, рухової активності шлунка і кишечника, особливостей прийому і характеру їжі. На загальну біодоступністьпрепарату впливає характер первинного метаболізму при надходженні в печінку.
Пероральний пу-ть введення
Прийом ліків через рот (всередину) називається пероральним пу-тем введення. До переваг його відносяться: простота використання, наявність природних бар'єрів, які роблять введення ліків більш безпечним, а також зручність для місцевого використання невсасивающіхся ліків (пасаж разом з їжею).
Недоліками перорального шляху є. непридатність в ряді ситуацій (порушення ковтання, сильна блювота, бессознатель-ве стан, не всмоктуються або руйнуються в шлунково-кишковому тракті ліки): значна варіабельність усмоктування і біодоступності ліків, повільний початок (через 15-40 мні після прийому) і мен-ша сила дії вводяться ліків , що обмежує вико-вання цього шляху в невідкладної допомоги.
Особливості перорального застосування ліків:
- прості Лекарь таенние форми (розчини, суспензії, емуль-сі. порошки) всмоктуються краще, ніж готові (таблетки, капсули, драже), але менш зручні у використанні;
- слабо лужні препарати швидше всмоктуються при знижений-ної кислотності шлункового соку (ахілія, прийом нейтралізують коштів соди, молока), слабокислі препарати навпаки (через збільшення ступеня іонізації);
- прийом їжі уповільнює всмоктування більшості ліків (затримка випорожнення шлунка), але збільшує всмоктуваність жірораство-рімих препаратів (жиророзчинні вітаміни, антикоагулянти) і біодоступність ряду ліків за рахунок конкурентного ослаблення їх Метабо-лізм в печінці при "першому проходженні" (анаприлін, апрессин, верапаміл , морфін, нітрати та ін).), їх краще приймати відразу після їжі;
- ліки з подразнюють слизову оболонку шлунка (нестероїдні протизапальні засоби, кортико-стероїди, резерпін, доксициклін, калій і ін.) рекомендується при-розуміти після їжі;
- сахаропоніжающне пероральні засоби приймають безпосередньо перед їжею або під час їжі;
- тверді ліки (таблетки, капсули) для профілактики виразок стравоходу запивають 150 мл води (3-4 великих глотка) в положенні стоячи, менш бажано - сидячи.
Сублінгвальний (підязиковий) шлях
Переваги сублингвального шляху наступні: придатність завдяки швидкості всмоктування для невідкладної допомоги (нітрогліцерин: ніфедипін, пропраполол), відсутність ефекту "першого про- ходіння" (ліки при всмоктуванні минають печінку). Для плано-вої терапії він використовується при введенні стероїдних гормонів і їх похідних, значно руйнуються в печінці.
Недоліками сублінгвального прийому препаратів не є-застосовність для засобів з подразнюють або неприємного-ним смаком і погана всмоктуваність багатьох ліків.
ректальний шлях
Переваги. можливість використання при недоступності перорального шляху (блювота, порушення ковтання), швидке всмоктування при мінімальному руйнуванні травними соками і пе-ченью (всмоктування і обхід печінки обумовлює силу дії при-мірно на третину вище, ніж пpи пероральному прийомі).
Недоліки. незручність застосування, попадання частини ліки в портальний кровотік (при зміщенні свічки вгору), обмеження обсягу лікувальної клізми до 50-100 мл.
II. Парентеральні шляхи введення ліків
Переваги. найсильніший і швидкий ефект (незамінний в невідкладної допомоги), висока біодоступність, хороший контроль введеної дози, дозволяє вводити не всмоктуються ліки.
Недоліки. болючість при введенні, травматичність, ризик інтоксикації і важких системних реакцій, ризик інфікування, необхідність спеціальної підготовки розчинів і їх висока сто-имость, труднощі тривалою лікування.
1. Внутрішньовенний шлях
- повинен здійснюватися під наглядом лікаря;
- швидкість настання ефекту максимальна (іноді "на кон-Чіке голки");
- сила дії в 5-10 разів більше, ніж при пероральному прийомі тієї ж дози;
- тривалість дії менша, ніж при інших шляхах введення;
- при введенні дратівливих коштів бажано "промивання-ня" вени теплим фізіологічним розчином;
- існують струменевий і повільніший крапельний шлях введення, струминне введення з максимальною швидкістю називають болюсом.
2. Внутрішньом'язовий шлях
- швидкість настання ефекту 10-15 хв (водні розчини);
- сила дії в 2-3 рази більше, ніж при пероральному прийомі;
- тривалість дії менше, ніж при пероральному прийомі;
- при введенні нерозчинних речовин (масляні розчини, суспензії) необхідно переконатися, що голка не потрапила в судину;
- зручний для введення депо-препаратів, що забезпечують стабільну концентрацію ліків протягом багатьох днів;
- кращі місця для ін'єкцій сідничний і дельтовидная м'язи;
- всмоктування можна прискорити за допомогою грілки або сповільнити накладенням міхура з льодом.
3. Підшкірний шлях
- швидкість, сила і тривалість ефекту близькі до внутрішньом'язові шляху;
- значна болючість при введенні;
- не можна вводити дратівливі, гіпо- та гіперосмолярні розчини;
- використовується для введення пролонгованих форм ліків:
- місця для ін'єкції (кінцівки і живіт) найбільш доступні, що зручно для само- та взаємодопомоги (шприц-тюбики).