-
1 капсула з модифікованим вивільненням містить:
активна речовина. тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг,
допоміжні речовини. кальціюстеарат - 0,8 мг; триетилцитрат - 1,1 мг; тальк - 2,5 мг; сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату (1: 1) (містить також полісорбат 80 - 1 мг, натрію лаурилсульфат - 0,3 мг) - 43,8 мг; МКЦ - 281,4 мг,
тверда желатинова капсула.
корпус. заліза оксид жовтий (C.I. 77492, Е172) - 0,1714%; титану діоксид (C.I. 77891, Е171) - 3%; заліза оксид чорний (C.I. 77499, Е172) - 0,01%; заліза оксид червоний (C.I. 77491, Е172) - 0,01%; желатин - до 100%,
кришечка. заліза оксид червоний (C.I. 77491, Е172) - 0,93%; заліза оксид чорний (C.I. 77499, Е172) - 0,53%; заліза оксид жовтий (C.I. 77492, Е172) - 0,2%; титану діоксид (C.I. 77891, Е171) - 0,3333%; желатин - до 100%
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тамсулозін вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1A -адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також α1D -адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри і поліпшенню функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення вираженості симптомів відзначається після прийому першої дози.
Здатність тамсулозину впливати на α1А адренорецептори в 20 разів перевершує його здатність взаємодіяти з α1В -адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату - близько 100%.
Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 400 мкг максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.
розподіл
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Сmах активного речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Сmах після одноразового прийому препарату.
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозін має незначний обсяг розподілу (приблизно 0.2 л / кг).
метаболізм
Тамсулозін не береться ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1А -адренорецепторам. Велика частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
виведення
Тамсулозін виводиться нирками, 9% дози виводиться в незміненому вигляді.
T1 / 2 тамсулозину при одноразовому прийомі -10 годин, після багаторазового прийому -13 годин, кінцевий час напіввиведення - 22 години.
Сонізін, показання до застосування
Сонізін, показання до застосування
Лікування дизурії, обумовленої доброякісну гіперплазію передміхурової залози.
Протипоказання
Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду або будь-якого іншого компоненту препарату Сонізін.
З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниження кліренсу креатиніну нижче 10 мл / хв), артеріальна гіпотензія (в т. Ч. Ортостатична), важка печінкова недостатність.
Спосіб застосування та дози
Спосіб застосування та дози
Всередину, після їди, по 1 капсулі Сонізін в день, в один і той же час доби, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не слід ні ламати на частини, ні розжовувати, тому що при цьому порушується пролонговане вивільнення діючої речовини.
Побічна дія
Рідко - головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість або безсоння), ретроградна еякуляція, зниження лібідо, біль у спині, риніт; в одиничних випадках -ортостатіческая гіпотензія, тахікардія, серцебиття, біль в грудній клітці.
З боку органів травлення: в окремих випадках - нудота, блювота, запори або діарея. У вкрай рідкісних випадках реакції гіперчутливості - шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.
особливі вказівки
Подібно до інших альфа 1 -адреноблокаторів тамсулозин може викликати зниження артеріального тиску, що в рідкісних випадках супроводжується непритомністю. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) необхідно посадити або укласти хворого до зникнення симптомів. Перед початком лікування Сонізіном ® необхідно провести попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що протікає з такими ж симптомами, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед лікуванням проводять ректальне пальцеве обстеження простати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), які пізніше, в ході лікування регулярно повторюють.
Застосування при порушеннях функції печінки: З обережністю слід застосовувати препарат при тяжкій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок: З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (при КК менше 10 мл / хв).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
лікарська взаємодія
Циметидин підвищує концентрацію тамсулозину в плазмі, фуросемід знижує (істотного клінічного значення не має, зміни дози не потрібно).
Диклофенак і непрямі антикоагулянти підсилюють виведення тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу тамсулозин не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Інші альфа 1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростаділ, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, нітрати і етанол можуть посилювати інтенсивність гіпотензивної ефекту тамсулозину.