Синтетичні засоби - похідні сульфаниловой кислоти, що відкрили еру хіміотерапії бактеріальних інфекцій, пригнічують ріст чутливих Гр +, Гр-бактерій, хламідій, деяких найпростіших і патогенних грибків.
Механізм дії. Сульфаніламіди мають структурну схожість з парамінобензойной кислотою (ПАБК), щодо якої виступають як конкурентні антагоністи. Чутливі до сульфаніламідів бактерії, найпростіші і грибки здатні самі синтезувати фолієву кислоту і переводити її в активну форму, необхідну для синтезів піримідинових та пуринових основ ДНК і РНК. Це забезпечує розмноження і зростання мікроорганізмів. Клітини людини не можуть синтезувати з ПАБК фолієву кислоту і потребують готовому вітаміні, який надходить з їжею. Тому сульфаніламіди для них не є антиметаболитами.
Природно стійкі до сульфаніламідів мікроорганізми або самі можуть виробляти ПАБК, або їх фермент, що синтезує фолієву кислоту, володіє низькою спорідненістю до сульфаніламідів, і вони не витісняють з реакції ПАБК, або, подібно тваринам клітинам, потребують готової фолієвої кислоти. Чутливі до препаратів мікроорганізми можуть виробити резистентність внаслідок мутацій і тоді набувають особливості обміну, властиві природно стійким мікробам, або їх оболонки стають труднопрохідними для сульфаніламідів. Резистентність завжди носить груповий характер, і нечутливість до одного препарату означає стійкість до всіх представників групи.
Спектр антимікробної дії. В результаті широкого поширення резистентних мікроорганізмів реальний спектр антимікробної дії сульфаніламідів значно звузився. Зберегли чутливість багато штамів пневмококів (не всі!), Збудники дизентерії, паратифу, хламідії.
Класифікація сульфаніламідів і способи застосування. Залежно від властивостей і фармакокінетики су льфаніламіди поділяють на 4 групи.
1. Сульфаніламіди, які добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. в зв'язку з чим призначаються для системного лікування інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами
А) препарати короткої дії, - етазол, сульфадимезин
Б) препарати середньої тривалості дії. Препарати короткого і середньої тривалості дії використовуються переважно для лікування гострих інфекцій.
В) сульфаніламіди тривалої дії. Препарати тривалої дії призначають 1 раз на добу.
Лікування сульфаніламідами I групи зазвичай починають з подвоєною (ударної) першої дози, щоб швидко створити терапевтичну концентрацію речовини в крові
2. Сульфаніламіди, повільно і не повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і створюють високу концентрацію в тонкому і товстому кишечнику, призначаються тільки всередину. До цієї групи відносять фтазин, фталазол, сульгин. Застосовують ці препарати для лікування гострих ентеритів, бактеріальної дизентерії, колітів та ентероколітів, викликаних чутливою аеробного флорою.
3. Сульфаніламіди для місцевого застосування. Найуспішніше вони використовуються в очній практиці, представлені сульфацил-натрієм (сульфацетамід, альбуцид) в 30% очних краплях, очної мазі і сульфапірідазін-натрієм в краплях і очних плівках. Препарати добре проникають в тканини і призначаються при запальних захворюваннях, кон'юнктиви, блефаритах, гнійних виразках рогівки; дуже активні при трахомі, спричиненої зберегли чутливість до сульфаніламідних хламідій.
Більшість розчинів сульфаніламідів мають лужної реакцію і при нанесенні на пошкоджені тканини викликає різку і тривалу (протягом 1-3 год) біль. Краще за інших переносяться і більш ефективні 10% мазь Мафенід і 1% мазь сульфадіазину срібла (Сульфаргин). Мазі на серветках і тампони накладають 1 раз в день або через день в кількості 20-50 г, тривалість лікування визначається динамікою процесу і становить від 1 до 3-4 тижнів. Припудрювання ран і опіків порошками сульфаніламідів не тільки малоефективне, а й небажано, тому що під утворюється кіркою накопичується гній і процес розвивається вглиб.
4. Салазосульфаніламіди - з'єднання ряду препаратів з саліцилової кислотою. Найбільш широко застосовується салазодін (салазопірідазін) в формі таблеток, свічок, суспензій. У товстому кишечнику під впливом бактеріальних ферментів такі сполуки розщеплюються на вільний сульфаніламід, що саме тут починає проявляти свою дію, і аминосалициловую кислоту, яка надає протизапальний ефект. Застосовуються (салазодін, салазольсульфапірідін, салазодіметоксін) для лікування полімікробних (неспецифічних) колітів, в тому числі виразкових.
1) інфекції очей, дихальних шляхів, статевої системи, викликані хламідіями (препаратами вибору залишаються еритроміцин і тетрациклін);
2) первинні (раніше не лікування) гострі інфекції сечовивідних шляхів, особливо у невагітних жінок (препаратами вибору все ж вважають уроантисептики і антибіотики з бактерицидною дією);
3) неспецифічні виразкові коліти, ентерити та ін. Запальні захворювання кишечника, більшість штамів збудників дизентерії виробили стійкість, і перевага віддається антибіотиків;
4) неглибокі опіки, рани - тільки в лінімент і мазі (Мафенід або сульфадіазин срібла).