Опис лікарської форми
Ліофілізований порошок або пориста маса білого або майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - соматотропного.
Фармакодинаміка
Сайз ® - рекомбінантний гормон росту людини, отриманий методом генної інженерії з використанням лінії клітин ссавців. Ідентичний за своїм складом і дії гіпофізарному гормону росту людини - соматропіну (одноцепочной поліпептид, що складається з 191 амінокислотного залишку).
Володіє анаболічними і антикатаболическими властивостями, впливаючи не тільки на зростання, а й на процеси метаболізму.
Впливаючи на епіфіз трубчастих кісток, стимулює ріст кісток скелета.
Регулює білковий обмін, стимулює транспорт амінокислот в клітку і синтез білка.
Фармакокінетика
Фармакокінетика в дозах, що не перевищують 8 МО (2,67 мг), лінійна, в більш високих дозах лінійність порушується без будь-яких клінічних проявів. Абсолютна біодоступність при п / к введенні складає 70-90%. Cmax в крові спостерігається через 4 год і повертається до початкового рівня через 24 годин після введення. Ефект кумуляції не спостерігається.
Після в / в введення Vd складає 7 л / кг, загальний кліренс - 15 л / год.
Метаболізується в нирках і печінці.
Виводиться з жовчю. T1 / 2 складає 2-4 ч.
Показання препарату сайз ®
затримка росту у дітей внаслідок недостатності гормону росту;
відставання росту у дівчат з дисгенезією гонад (синдром Шерешевського-Тернера);
затримка росту у дітей в препубертатном періоді, обумовлена хронічною нирковою недостатністю;
затримка росту у дітей до 4 років і старше при наявності внутрішньоутробної затримки розвитку в анамнезі;
підтверджений вроджений або набутий дефіцит гормону росту у дорослих (в якості замісної терапії).
Протипоказання
підвищена чутливість до соматропіну і / або до будь-якого іншого компонента препарату або до метакрезолу, що входить до складу розчинника;
ознаки активного злоякісного новоутворення (до початку лікування соматотропіном протипухлинна терапія повинна бути завершена);
вагітність і період грудного вигодовування.
З обережністю: цукровий діабет, внутрішньочерепна гіпертензія, гіпотиреоз.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
В даний час є недостатньо даних про безпеку застосування гормону росту під час вагітності, в зв'язку з чим застосовувати сайз ® в цей період не рекомендується.
Є дані про можливу секреції соматотропіну з грудним молоком. При необхідності застосування препарату сайз ® в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.
Побічна дія
Як і інші лікарські препарати сайз ® може надавати побічна дія, але більшість пацієнтів добре переносить препарат.
У процесі терапії в деяких випадках можуть зустрічатися місцеві реакції в області ін'єкції: хворобливість, гіперемія, припухлість, свербіння.
Дуже рідко у деяких хворих можливе утворення антитіл до соматропіну.
Рідко можливий розвиток доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії (сильний головний біль, нудота, блювота).
Може спостерігатися епіфізіоліз головки стегнової кістки.
У дорослих пацієнтів при замісної гормонотерапії в 10% випадків спостерігалися затримка рідини з розвитком периферичних набряків, болю в суглобах, м'язовий біль і парестезії, які з'являлися на початку лікування і зазвичай зникали в процесі лікування.
У дорослих пацієнтів з дефіцитом гормону росту, який діагностували ще в дитинстві, відзначається менше побічних ефектів у порівнянні з тими, у яких дефіцит гормону росту виник в зрілому віці.
Увага! Наступні побічні ефекти описані в літературі при застосуванні препарату соматропін, однак, на сегоняшній день, вони не спостерігалися при застосуванні препарату сайз ®. слабкість, втома, гінекомастія, набряк диска зорового нерва (зазвичай спостерігається протягом перших 8 тижнів лікування, найбільш часто бувають у хворих з синдромом Шерешевського-Тернера), панкреатит (біль у животі, нудота, блювота), середній отит і порушення слуху (у хворих з синдромом Шерешевського-Тернера), підвивих стегна у дітей (накульгування, біль в стегні і коліні), лейкемоїдні реакції, прискорення зростання меморіалу, давнього невуса (можлива малігнізація), прогресування сколіозу (у хворих з надмірно швидким ростом), підвищення вмісту ия в крові неорганічного фосфату, паратиреоїдного гормону і активності ЛФ.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
При виникненні цих або будь-яких інших небажаних ефектів, обов'язково повідомити про це лікаря.
взаємодія
В даний час ЛЗ, несумісні з препаратом сайз ®. не відомі. Одночасне застосування ГКС може пригнічувати ріст і таким чином перешкоджати ростовому ефекту сайз ®. На ефективність препарату (щодо кінцевого зростання) також може впливати супутня терапія іншими гормонами, наприклад гонадотропином, анаболічними стероїдами, естрогенами і гормонами щитовидної залози.
Спосіб застосування та дози
Лікування повинне проходити в умовах систематичного контролю з боку лікаря, який має достатній досвід діагностування та лікування хворих з недостатністю гормону росту або з синдромом Шерешевського-Тернера.
Препарат сайз ® в дозуванні 8 мг (24 МО) призначений для багаторазового підшкірного введення.
Схема дозування визначається лікарем індивідуально для кожного хворого з урахуванням площі поверхні тіла хворого (ППТ) і маси тіла (МТ).
Сайз ® рекомендується вводити ввечері. Залежно від показань рекомендуються такі схеми:
Затримка росту, викликана недостатністю секреції гормону росту: 0,7 - 1 мг / м 2 ППТ в день або 0,025-0,035 мг / кг в день підшкірно.
Порушення росту у дівчат з дисгенезією гонад (синдром Шерешевського-Тернера): 1,4 мг / м 2 ППТ в день або 0,045-0,05мг / кг в день підшкірно.
Якщо дівчинка одночасно приймає неандрогенними анаболічні стероїди, інтенсивність росту може бути збільшена.
Затримка росту у дітей в препубертатном періоді, викликана хронічною нирковою недостатністю: 1,4 мг / м 2 ППТ в день або 0,045-0,05 мг / кг в день підшкірно.
Затримка росту у дітей до 4 років і старше при наявності внутрішньоутробної затримки розвитку в анамнезі. 1 мг / м 2 ППТ в день або 0,035 мг / кг в день підшкірно.
Лікування припиняють після того, як зростання хворого досягне значень, що відповідають росту дорослої людини або після заращения епіфізарних зон зростання.
Лікування рекомендується починати з низької дози 0,15-0,3 мг в день підшкірно. Збільшення дози повинно відбуватися строго під контролем лікаря.
Рекомендована остаточна доза звичайно не перевищує 1 мг в день. В основному, ефективними виявляються невеликі дози. У літніх пацієнтів доза повинна бути знижена.
Інструкція для пацієнтів з приготування і застосування препарату
Розчин для ін'єкцій готують, використовуючи препарат (суху речовину у флаконі) і додається бактериостатический розчинник, що містить 0,3% розчин метакрезолу в воді для ін'єкцій з допомогою пристрою Клік.ізі. Приготований розчин, призначений для підшкірних ін'єкцій, повинен бути прозорим і не містити видимих частинок. Застосування для ін'єкцій розчину, що містить видимі частки, не допускається. Приготований розчин містить 8 мг препарату сайз ® (5,83 мг / мл).
Пацієнтам необхідно отримати докладні інструкції про те, як слід правильно виконати процедуру розведення препарату. Слід уважно ознайомитися з інструкцією по використанню пристрою Клік.ізі.
Діти повинні готувати розчин під керівництвом дорослих.
Якщо є питання, що стосуються приготування розчину, слід звернутися до лікаря, медсестри або фармацевта.
1. Слід переконатися, що пристрій для приготування розчину Клік.ізі зібрано, перевірити наявність флакона з препаратом сайз ®. стерильною перехідною канюлі, картриджа з розчинником.
2. Перевірити наявність та цілісність контрольних видимих знаків на Клік.ізі і на ковпачку. Якщо вони порушені, не слід використовувати пристрій, його необхідно повернути фармацевту чи лікарю.
3. Приготувати чисту поверхню і розкласти на ній все, що потрібно для приготування розчину для ін'єкцій.
4. Вимити руки з милом.
Як приготувати розчин препарату?
Кольоровий вкладиш з малюнками, що ілюструють процедуру приготування розчину з використанням пристрою Клік.ізі, вкладений в пачку.
1. Помістити прилад для змішування Клік.ізі вертикально на плоску поверхню флаконом вниз і ковпачком догори.
2. Натиснути на ковпачок до упору (увага: контрольний видимий знак на Клік.ізі тепер буде порушений).
3. Повернути повільно кришечку проти годинникової стрілки поки зелена лампочка переміститься в вертикальне вікно.
4. Продовжити повільно тиснути на ковпачок до тих пір, поки весь розчинник НЕ перейде з картриджа у флакон (увага: контрольний видимий знак на ковпачку тепер буде порушений). Дуже важливо тиснути на ковпачок повільно, щоб запобігти утворенню бульбашок. Слід переконатися, що весь розчинник перейшов у флакон.
5. Розчинити порошок в розчиннику обережними круговими рухами. Дати розчину відстоятися до тих пір, поки порошок повністю не розчиниться. Увага: забороняється різко трясти Клік.ізі, тому що може утворитися піна або бульбашки.
6. Перевернути Клік.ізі (флаконом вгору). Повільно відтягнути ковпачок вниз до упору і потім тягніть повільно, поки розчин повністю не переміститься знову в картридж.
Переконатися, що у флаконі залишилося не більше 1-2 крапель розчину. Якщо у флаконі залишилося більше, ніж 1-2 краплі розчину, знову повільно натиснути на ковпачок, поки розчин не перейде назад у флакон, і злегка струсити Клік.ізі. Потім повторно перемістити розчин в картридж, як це описано вище.
При попаданні в картридж повітря його необхідно видалити, повільно натискаючи на ковпачок.
Увага: для запобігання потрапляння повітря в картридж відтягування ковпачка має проводитися повільно.
7. Утримуючи Клік.ізі в положенні флаконом вгору, відкрутити ковпачок і видалити його. Утримуючи Клік.ізі в тому ж положенні, вийняти картридж з приготованим розчином з Клік.ізі.
8. Обережно видалити зовнішню етикетку з картриджа.
Написати дату приготування розчину на внутрішній етикетці картриджа.
Утилізувати Клік.ізі відповідно до прийнятих правил.
Картридж, що містить приготований розчин препарату сайз ®. готовий для використання з інжекторами, за допомогою яких проводиться ін'єкція препарату. Інжектори поставляються окремо і до них додається окрема інструкція.
Ін'єкції слід робити в різні ділянки тіла. Не слід вводити ліки в ті місця, де утворилася припухлість, щільні вузли, вдавлення або відзначається біль; про всі симптоми необхідно повідомляти лікаря або іншому медпрацівникові.
Шкіру в місцях ін'єкцій дозволяється мити милом і водою.
Що робити, якщо пропущена доза або введена велика доза?
При пропуску чергової дози або введення надмірної кількості препарату сайз ® пацієнту слід повідомити про це лікаря, оскільки можуть знадобитися незначні зміни рекомендованої дози з тим, щоб компенсувати порушення. Введення підвищеної дози призведе до зміни вмісту глюкози в крові пацієнта, при цьому пацієнт може відчувати тремтіння і запаморочення. Якщо приймати підвищену дозу протягом деякого періоду часу, це викличе надмірний ріст кісток, головним чином, кісток кистей рук, стоп і щелепи.
Передозування
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
особливі вказівки
Лікування препаратом сайз ® повинно проводитися подпостоянним контролем лікаря, який має досвід в діагностиці та лікуванні хворих з недостатністю гормону роста.Через деякий час після введення препарату сайз ® можливе зниження концентрації глюкози в крові, що може супроводжуватися короткочасними тремтінням або запамороченням.
Протягом наступних 2-4 годин концентрація глюкози в крові може зрости. Оскільки лікування гормоном росту може викликати порушення толерантності до глюкози, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові. Якщо пацієнт страждає на цукровий діабет або є спадкова схильність до цього захворювання, необхідний ретельний лікарський контроль в процесі лікування препаратом сайз ® і в разі необхідності - корекція терапії діабету.
Під час лікування препаратом сайз ® можливий розвиток гіпотиреозу. У період призначення сайз ® слід періодично проводити функціональні проби щитовидної залози. При розвитку гіпотиреозу під час курсу лікування гормоном росту слід призначити замісну терапію препаратами гормонів щитовидної залози.
Якщо в минулому у дитини була пухлина мозку, необхідно регулярно проводити обстеження на предмет рецидиву. В даний час немає даних про підвищення ймовірності рецидиву новоутворень на тлі лікування Сайзеном ®. У деяких дітей з дефіцитом гормону росту розвивався лейкоз (незалежно від того, чи отримували вони гормон росту чи ні), тобто при даному захворюванні спостерігається підвищений ризик розвитку лейкозу у порівнянні з дітьми без недостатності гормону росту.
Причинно-наслідкові зв'язки лікування гормоном росту з цими проявами не встановлені.
При появі в період лікування сильної або рецидивуючої головного болю, порушення зору, нудоти і / або блювання, слід провести огляд очного дна (фундоскопію) для виявлення набряку диска зорового нерва. При підтвердженні набряку слід припускати наявність доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії. В цьому випадку необхідно припинити лікування гормоном росту, через деякий час його можна відновити. При повторному виникненні симптомів внутрішньочерепної гіпертензії лікування препаратом сайз ® слід припинити.
Поразка стегнової кістки частіше виникає у дітей з ендокринними або нирковими порушеннями. Якщо у дитини є хронічна ниркова недостатність, його необхідно регулярно обстежувати на предмет ураження кісток. Перед початком лікування слід зробити рентгенографію стегнової кістки. Пацієнти повинні бути попереджені, що якщо вчасно лікування препаратом сайз ® з'являється кульгавість або біль у стегнових або колінних суглобах, вони повинні негайно звернутися до лікаря.
У дітей з хронічною нирковою недостатністю слід припинити лікування на час трансплантації нирки.
У дітей з діагнозом затримка росту в результаті внутрішньоутробної затримки розвитку перед початком лікування слід виключити інші причини відставання в рості.
У дітей з діагнозом затримка росту в результаті внутрішньоутробної затримки розвитку перед початком лікування слід натщесерце визначити рівень інсуліну і глюкози в сироватці крові і проводити ці дослідження щорічно. При наявності цукрового діабету лікування Сайзеном ® не рекомендується.
У дітей з діагнозом затримка росту в результаті внутрішньоутробної затримки розвитку перед початком лікування і потім двічі в рік рекомендується визначати рівень інсуліноподібний фактор росту I.
Остаточний зростання дітей з діагнозом затримка росту в результаті внутрішньоутробної затримки розвитку не буде досягнутий, якщо лікування Сайзеном ® буде припинено до моменту досягнення кінцевого зростання.
Введення препарату в один і той же місце протягом тривалого часу може викликати пошкодження цієї ділянки шкіри. Важливо постійно міняти місце введення препарату.
Гормон росту не повинен застосовуватися в разі ургентних станів.
Пацієнти старше 60 років, яким проводиться терапія Сайзеном ® протягом тривалого періоду, повинні перебувати під ретельним наглядом, оскільки досвід застосування препарату сайз ® у літніх пацієнтів недостатній.
Вплив на здатність керування автотранспортом та роботу з механізмами. Сайз ® не впливає на здатність керувати автотранспортом і до роботи зі складними механізмами.
Форма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для подкожноговведенія 8 мг у флаконах. Кількість ліофілізату, еквівалентну 8 мг соматропіну, в безбарвному прозорому скляному флаконі об'ємом 3 мл, закритому бутилкаучуковой пробкою, обтиснень алюмінієвим кільцем.
Розчинник - 0,3% розчин метакрезолу в обсязі 1,37мл в картриджі з безбарвного нейтрального скла, закритому з одного кінця бутилкаучуковой пробкою, обтиснень алюмінієвим кільцем, і каучуковим поршнем з іншого кінця. На картридж наклеєні 2 етикетки, одна на іншу. Верхня знімається після приготування розчину. 1 флакон з ліофілізат і 1 картридж з розчинником поміщені в пристрій Клік.ізі, що складається з прозорого пластикового циліндра, що має гравіювання «Click.easy». і стерильною перехідною канюлі. 1 або 5 пристроїв Клік.ізі поміщені в пластиковий піддон з перегородками і потім в картонну коробку.
Виробник
«Мерк Сероно С.п.А.» Віа делле Маніоліе 15 (район Індустріальної зони) 70026 Модугно (БА), Італія.
Представництво в Москві:
Представництво компанії АресТрейдінг С.А.
125445 Москва, вул. Смольная 24 Д, ТОВ «Мерк».
Тел. (495) 937-33-04; факс: (495) 937-33-05.
Умови та термін зберігання
Умови зберігання препарату сайз ®
При температурі не вище 25 ° C, в герметичній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.