Тарцева - це протипухлинний препарат, що відноситься до класу інгібіторів протеїнкіназ. Він має виражену клінічну дію, засноване на придушенні зростання пухлини і загибелі атипових клітин.
Склад і форма випуску
Тарцева випускається у формі опуклих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, білого або жовтуватого кольору по 30 штук в упаковці (3 блістери по 10 штук).
Активно діючий компонент: ерлотиніб гідрохлорид в концентрації 27,32 мг, 109,29 мг, 163,93 мг, що відповідає дозі ерлотинібу 25, 100 і 150 мг.
Допоміжні елементи: моногідрат лактози, лаурилсульфат натрію, стеарат магнію, натрію крохмальгліколат, поліетиленгліколь, діоксид титану.
Фармакологічна дія
Тарцева є активно діючим інгібітором протеинкиназ, ефективно впливаючи на внутрішньоклітинне фосфорилювання епідермального фактора росту. Придушення цієї речовини виникає як в нормальних здорових клітинах, так і в атипових. Також він пригнічує фосфотірозінов, викликаючи гальмування росту пухлинних клітин і їх загибель.
Мутація фосфотірозіна призводить до активації сигналу апоптозу в клітинах, блокування сигнальних шляхів в новоутвореннях, пригнічення поділу клітин і запуску внутрішніх механізмів клітинної загибелі.
За інструкцією Тарцева добре всмоктується з травного тракту, середній рівень концентрації досягається за 4 години. Біодоступність препарату становить 59%, під час прийому їжі біодоступність зростає. Тарцева в 95% зв'язується з білками крові, розпадається на метаболіти в печення та кишечнику, виводиться переважно з жовчю.
За інструкцією Тарцева призначається в таких випадках:
- Недрібноклітинний рак легені;
- Рак підшлункової залози.
Протипоказання
В інструкції із застосування Тарцева описані наступні протипоказання:
- Печінкова і ниркова недостатність важкого ступеня;
- Період вагітності;
- Грудне годування;
- Діти до 18 років;
- Гіперчутливість до елементів препарату.
За інструкцією Тарцева слід приймати з особливою обережністю при наявності наступних станів:
- Порушення функцій печінки;
- Спадкова патологія;
- Дефіцит лактази;
- Виразкова хвороба;
- Одночасний прийом препаратів, які впливають на ізофермент CYP3A4;
- Хіміотерапія препаратами таксани.
Інструкція по застосуванню препарату Тарцева
Тарцева за інструкцією призначається всередину за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після нього 1 раз в день. Дозування Тарцеви при недрібноклітинний рак легені становить 150 мг. При появі симптомів прогресування новоутворення або формування нестерпною токсичності лікування припиняють або зовсім припиняють.
Доза Тарцеви при раку підшлункової залози дорівнює 100 мг на добу. Курс лікування тривалий, тому при виникненні ознак прогресії пухлини застосування препарату Тарцева припиняють. Якщо протягом 4-8 тижнів після використання медикаменту у пацієнта не з'явився висип, то подальше його використання переглядається фахівцем.
Передозування
Використання Тарцеви в тижневої дозуванні рівної 1000 або 1600 мг переносилися пацієнтами добре, але повторне використання препарату в дозуванні 200 мг 2 рази на добу протягом декількох днів викликало розвиток побічних реакцій навіть у здорових людей, які погодилися на експерименти.
Призначення Тарцеви в дозуваннях, що перевищують рекомендовані, може призвести до тяжких наслідків. При підозрі на передозування терапію припиняють. Пацієнтам призначають симптоматичні препарати, так як специфічного антидоту не розроблено.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Використання Тарцеви і засобів, що пригнічують ізофермент CYP3А, значно знижує процеси його розпаду і підвищує ризик розвитку токсичних ефектів. Медикаменти, що активують цей ізофермент, призводять до посилення метаболізму Тарцеви і значно скорочують його концентрацію.
За інструкцією Тарцева: її розчинність та біодоступність безпосередньо залежать від рН шлункового соку, тому препарати, що впливають на цей показник (наприклад, омепразол) скорочують максимальну концентрацію Тарцеви в крові.
Варфарин та похідні кумарину при одночасному використанні з Тарцева можуть викликати кровотечі, які можуть закінчитися летальним результатом. Тому важливо перевірять показники крові.
побічні реакції
Тарцева може викликати такі побічні реакції з боку систем і органів з різною частотою:
- Шлунково-кишковий тракт: диспепсичні явища, стоматит, болі в області живота, метеоризм, кровотечі, перфорація стінки травного тракту, дисфункція печінки, посилення активності печінкових ферментів;
- З боку зору: кон'юнктивіт, кератит, зміна характеру росту вій, виразки слизових;
- З боку системи дихання: посилюється кашель, задишка, кровотечі, патологія легень;
- З боку шкіри: висипання, свербіж, сухість, випадання волосся, тріщини, гіперпігментація, ламкість нігтів, пухирі;
- З боку нервової системи: порушення чутливості, періодичні головні болі, невропатія, депресія;
- Інші: стомлюваність, дратівливість, порушення обміну речовин, лихоманка, озноб, втрата ваги.
Ціна Тарцева
Ціна Тарцева варіює залежно від регіону і дозування. Ціна на Тарцева 25 мг становить приблизно 30 000 руб, ціна на Тарцева 100 мг дорівнює: 68 000 руб, ціна на Тарцева 150 мг досягає 80 000 руб.