Інструкція по застосуванню
Увага! Інформація надається виключно для ознайомлення. Даная інструкція не повинна використовуватися як керівництво до самолікування. Необхідність призначення, способи і дози застосування препарату визначаються виключно лікарем.
Загальна характеристика
Міжнародна та хімічна назви: Testostеrone propionate; 3-оксоандрост-4-ен-17β-іл пропіонат;
Основні фізико-хімічні властивості: масляниста зеленувато-жовта прозора рідина зі слабким специфічним запахом;
Склад: одна ампула (1 мл) містить тестостерону пропіонату - 0,01 г або 0,05 г;
Допоміжні речовини: етилолеат.
Розчин в етилолеат для ін'єкцій (Ін'єкція - впорскування, підшкірне, внутрішньом'язове, внутрішньовенне і ін. Введення в тканини (судини) організму малих кількостей розчинів (переважно лікарських засобів)) 1% або 5%.
Фармакотерапевтична група
Андрогени (андрогени - чоловічі статеві гормони, виробляються головним чином семенникамі, а також корою наднирників і яєчниками. Стимулюють розвиток і функцію чоловічих статевих органів, розвиток вторинних статевих ознак. По хімічної природі стероїди. Основний представник - тестостерон). ATC G03B A03.
Фармакологічні властивості
Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, насінних бульбашок, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо (Лібідо - статевий потяг) і потенцію, стимулює сперматогенез (Сперматогенез - освіту і розвиток сперматозоїдів). Зменшує виділення лютеотропного і фолікулостимулюючого гормонів (Гормони - біологічно активні речовини, що виробляються в організмі спеціалізованими клітинами або органами (залозами внутрішньої секреції) і надають цілеспрямований вплив на діяльність інших органів і тканин). Тестостерон є антагоністом (Антагоністи - ліки, які, взаємодіючи з рецепторами, гальмують дію агоніста (речовин формують відгук рецепторів)) жіночих статевих гормонів (Статеві гормони - регулюють розвиток і функції статевих органів, розвиток вторинних статевих ознак, статевий потяг і поведінку. Багатосторонні впливають на організм, наприклад, на розвиток м'язів і скелета. Виробляються головним чином статевими залозами - семенникамі і яєчниками. Як чоловічі статеві гормони (андрогени), так і жіночі (естрогени і п рогестерон) утворюються у особин обох статей, але в різних співвідношеннях. За хімічною природою - стероїди і поліпептиди) - естрогенів (Естроген - гормон гіпофіза, який відповідає за дозрівання яйцеклітин). проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинить анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка (Білки - природні високомолекулярні органічні сполуки. Білки відіграють надзвичайно важливу роль: вони - основа процесу життєдіяльності, беруть участь в побудові клітин і тканин, є біокаталізаторами (ферменти), гормонами, дихальними пігментами (гемоглобіни) , захисними речовинами (імуноглобуліни) та ін). зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.
Після внутрішньом'язового або підшкірного введення повільно абсорбується з місця ін'єкції. Циркулює в крові тестостерон потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-α-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами (Рецептор (лат. Receptio - сприйняття, англ. Receptor): 1) специфічні чутливі освіти в живих організмах, що сприймають зовнішні та внутрішні роздратування (відповідно Екстер і інтерорецептори) і перетворюють активність нервової системи. Залежно від виду сприйманого роздратування розрізняють механорецептори, хеморецептори, фоторецептори, електрорецептори, терморецептори \; 2) активні угруповання білкових макромолекул, з якими специфічно взаємодіють медіатори або гормони, а також багато ЛЗ. Рецептор представляє собою конформационно рухливу макромолекулу або набір макромолекул, зв'язування з якою (ми) ліганда (агоніста або антагоніста) викликає біологічний або фармакологічний ефекти. Ряд рецепторів існує у вигляді декількох підтипів. Розрізняють чотири основних типи рецепторів: 1) мембранні рецептори, пов'язані з іонними каналами і складаються з декількох білкових субодиниць, які розташовуються в біологічних мембранах клітин в радіальному порядку, формуючи іонні канали (напр. Н-холінорецептори, ГАМК А-рецептори, глутаматние рецептори) \; 2) мембранні рецептори, пов'язані з G-білками, що складаються з білкових молекул, семикратно «прошиває» біологічні мембрани \; біологічний ефект при активації цих рецепторів розвивається за участю системи вторинних передавачів (іони Са2 +, цАМФ, інозитол-1,4,5-трифосфат, діацілгліцерін). Рецептори подібного типу є для ряду гормонів і медіаторів (напр. М- холінорецептори, адренорецептори і ін.) \; 3) внутрішньоклітинні, або ядерні рецептори, які регулюють процеси транскрипції ДНК і відповідно синтез білків клітинами. Являють собою цитозольні і ядерні білки (напр. Рецептори стероїдних і тиреоїдних гормонів) \; 4) мембранні рецептори, які здійснюють прямий контроль функцій ефекторних ферменту, пов'язані з тирозинкіназ і регулярний фосфорилювання білків (напр. Рецептори інсуліну, ряду чинників зростання і ін.)) Клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98% препарату в плазмі (Плазма - рідка частина крові, в якій знаходяться формені елементи (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). По змін в складі плазми крові діагностуються різні захворювання (ревматизм, цукровий діабет і т.д.). З плазми крові готують лікарські препарати) крові зв'язується з білками, в основному з глобулінами (Глобуліни - білки, розчинні в розведених розчинах солей, але нерозчинні у воді, антитіла сироватки крові (гамма-глобулін та ін.)). Метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, які виводяться з організму з сечею. Приблизно 6% препарату виводиться кишечником у незміненому стані.
Показання до застосування
Замісна терапія (замісна терапія - призначення препаратів, ідентичних речовин, що виробляються в самому організмі, у разі часткової або повної втрати функції органу (наприклад, при цукровому діабеті призначають ін'єкції інсуліну)) при первинному і вторинному гіпогонадизмі (Гипогонадизм - патологічний стан, обумовлений вродженим зниженням рівня андрогенів (стероїдних чоловічих статевих гормонів)). евнухоидизме; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційний синдром, чоловічий клімакс (Чоловічий клімакс - патологічне порушення фунуція організму, пов'язане з віковими змінами гормонального балансу. У чоловіків, частіше у віці після 50 років, наступають розлади, дуже подібні зі змінами у жінок в менопаузі); безпліддя в результаті порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз (Остеопороз - розрідження або дистрофія кісткової тканини з перебудовою її структури, що супроводжується зменшенням числа кісткових перекладин в одиниці об'єму кістки, витончення, викривленням і повним розсмоктуванням частини цих елементів різної етіології). викликаний недостатністю андрогенів, акромегалія (Акромегалія - захворювання пов'язане з ураженням гіпофіза, характеризується різким збільшенням зростання і непропорційно збільшеними кінцівками і рисами обличчя). початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози. Гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників (Яєчник - жіноча статева залоза, місце освіти і дозрівання яйцеклітин і вироблення естрогену і прогестерону)), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуються передменструальним болісним напруженням молочних залоз (Залози - органи, що виробляють і виділяють специфічні речовини, які беруть участь в різних фізіологічних функціях і біохімічних процесах організму. Залози внутрішньої секреції виділяють продукти своєї життєдіяльності - гормони безпосередньо в кров або лімфу. Залози зовнішньої секреції - на поверхню тіла, слизових оболонок або в зовнішнє середовище (потові, слинні, молочні залози)); ендометріоз, міоми матки. Лікування анемії (Анемія - група захворювань, що характеризуються зменшенням в крові еритроцитів або гемоглобіну) у чоловіків і жінок при неефективності етіотропної (етіотропне - спрямований проти причини захворювання, що усуває або послаблює дію фактора, що викликає захворювання (про метод лікування)) терапії (Терапія - 1 . Область медицини, що вивчає внутрішні хвороби, одна з найдавніших і основних лікарських спеціальностей. 2. Частина слова або словосполучення, що використовується для позначення виду лікування (киснева терапія \; гемотерапію я - лікування препаратами крові)) (як доповнення до етіотропного лікування).
Як анаболічний засіб Тестостерону пропіонат показаний при різних патологічних станах, які супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні (Хронічний - тривалий, безперервний, тривалий процес, що протікає або постійно, або з періодичними поліпшеннями стану) інфекційні захворювання, виснаження, хірургічні втручання, важкі травми, переважно у чоловіків).
Спосіб застосування та дози
Чоловікам при евнухоидизме, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії призначають препарат внутрішньом'язово або підшкірно по 25-50 мг через день або через 2 дні. Тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостерону пропіонат вводять у підтримуючих дозах по 5-10 мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі (Клімакс - період життя характеризується поступовим припиненням менструальної функції, а потім і гормональної функції яєчників на тлі загальних вікових змін організму). що супроводжується судинними і нервовими розладами, Тестотерону пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2-3 рази на тиждень протягом 1-2 місяців. Для лікування чоловічого безпліддя препарат застосовують в дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4-6 місяців або по 50 мг через день протягом 10 днів. При патологічно протікає чоловічому клімаксі препарат призначають по 25 мг 2 рази на тиждень протягом 2-х місяців з місячною перервою. При початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози вводять по 10 мг один раз на 2 дні протягом 1-2 місяців.
Жінкам старше 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах призначають по 10-25 мг через день протягом 20-30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.
Побічна дія
Приапизм (Приапизм - стійка хвороблива ерекція, що не супроводжується сексуальним збудженням). підвищене статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція (Ерекція - наповнення кров'ю кавернозних тіл статевого члена, що викликає збільшення його обсягу і пружності). гінекомастія (Гинекомастия - розвиток у чоловіка молочних залоз за жіночим типом при деяких ендокринних захворюваннях і як побічна реакція на деякі лікарські засоби). набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків - передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт (Тромбофлебіт - захворювання вен, що характеризується запаленням венозної стінки і тромбозом. Виникненню тромбофлебіту передує запалення вени - флебіт і перифлебит). холестатичної жовтяниці (Холестатична жовтяниця - жовтяниця, викликана застоєм жовчі або закупоркою дрібних внутрішньопечінкових проток). підвищення рівня амінотрансфераз (Амінотрансферази - ферменти, каталізують ними реакції здійснюють зв'язок між білковим і вуглеводним обміном). хворобливість в місці введення, почервоніння і свербіж (Сверблячка - видозмінене почуття болю, обумовлене роздратуванням нервових закінчень больових рецепторів). У жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (Маскулінізація - поява у особин жіночої статі чоловічих вторинних статевих ознак. Пов'язана з порушенням діяльності залоз внутрішньої секреції) (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність особи.
Протипоказання
Індивідуальна непереносимість препарату, рак передміхурової залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, літній вік чоловіків, препубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності і лактації (Лактація - виділення молока молочною залозою) у жінок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами (Індуктор - хімічні речовини, що стимулюють власний метаболізм або метаболізм інших з'єднань (лікарських речовин) при його повторних введеннях) ферментів (Ферменти - специфічні білки, здатні значно прискорювати хімічні реакції, що протікають в організмі, не входячи при цьому до складу кінцевих продуктів реакції, тобто є біологічними каталізаторами. Кожен вид ферментів каталізує перетворення певних речовин (субстратів) , Іноді лише єдиного речовини в єдиному напрямку. Тому численні біохімічні реакції в клітинах здійснює величезну кількість різних ферментів. Ферментні препарати широко застосовують в медицині) печінки - барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном, фенілбутазоном, фенітоїном, ефект тестостерону може послаблюватися. При різко вираженому гіпогонадизмі Тестостерону пропіонат можна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитовидної залози (Щитовидна залоза - залоза внутрішньої секреції. Розташована на шиї, в області гортанних хрящів. Складається з двох часток і перешийка. Виробляє гормони тироксин, трііодтіронін, тиреокальцитонин, що регулюють ріст і розвиток організму (диференціювання тканин, інтенсивність обміну речовин і ін.). Поразка щитовидної залози призводить до виникнення деяких хвороб (при підвищеній функції - тіреотоксіко , При зниженій - мікседема \; в деяких районах в зв'язку з нестачею йоду у воді та грунті поширений т.зв. ендемічний зоб, тобто пов'язаний з певною місцевістю)). естрогенами. Посилює дію анаболічних засобів, вітамінів (Вітаміни - органічні речовини, що утворюються в організмі за допомогою мікрофлори кишечника або надходять з їжею, зазвичай рослинної. Необхідні для нормального обміну речовин і життєдіяльності). препаратів, що містять кальцій, фосфор.
Передозування
При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалого часу можуть розвиватися побічні ефекти, описані у відповідному розділі. В цьому випадку препарат відміняють, а після зникнення андрогензалежних побічних ефектів продовжують в зменшених дозах. При необхідності проводять симптоматичне лікування.
особливості застосування
У процесі лікування необхідно контролювати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією (Артеріальна гіпертензія - захворювання, що характеризується підвищенням артеріального тиску більш 140/90 мм рт. Ст.). епілепсію, мігрень (Мігрень - головний біль, спричинений звуженням судин мозку і зменшенням кровотоку в окремих його областях. Супроводжується нудотою, блювотою, частіше страждають жінки). порушенням функції нирок.
Загальні відомості про продукт
Умови та термін зберігання
Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
За 5 або 10 ампул по 1 мл в картонній пачці.
Виробник. Відкрите акціонерне товариство "Фармак".
Місцезнаходження. 04080, Україна, м Київ, вул. Фрунзе, 63.