Реєстраційний номер:
Торгова назва препарату: Тевакомб
Міжнародна непатентована назва або группіровочних назва: Салметерол + Флутиказон
Лікарська форма:
аерозоль для інгаляцій дозований
СКЛАД: на одну дозу
Активні речовини: салметерол (у вигляді сальметеролу ксинафоату) - 0,025 мг / доза (для дозувань: 25/50 мкг / доза, 25/125 мкг / доза, 25/250 мкг / доза); флутиказону пропіонат - 0,050 мг / доза, 0,125 мг / доза, 0,250 мг / доза (для дозувань: 25/50 мкг / доза, 25/125 мкг / доза, 25/250 мкг / доза відповідно)
Допоміжні речовини: етанол, лецитин, тетрафторетан.
ОПИС: Біла однорідна суспензія в зрідженому пропеллентов, вміщена в аерозольний балон під тиском.
Фармакотерапевтична група: бронходілатірующєє засіб комбіноване (бета2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий).
Фармакодинаміка
ТЕВАКОМБ є комбінований лікарський препарат, до складу якого входять два активних компоненти: флутиказон і салметерол. Ці лікарські речовини відносяться до різних класів (синтетичний фторований глюкокортикостероїд і селективний агоніст бета 2 -адренорецепторів тривалої дії) і мають різними механізмами дії.
Молекула сальметеролу має довгу бічну ланцюг, яка зв'язується із зовнішнім доменом рецептора, завдяки чому салметерол забезпечує захист від индуцируемой гистамином бронхоконстрикции і більш тривалу бронходилатацию (тривалістю не менше 12 год) в порівнянні з агоністами бета 2 -адренорецепторів короткої дії. Салметерол мінімум в 50 разів більше селективен до бета2 адренорецепторам, ніж сальбутамол.
Пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, пригнічення пізньої стадії триває 30 год, коли бронхорасширяющий ефект вже відсутній.
Описані властивості свідчать про те, що салметерол крім бронхолитического ефекту володіє додатковим дією, клінічна значущість якого остаточно не встановлена.
Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, знижує опір дихальних шляхів, збільшує життєву ємність легенів. У терапевтичних дозах не чинить дії на серцево-судинну систему.
Фармакокінетика
При спільному інгаляційному введенні флутиказон і салметерол не впливають на фармакокінетику один одного.
Салметерол абсорбується тканинами легенів і, не піддаючись метаболізму в легенях, потрапляє в системний кровотік. Максимальна концентрація сальметеролу в плазмі вкрай низька (близько 200 пг / мл), досягається через 5-10 хвилин після введення препарату. Концентрація салметерола в плазмі корелює з дозою інгалірованних препарату.
Системна абсорбція флутиказон відбувається переважно через легені, причому спочатку абсорбція відбувається більш інтенсивно, але потім сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтну; внаслідок низької розчинності препарату у воді і з огляду на його пресистемного метаболізму, біодоступність зі шлунково-кишкового тракту становить менше 1%.
Абсолютнабіодоступність флутиказон при застосуванні сальметеролу / флютиказону становить 5,3% від номінальної дози. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 0,33-1,5 години. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і концентрацією флутиказону в плазмі крові.
Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом із плазми, великим об'ємом розподілу в рівноважному стані (300 л) і кінцевим періодом напіввиведення (Т1 / 2), рівним приблизно 5,9 години. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 91%.
Флутиказон піддаєтьсябіотрансформації в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням неактивного карбоксильного метаболіти. Виводиться кишечником і з сечею, переважно в вигляді гідроксильованого метаболіти. Нирковий кліренс незміненої флутиказону менш 072%, нирковий кліренс метаболіти, що містить карбоксилової групу, менше 5% дози.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Препарат ТЕВАКОМБ показаний в якості базисної терапії бронхіальної астми, коли доцільно застосування комбінації бета2-адреномиметика селективного тривалої дії з інгаляційним глюкокортикостероїдом, а також для підтримуючої терапії при хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ).
Протипоказання
Підвищена чутливість до салметерол, флутиказону та інших компонентів препарату; дитячий вік до 4-х років.
З обережністю: туберкульоз, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, аритмії, ішемічна хвороба серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ідіопатичний гіпертрофічнийсубаортальний стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз , вагітність, період лактації.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Вагітним і годуючим жінкам призначати препарат можна тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Препарат ТЕВАКОМБ призначений для інгаляцій.
Бронхіальна астма
Дорослі і підлітки старше 12 років:
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 50 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 125 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 250 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Діти від 4 до 12 років:
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 50 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 125 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Препарат ТЕВАКОМБ 25 мкг / 250 мкг: 2 інгаляційні дози 2 рази на день.
Препарат призначають в мінімально ефективній дозі, що забезпечує контроль симптомів захворювання. При досягненні ефекту шляхом застосування препарату 2 рази на добу дозу доцільно знизити до мінімально ефективної або перейти на меншу дозування, кратність застосування - 1 раз на добу. Кількість флютиказону в обраній формі має відповідати тяжкості захворювання.
Для отримання оптимального ефекту можна застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Курс лікування і дозу препарату лікар встановлює індивідуально.
Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів похилого віку та у хворих з патологією печінки або нирок.
ПОБІЧНА ДІЯ
Оскільки препарат ТЕВАКОМБ містить салметерол і флутиказон, слід очікувати розвитку побічних реакцій, характерних для кожного компонента окремо. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів препарату не відзначені.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, порушення ритму серця, ішемія міокарда.
З боку нервової системи: головний біль, в тому числі мігренозні, розлади сну, тремор, поведінкові розлади, включаючи гіперреактивність та дратівливість, тривожність.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання та ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках ангіоневротичний набряк обличчя та ротоглотки, розвиток респіраторних симптомів - задишки і бронхоспазму і, вкрай рідко, анафілактичні реакції, алергічний риніт і кон'юнктивіт.
З боку органів дихання: носові кровотечі, закладеність носа, сухість слизових оболонок носової порожнини, ларингіти, захриплість.
З боку шлунково-кишкового тракту: подразнення слизових оболонок ротоглотки, зміна смакових відчуттів, гіпосалівація, інфекції шлунково-кишкового тракту, ураження твердих тканин зубів, біль у животі, підвищене газоутворення, запори, геморой.
З боку шкірних покривів: геморагії, екзема, дерматити і дерматози.
З боку опорно-рухового апарату: судоми в м'язах, біль у кістках і суглобах.
Інфекції та інвазії: кандидоз слизової оболонки порожнини рота і глотки, інфекції сечовивідних шляхів, респіраторні інфекції, інші бактеріальні та вірусні інфекції.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, на тлі застосування препарату ТЕВАКОМБ можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. В цьому випадку слід негайно припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.
Теоретично можливий розвиток системних реакцій, що включають синдром Іценко- Кушинга, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому, гіперглікемію.
Умови та термін зберігання
У разі передозування препарату ТЕВАКОМБ можливі тремор, головний біль, тахікардія. Як оптимальних антидотів застосовують кардіоселективні блокатори бета-блокатори, які слід застосовувати з обережністю при проведенні лікування пацієнтів з бронхоспазмом в анамнезі. Якщо лікування препаратом ТЕВАКОМБ необхідно скасувати у зв'язку з передозуванням бета 2 агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити пацієнтові відповідну замісну терапію ГКС.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші
У звичайних умовах після інгаляційного застосування препарату досягаються низькі концентрації салметерола і флутиказону в плазмі крові, однак, не може бути виключено потенційне взаємодія з іншими субстратами або інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Слід уникати Застосування неселективних та селективних бета-блокаторів у пацієнтів з бронхіальною астмою через небезпеку розвитку бронхоспазму. Застосування препарату ТЕВАКОМБ спільно з бета-адреноблокаторами допустимо тільки при наявності суворих показань.
Одночасне застосування з іншими засобами, що містять агоністи бета2 блокатори, може призводити до посилення ефектів.
Особливості застосування І ЗАСТЕРЕЖЕННЯ
Пацієнти повинні бути проінформовані, що для найкращого ефекту препарат ТЕВАКОМБ необхідно використовувати щодня навіть при відсутності симптомів.
Препарат ТЕВАКОМБ не є препаратом для купірування нападів бронхіальної астми. Для купірування нападів застосовуються короткодіючі бронходилататори. Слід рекомендувати пацієнту завжди мати при собі препарат для купірування бронхоспазму. Збільшення потреби в застосуванні бронходилататорів .короткого дії свідчить про погіршення перебігу захворювання. Раптове і посилюється погіршення контролю бронхоспастического синдрому становить потенційну загрозу життю. У такій ситуації необхідно звернутися до лікаря, тому що використовувана доза препарату ТЕВАКОМБ не забезпечує адекватний контроль захворювання.
Як і інші інгаляційні препарати, що містять ГКС, препарат ТЕВАКОМБ слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з активним або латентним туберкульозом легенів, вираженими серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення серцевого ритму, гіпокаліємією, тиреотоксикозом.
Будь інгаляційний ГКС може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність виникнення таких симптомів набагато нижче, ніж при лікуванні пероральними ГКС. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту і глаукому. З огляду на сказане, дозу інгаляційного ГКС слід титрувати до мінімальної, яка забезпечує підтримання ефективного контролю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходів для тих, хто управляє автомобілем або складною технікою.
Правила користування інгалятором:
Препарат ТЕВАКОМБ поміщений в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, забезпеченим інгаляційним пристроєм з захисним ковпачком.
- Зніміть з інгаляційного пристрою захисний ковпачок і переконайтеся, що вихідна трубка інгаляційного пристрою чиста. Тримайте інгаляційний пристрій між вказівним і великим пальцями в вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися на денці інгаляційного пристрою, а вказівний палець на денці алюмінієвого балона.
- Струсіть алюмінієвий балон догори-вниз.
- Зробіть глибокий видих через рот. Щільно затисніть вихідну трубку інгаляційного пристрою.
- Зробіть повільний і глибокий вдих. У момент вдиху натисніть вказівним пальцем на денце алюмінієвого балона, випускаючи дозу препарату ТЕВАКОМБ, продовжуйте повільно вдихати.
- Видаліть інгаляційний пристрій з рота і затримайте дихання на 10 секунд або на той час, який не викличе у Вас дискомфорту. Повільно видихніть.
- Після інгаляції прополощіть рот водою, намагаючись не ковтати аерозоль, яка потрапила під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини.
- Якщо потрібно ввести більше однієї дози препарату, зачекайте 1 хвилину і повторіть всі дії, починаючи з 2 кроку, закінчуючи кроком 6.
- Закрийте інгаляційний пристрій захисним ковпачком.
При виконанні кроків 3 і 4 не поспішайте. У момент випуску дози ліків важливо робити вдих якомога повільніше. Перед застосуванням потренируйтесь біля дзеркала. Якщо Ви помітили «пар», що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, то почніть знову з кроку 2.
чистка інгалятора
Інгаляційний пристрій слід чистити, принаймні, раз на тиждень. Вийміть алюмінієвий балон з інгаляційного пристрою. Акуратно прополощіть інгаляційний пристрій і захисний ковпачок теплою водою. Не можна використовувати гарячу воду! Струсіть інгаляційний пристрій і захисний ковпачок, щоб видалити залишки води і висушіть їх без використання нагрівальних пристроїв. Не можна опускати алюмінієвий балон в воду!
ФОРМА ВИПУСКУ
Аерозоль для інгаляцій дозований 25/50 мкг / доза, 25/125 мкг / доза, 25/250 мкг / доза. За 120 доз в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, забезпечений інгаляційним пристроєм з захисним ковпачком. По 1 балону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
При температурі не вище 30 ° С. Чи не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці!
ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Умови відпуску
За рецептом.
ВИРОБНИК / ВЛАСНИК РУ
Курчат Лтд. Індія (Cipla Ltd. India)