кандидат медичних наук В.В.Дунаевскій, С.А.Нікітін
Транквілізатори, анксиолитики: ефективність і безпеку терапії
Пропозиції виробників і постачальників. опису з "Енциклопедії ліків" - посилання в тексті даної статті, в розділі "ПРЕПАРАТИ"
Історія застосування транквілізаторів налічує близько 40 років. Початок був покладений в 1960 році використанням бензодіазепіну (БЗД) хлордиазепоксида. За останні 20 років, в світі, транквілізатори взяли понад 500 млн. Чоловік. У США, на початку 80-х, за рік, було прийнято 800 тонн транквілізаторів. Відомо, що понад 60% хворих використовували транквілізатори без призначень лікаря.
БЗД, крім анксиолитического ефекту, застосовуються як міорелаксанти, протисудомні препарати, седативно-гіпнотичні засоби. Механізм дії БЗД є посилення ГАМК-ергічної гальмування в ЦНС (через комплекс ГАМК-рецептор / Cl [AG1] 1 канал, який містить модулирующий БЗД-рецептор). Наявність активних метаболітів у БЗД з тривалим періодом напіврозпаду визначає і основні недоліки цих препаратів, а саме можливість надлишкової і наростаючою седації, порушення когнітивно-мнестичних функцій.
Класифікація транквілізаторів (анксіолітиків) досить складна. Їх можна розділити на власне транквілізатори (діазепам та ін.), Снодійні препарати (нітразепам, флюнітразепам, мідазолам, золпідем і ін.), Седативні засоби (комбіновані препарати з барбітуратами, фіто-препарати і ін.). Існує класифікація за хімічним походженням:
1. Бензодіазепіни (БЗД): алпразолам, діазепам, лоразепам, медазепам, нітразепам, оксазепам, темазепам, тофізопам і ін .;
2. Похідні дифенилметана: гидроксизин (атаракс), депрол і ін .;
3. Похідні пропандиола: мепротан (мепробамт);
4. Інші транквілізатори: мебікар, триоксазин, і ін .;
Клініцисти також виділяють денні транквілізатори. алпразолам, грандаксин, тазепам та ін. Якраз ця група препаратів, на жаль, застосовується без консультації з психіатром, або взагалі використовується в самолікуванні.
Показання до застосування різноманітні:- невротичні, прикордонні стани з явищами напруги, занепокоєння, тривоги, страху;
- психотичні стани (тривожно-депресивні, афективно-маячні і ін.) в комбінації з антидепресантами, нейролептиками;
- порушення сну;
- абстинентні розлади при хронічному алкоголізмі та ін. токсикоманіях, лікування алкогольні психози;
- премедикація перед наркозом, як компонент комбінованого наркозу;
- психосоматичні захворювання (виразкова хвороба шлунка та 12-ти палої кишки та ін.)
- серцево-судинні порушення з симпатоадреналової спрямованістю (практично всі транквілізатори мають м'який симпатолитического і помірний гіпотензивний ефекти;
антіпароксізмальное і, зокрема, протисудомну дію, найбільш виражено у діазепаму при парентеральному застосуванні;
терапія парасимпатических, в тому числі вестибулярних пароксизмів в поєднанні з тривожним синдромом (панічні атаки) проводиться альпразолама, рідше препаратами з холинолитическим і спазмолітичну ефектом (атаракс і ін.). Одним з практично значущих властивостей транквілізаторів є їх здатність підвищувати поріг больової чутливості, що особливо проявляється у таких препаратів, як діазепам, феназепам, мебікар і робить доцільним їх застосування в комплексному лікуванні різних больових синдромів.
протиблювотну, антигістамінну, протисвербіжну властивостями володіє гидроксизин (атаракс).
- тяжка міастенія, підвищена чутливість до БЗД.
Особливі вказівки (в зв'язку з побічними ефектами):
- можливе пригнічення центральної нервової системи при одночасному прийомі з протисудомними, антигістамінними препаратами, алкоголем, барбітуратами;
- можливе накопичення препарату БЗД з активними метаболітами у літніх і соматично обтяжених хворих (так БЗД у хворих з вираженими атеросклеротичними змінами головного мозку можуть викликати стану оглушення, провокувати галюцинаційні (деліріозні) психози, а при тривалому застосуванні виражену миорелаксацию з подальшими гіподінаміческой ускладненнями);
- парадоксальні реакції (збудження, агресивність, ейфорія);
- порушення когнітивних процесів (зниження пам'яті, концентрації уваги) не рекомендується керування транспортними засобами;
- синдром відміни (повернення симптоматики тривожного розладу у важчій формі), як показник фізичної залежності;
- психічна залежність (актуально для БЗД), розвиток так званої бензодиазепиновой токсикоманії (частіше у людей з психопатичними рисами особистості, схильних до формування залежностей, у хворих на алкоголізм і наркоманію);
- ризик зловживання (досить велика кількість суїцидних спроб отруєння БЗД, в тому числі з летальним результатом);
- не слід застосовувати транквілізатори під час вагітності (особливо в першому триместрі), в період лактацій;
- при раптовій відміні препаратів БЗД, після тривалого застосування, можливі тремор, неспокій, збудження, судоми. Доза БЗД зменшується поступово.
- параентеральное введення БЗД пригнічує дихальний центр, особливо в комбінації з нейролептиками, антидепресантами, снодійними і анестезуючими засобами.
Ситуація з неадекватним і часом безграмотним застосуванням транквілізаторів, особливо лікарями-інтерністів, дуже злободенна. Безконтрольне використання БЗД, зокрема найбільш дешевого вітчизняного препарату феназепама змушує нагадати, що цей прапарати є одним з найсильніших за анксиолітичну ефекту (за силою не поступається деяким нейролептиків), при цьому призводить до настільки ж вираженим наслідків. Таким чином наявність цього препарату, як і інших БЗД, у вільному продажу і, особливо, в домашній аптечці і про всяк випадок, неприпустимо. Подібна ситуація склалася і з снодійними препаратами (безконтрольне і тривале лікування реладорм, еленіум та ін. Препаратами практично завжди призводить до малокурабельних формам безсоння) Слід звернути увагу і на не зовсім зрозумілий ажіотаж навколо досить старого і досить слабкого по ефектах тофізопама (грандаксина), не слід забувати, що цей препарат залишається БЗД з усіма властивими їм мінусами. Хочеться нагадати лікарям, що тривога є всього лише симптомом, часом вкрай нестерпним для наших пацієнтів, яка може супроводжувати більш складним станів, наприклад депресії (питання коморбидности слід опустити через їх складності для інтерністів, а також стислості даного огляду), адекватно оцінити які може тільки психіатр або психотерапевт (природно, з психіатричним освітою). Необхідно ще раз акцентувати крайню обережність в терапії тривожних розладів у літніх, судинних хворих, у яких терапія БЗД-препаратами часто призводить до плачевних наслідків. Не слід забувати і про терапію різних абстиненції, грамотність якої може забезпечити тільки професійний нарколог. Масове застосування рослинних препаратів з седативним ефектом (Новопассит. Персен. Саносан і ін.) Крім явних позитивних моментів (мала токсичність, відсутність звикання і ін.) Тягне негативні наслідки, пов'язані з самолікуванням або неадекватним лікуванням интернистами станів, які потребують виключно в психіатричну допомогу.
Перспективно напрямок вивчення і використання небензодіазепіновие транквілізаторів: буспирон (серотоніновий агоніст 5-НТ1-А рецепторів). Звертає увагу повернення інтересу до гідроксизину (атараксія), блокатору Н1-рецепторів, що не викликає звикання, який використовується як анксіолітик при тривожних розладах, а також вегетокорректор при психосоматичних захворюваннях, в дерматології, абстиненція різного генезу, клімактеричних розладах. В даний час накопичений невеликий досвід купірування Атаракс як тривожних станів і деліріозних розладів в геронтології, так і алкогольні психози, терапія яких БЗД, особливо феназепамом, неадекватна і часом небезпечна.
Интернистам не слід забувати, що тільки разом з кваліфікованою допомогою психіатра, нарколога можна домогтися лікування такого складного і неоднозначного психосоматичного феномена як тривога.
За рекомендаціями ВООЗ курс терапії бензодіазепінами не повинен перевищувати двох тижнів.
Рослинні препарати: · Настоянка і екстракт валеріани, пустирника, півонії і т.д.