ядро: кремнію діоксид колоїдний - 0,275 мг; магнію стеарат - 0,55 мг; тальк - 1,1 мг; крохмаль кукурудзяний - 19,92 мг; лактозимоногідрат - 33 мг
оболонка: сахароза - 22,013 мг; тальк - 6,935 мг; кальцію карбонат - 2,898 мг; титану діоксид (Е171) - 1,317 мг; коповідон - 0,828 мг; макрогол 6000 - 0,207 мг; кремнію діоксид колоїдний - 0,123 мг; повідон - 0,074 мг; кармеллоза натрію - 0,025 мг; заліза оксид жовтий (C.I.77491, Е172) - 0,58 мг
Комбінований (трифазний) пероральний контрацептивний естроген-гестаген. При прийомі пригнічує гіпофізарну секрецію гонадотропних гормонів. Послідовний прийом таблеток, що містять різні кількості гестагену (левоноргестрел) і естрогену (етинілестрадіол), забезпечує концентрації цих гормонів в крові, близькі до їх концентрацій під час нормального менструального циклу, і сприяє секреторному перетворенню ендометрію.
Контрацептивний ефект пов'язаний з декількома механізмами. Під впливом левоноргестрела настає блокада вивільнення рилізинг-факторів (ЛГ і ФСГ) гіпоталамуса, пригнічення секреції гіпофізом гонадотропних гормонів, що веде до гальмування дозрівання і виходу готової до запліднення яйцеклітини (овуляції). Етинілестрадіол зберігає високу в'язкість слизу (утрудняє попадання сперматозоїдів в порожнину матки). Поряд з контрацептивним ефектом нормалізується менструальний цикл, завдяки заповненню рівня ендогенних гормонів гормональними компонентами таблеток Три-Регол. У 7-денні періоди, коли слід чергову перерву в прийомі препарату, настає маткова кровотеча.
Левоноргестрел швидко абсорбується (менше 4 ч). У левоноргестрела відсутній ефект "першого проходження" через печінку.
Розподіл і виведення
Велика частина левоноргестрелу в крові зв'язується з альбуміном і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. T1 / 2 складає 8-30 ч (в середньому 16 год).
Всмоктування і метаболізм
Етинілестрадіол швидко і майже повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається в інтервалі 1-1.5 ч. Етинілестрадіол зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм здійснюється в печінці і кишечнику.
При прийомі всередину етинілестрадіол виділяється протягом 12 год з плазми крові. Метаболіти етинілестрадіолу: розчинні у воді похідні сульфатної або глюкуронідного кон'югації, надходять в кишечник з жовчю, де піддаються дезінтеграції за допомогою кишкових бактерій. 60% левоноргестрелу виводиться нирками, 40% - через кишечник, 40% етинілестрадіолу виводиться нирками і 60% - через кишечник. T1 / 2 складає 26 ± 6.8 ч.
важкі захворювання печінки;
- вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора);
- наявність або вказівка в анамнезі на тяжкі серцево-судинні (в т.ч. декомпенсовані пороки серця) і цереброваскулярні зміни, тромбоемболії і схильність до них;
- флебіт глибоких вен нижніх кінцівок;
- гормонозалежні злоякісні новоутворення статевих органів і молочних залоз (в т.ч. підозра на них);
- сімейні форми гіперліпідемії;
- артеріальна гіпертензія із систолічним / діастолічним АТ 160/100 мм рт.ст. і вище;
- хірургічні втручання, хірургічні операції на нижніх кінцівках;
- панкреатит (у т.ч. в анамнезі), що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією і гіперліпідемією;
- жовтяниця внаслідок прийому лікарських засобів, що містять стероїди;
- важкі форми цукрового діабету;
- хронічна гемолітична анемія;
- вагінальна кровотеча невідомої етіології;
- отосклероз з погіршенням перебігу під час попередньої (їх) вагітності (тей);
- ідіопатична жовтяниця вагітних, тяжкий шкірний свербіж вагітних, герпес вагітних в анамнезі;
- куріння у віці старше 35 років, вік старше 40 років;
- недостатність лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция (в лікарській формі препарату міститься лактоза);
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю: компенсований цукровий діабет без судинних ускладнень, артеріальна гіпертензія із систолічним / діастолічним АТ до 160/100 мм рт.ст. варикозна хвороба, розсіяний склероз, епілепсія, мала хорея, порфірія, тетанія, бронхіальна астма, підлітковий вік (без регулярних овуляторних циклів), міома матки, мастопатія, депресія, туберкульоз.
При вагітності і в період лактації прийом препарату Три-Регол протипоказаний.