Показання до застосування препарату тріттіко
тривожно-депресивні стани ендогенної природи (в т.ч. інволюційні депресії);
психогенні депресії (в т.ч. реактивні і невротичні депресії);
тривожно-депресивні стани на фоні органічних захворювань центральної нервової системи (деменція, хвороба Альцгеймера, атеросклероз судин головного мозку);
депресивні стани при тривалому больовому синдромі;
розлади лібідо і потенції (в т.ч. еректильної дисфункції при депресивних станах).
Форма випуску препарату тріттіко
таблетки пролонгованої дії 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки пролонгованої дії 150 мг; блістер 10, пачка картонна 6;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;
таблетки з контрольованим вивільненням 75 мг; блістер 30, пачка картонна 1;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 10, пачка картонна 6;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 20, пачка картонна 3;
таблетки з контрольованим вивільненням 75 мг; блістер 15, пачка картонна 2;
таблетки з контрольованим вивільненням 150 мг; блістер 20, пачка картонна 1;
склад
Таблетки пролонгованої дії 1 табл.
тразодон гідрохлорид 150 мг
допоміжні речовини: сахароза - 84,0 мг; віск карнаубський - 24,0 мг; повідон - 24,0 мг; магнію стеарат - 6,0 мг
в блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги 10 шт .; в пачці картонній 2 або 6 блістерів.
Фармакодинаміка препарату тріттіко
Тразодон, будучи похідним тріазолопірідіна, має переважно антидепресивну дію, з деяким седативним і анксіолітичну ефектом. Тразодон не робить впливу на МАО, що відрізняє його від МАО-інгібіторів, трициклічних антидепресантів.
Швидко впливає на психічні (афективна напруженість, дратівливість, страх, безсоння) і соматичні симптоми тривоги (серцебиття, головний біль, м'язові болі, прискорене сечовипускання, пітливість, гіпервентиляція).
Тразодон ефективний при розладах сну у хворих з депресією, збільшує глибину і тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру і якість.
Тразодон стабілізує емоційний стан, покращує настрій, зменшує патологічний потяг до алкоголю у пацієнтів, які страждають на хронічний алкоголізм в період алкогольного абстинентного синдрому, також в ремісії. При абстинентному синдромі у пацієнтів, що страждають залежністю від похідних бензодіазепіну, тразодон ефективний при лікуванні тривожно-депресивних станів і розладів сну. У період ремісії бензодіазепіни можуть бути повністю замінені тразодоном.
Препарат не викликає звикання.
Сприяє відновленню лібідо і потенції, як у хворих з депресією, так і в осіб які не страждають депресією.
Механізм дії тразодон пов'язаний з високою аффинностью препарату до деяких підтипів серотонінових рецепторів, з якими тразодон вступає в антагоністичне або агоністичними взаємодія в залежності від підтипу, а також зі специфічною здатністю викликати пригнічення зворотного захоплення серотоніну.
На нейтральний захоплення норадреналіну і дофаміну впливає мало.
Препарат не впливає на масу тіла.
Фармакокінетика препарату тріттіко
Абсорбціяпрепарату з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину висока. Прийом тразодон під час або відразу після їжі уповільнює швидкість абсорбції, знижує Cmax препарату в плазмі крові і збільшує Tmax. Tmax препарату досягається через 1 / 2-2 год після прийому всередину.
Препарат проникає через гістогематичні бар'єри, а також в тканини і рідини (жовч, слина, грудне молоко).
Зв'язування з білками плазми - 89-95%.
Тразодон метаболізується в печінці, активний метаболіт - 1-м-хлорофенілпіперазін. T1 / 2 в першу фазу становить 3-6 год, в другу фазу - 5-9 ч. Виведення здебільшого метаболізованому препарату здійснюється через нирки, з сечею (близько 75%) і повністю завершується через 98 години після прийому препарату, з жовчю виводиться близько 20%.
Дослідження in vitro на мікросомах людини показали, що тразодон в основному метаболізується цитохромом P450 CYP3A4.
Використання препарату тріттіко під час вагітності
Препарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам.
Препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
Протипоказання до застосування препарату тріттіко
підвищена чутливість до препарату;
дитячий вік до 6 років.
З обережністю препарат слід призначати пацієнтам з AV блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновний період), артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночкової аритмією, приапизмом в анамнезі, нирковій і / або печінковою недостатністю. Пацієнтам у віці до 18 років, в зв'язку з можливістю розвитку ризику суїцидальної поведінки (суїцидальні плани, агресивність, схильність до протиріччя, злість).
Побічні дії препарату тріттіко
З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, збудження, головний біль, запаморочення, слабкість, біль у м'язах, дискоординація, парестезії, дезорієнтація, тремор.
З боку серцево-судинної системи і кровотворної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, обумовлена адренолитическим дією (особливо в осіб з вазомоторной лабільністю), аритмія, порушення провідності, брадикардія; лейкопенія і нейтропенія (звичайно незначні) ..
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість і гіркота в роті, нудота, блювота, діарея, зниження апетиту.
Інші: алергічні реакції, подразнення очей, пріапізм (слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря).
Спосіб застосування та дози препарату тріттіко
Всередину, за 30 хв до або через 2-4 години після їжі. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
Початкова доза - 50-100 мг, одноразово перед сном. На 4-й день можливе збільшення дози до 150 мг. Подальше підвищення дозування повинно здійснюватися на 50 мг / добу кожні 3-4 дні, до досягнення оптимальної дози. Добова доза більше 150 мг повинна бути розділена на 2 прийоми, причому менша доза приймається після обіду, а основна - перед сном.
Максимальна добова доза для амбулаторних хворих - 450 мг, для стаціонарних хворих - 600 мг.
Дітям 6-18 років: початкова добова доза 1,5-2 мг / кг / добу, розділена на кілька прийомів. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 3-4 дні) підвищують до 6 мг / кг / сут.
Літнім і ослабленим пацієнтам: початкова доза до 100 мг / добу в декілька прийомів або одноразово перед сном. При необхідності можливе збільшення дози (зазвичай не більше 300 мг / добу).
Передозування препаратом тріттіко
Симптоми: нудота, сонливість, артеріальна гіпотензія, почастішання і обваження побічних ефектів.
Лікування: Проведення симптоматичної терапії (промивання шлунка, форсований діурез). Специфічний антидот відсутній.
Взаємодії препарату тріттіко з іншими препаратами
Тразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і зазвичай вимагає зниження їх доз.
Одночасне призначення з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему (в т.ч. клонідин, метіодопа), підсилює дію останніх.
Антигістамінні препарати і ЛЗ, що володіють холіноблокуючу активністю, підсилюють антихолінергічний ефект тразодон.
Тразодон підсилює і подовжує седативний і антихолинергический ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапін, мапротиліну, фенотіазину, пімозідана і тіоксантіна.
При одночасному призначенні трициклічних антидепресантів і тразодон можливе виникнення кардіоваскулярних побічних ефектів.
Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
При спільному застосуванні підвищує концентрацію дигоксину і фенітоїну в плазмі крові.
In vitro дослідження метаболізму препарату вказують на можливість фармакологічного взаємодії тразодон з інгібіторами цитохрому P450 CYP3A4, такими як кетоконазол, ритонавір, індинавір та флуоксетин. Інгібітори CYP3A4 можуть приводити до істотного збільшення концентрації тразодон в плазмі, підвищуючи тим самим вірогідність небажаних явищ. Тому в разі прийому в поєднанні з сильнодіючими інгібіторами CYP3A4 дозу тразодон слід зменшувати.
При прийомі тразодон в поєднанні з карбамазепіном концентрація тразодон в плазмі знижується. Тому пацієнти, паралельно приймають тразодон і карбамазепін, повинні перебувати під ретельним наглядом.
Особливі вказівки при прийомі препарату тріттіко
Оскільки препарат володіє деякою адренолитическими активністю, можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску. Тому слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з порушенням серцевої провідності, AV блокадою різного ступеня вираженості, недавно перенесеним інфарктом міокарда. При застосуванні тразодон можливе деяке зниження кількості лейкоцитів, яке не вимагає специфічного лікування, за винятком випадків вираженої лейкопенії. Тому рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо при наявності болю в горлі при ковтанні і появі пропасниці.
Препарат не володіє антихолінергічною дією, тому може призначатися пацієнтам похилого віку, які страждають на гіпертрофію передміхурової залози, глаукому, порушеннями когнітивних функцій.
При появі тривалих і неадекватних ерекцій слід звернутися до лікаря.
Відповідних досліджень по ефективності застосування препарату в педіатрії не проводилося, тому препарат слід застосовувати з обережністю у осіб, молодше 18-річного віку. Дози для дітей до 6 років не встановлені.
Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами. Оскільки препарат має анксіолітичну і седативною активністю, можливе зниження уваги і швидкості реакції. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.
Умови зберігання препарату тріттіко
Список Б. При температурі не вище 25 ° C.