За міжнародною класифікацією антибактеріальний препарат Цефтриаксон належить до напівсинтетичних антибіотиків III покоління цефалоспоринового ряду. Володіє широким спектром дії, стійкістю до дії бета-лактамаз, а також бактерицидний ефект по відношенню до багатьох грампозитивних і грамнегативних, як аеробних, так і анаеробних бактерій.
Що таке Цефтриаксон
Знищення бактерій відбувається за рахунок порушення синтезу муреина - важливого компонента бактеріальної клітинної стінки. Також до особливостей більшості антибіотиків цефалоспоринового ряду слід віднести погане всмоктування в кишечнику і подразнюючу дію на шлунково-кишковий тракт, внаслідок чого Цефтриаксон можна зустріти тільки у вигляді порошку для приготування ін'єкційних розчинів.
Ще однією причиною популярності даного препарату є низька токсичність і порівняно рідкісне виникнення побічних ефектів, що характерно для переважної більшості бета-лактамних антибактеріальних препаратів. Цефтриаксон добре поширюється у всіх тканинах і рідинах організму, проникає через гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар'єр. досягнення терапевтичної концентрації препарату можливо в тому числі і в спинномозковій рідині.
Широкий спектр антибактеріальної дії, невисока токсичність, а також порівняно невисока (у порівнянні, наприклад, з карбапенемами) вартість препарату пояснюють високу частоту призначення уколів Цефтріаксона при лікуванні найрізноманітніших бактеріальних інфекцій.
Антибактеріальна активність Цефтріаксона
Маючи широкий спектр дії, Цефтриаксон виявляє бактерицидну дію по відношенню до таких збудників:
- Золотистий стафілокок - збудник багатьох захворювань - від вугрової висипки і фурункулів до внутрішньолікарняних пневмоній, менінгітів і інших смертельно небезпечних захворювань.
- Пневмококк - частий збудник позалікарняних пневмоній і синуситів.
- Гемофільна паличка - причина пневмоній і менінгітів.
- Кишкова паличка - деякі штами можуть викликати харчові отруєння.
- Клебсієли - збудники пневмонії, а також урогенітальних інфекцій.
- Гонококк - збудник гонореї.
- Синьогнійна паличка - часта причина нагноєння ран.
- Клостридії - збудник газової гангрени.
Також Цефтриаксон може бути ефективним при захворюваннях, викликаних бактероїдами, моракселамі, протеєм.
При використанні уколів Цефтріаксона відсутня позитивна динаміка при інфекціях, викликаних метіцілінрезістентнимі штамами стафілококів, деякими штамами стрептококів і ентерококів.
Спектр антибактеріальної дії цефалоспоринів III покоління і Цефтріаксона зокрема досить широкий, завдяки чому даний препарат використовується для лікування багатьох викликаних бактеріями захворювань.
Взаємодія з іншими ліками
У разі спільного застосування Цефтріаксона з антибактеріальними препаратами з ряду аміноглікозидів, поліміксинів, а також з метронідазолом спостерігається збільшення ефективності. Уколи Цефтріаксона на тлі прийому петльових діуретиків (фуросемід, Етакринова кислота) можуть значно збільшувати ймовірність токсичного ураження нирок.
При використанні Цефтріаксона одночасно з нестероїдними протизапальними засобами зростає ймовірність кровотеч, він підсилює дію антикоагулянтів.
Не сумісний з етиловим спиртом. При одночасному прийомі уколів Цефтріаксона і алкоголю виникає так звана дисульфірамоподібна реакція, яка розвивається внаслідок пригнічення ферментів, що відповідають за нейтралізацію токсичного метаболіту етанолу - ацетальдегіду. Цей побічний ефект проявляється почервонінням верхньої частини тулуба, відчуттям жару, нудотою, блювотою, ускладнене дихання, серцебиттям, спостерігається падіння артеріального тиску, в деяких випадках аж до колапсу.
Враховує всі особливості лікарського взаємодії зазвичай призначає антибактеріальні препарати лікар, тільки фахівець може підібрати безпечні поєднання, але від прийому алкоголю на час лікування будь-якими антибіотиками краще утриматися.
Побічні ефекти
Як і будь-який серйозний лікарський засіб, Цефтриаксон має досить багато описаних побічних дій, хоча зустрічаються вони у антибактеріальних препаратів цефалоспоринового ряду порівняно нечасто.
Список можливих побічних ефектів:
- З місцевих реакцій можуть спостерігатися: біль або ущільнення в місці введення, дуже рідко після внутрішньовенних уколів Цефтріаксона розвивається флебіт.
- Гіперчутливість до препарату може проявлятися висипом, свербінням, а також гарячкою і ознобом, набряками, рідко - сироваткової хворобою і анафілактичним шоком.
- Система кровотворення - при тривалому лікуванні високими дозами Цефтріаксона в периферичної крові може спостерігатися лейкопенія, зниження рівня тромбоцитів, нейтрофілів, подовження протромбінового часу, рідко - гемолітична анемія.
- З боку травної системи може спостерігатися нудота і блювота, підвищення рівня печінкових ферментів в крові, псевдомембранозний коліт. Як і при практично будь-який антибіотикотерапії страждає нормальна мікрофлора кишечника, що призводить до рясного розмноженню грибів роду Кандида.
- Реакції з боку сечостатевої системи можуть мати вигляд підвищення вмісту азоту і сечовини в крові, дуже рідко може розвиватися інтерстиціальнийнефрит, кольпіт.
Побічна дія на центральну нервову систему може проявлятися головним болем або запамороченням.
Описаних побічних ефектів від уколів Цефтріаксона досить багато, але слід також пам'ятати, що внаслідок низької токсичності препарату розвиваються вони досить рідко.
Показання та протипоказання для застосування
Захворювань, що викликаються чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами досить багато:
- Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, а також лор-органів (абсцес легені, бронхіт, пневмонія. Плеврит, синусит.)
- Чи не ускладнена гонорея
- Бактеріальні ураження шкіри і придатків
- Захворювання сечовивідних шляхів і сечостатевої системи (цистит, простатит, гострий, а також хронічний пієлонефрит)
- Гінекологічні інфекції. а також запальні ураження органів малого таза.
- Викликані бактеріями ураження органів черевної порожнини (холецистит, панкреатит, дуоденіт)
- Сепсис і септицемія
- Бактеріальні захворювання кісток і суглобів
- Запалення мозкових оболонок (менінгіт)
- ендокардит
- сифіліс
- Хвороба Лайма (Лайм-бореліоз.
Також Цефтриаксон використовується для профілактики гнійно-септичних ускладнень після проведених оперативних втручань.
Протипоказання:
- Препарат протипоказаний у разі якщо вже спостерігалися алергічні реакції на сам Цефтриаксон, інші цефалоспорини, а також на будь-які інші бета-лактамні антибіотики (через можливу перехресної алергії) - карбапенеми, монобактами, пеніцілліни.Цефтріаксон вважається відносно безпечним при застосуванні у вагітних жінок, хоча адекватні дослідження його впливу на плід не проводилися.
- Застосування препарату у вагітних жінок можливо після закінчення I триместру. і тільки в тому випадку якщо передбачувана користь від введення Цефтріаксона вище, ніж можливу шкоду для плода.Еслі Цефтриаксон призначається в період лактації, то годування груддю рекомендується припинити, так як невелика кількість препарату виводиться разом з грудним молоком.
- У лабораторних умовах отримані дані про здатність Цефтріаксона витісняти білірубін з білків-переносників в плазмі крові. тому застосування препарату у дітей з гіпербілірубінемією (особливо у недоношених) вимагає особливої обережності.
- У пацієнтів з поєднанням виражених печінкової і ниркової недостатності, а також у хворих, регулярно проходять процедуру гемодіалізу, рекомендується регулярне визначення концентрації Цефтріаксона в крові.
- Цефтриаксон має порівняно небагато протипоказань до застосування, але все ж рішення про необхідність проведення антибактеріальної терапії саме цим препаратом повинен приймати фахівець з відповідною освітою.
Способи застосування Цефтріаксона
Одна з особливостей препарату - відсутність таблетуванні форм для прийому всередину є наслідком низької біодоступності при ентеральному вживанні, а також негативним впливом на слизові порожнистих органів травної системи. Саме тому Цефтриаксон випускають тільки в формі порошку, з якого і готують розчини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення.
Готовий розчин для внутрішньовенного введення рекомендується використовувати відразу ж після приготування. Готовий розчин для ін'єкцій можна зберігати при кімнатній температурі до 3 днів, а в холодильнику (за умови дотримання температурного режиму в + 4 ° С) до 10 днів. При зберіганні розчин Цефтріакона може змінити свій колір з ясно-жовтого до бурштинового, але в разі правильного зберігання препарат все одно можна використовувати.
приготування розчинів
Для внутрішньом'язового введення. Цефтриаксон при внутрішньом'язовому введенні викликає досить сильні больові відчуття, внаслідок цього розчин готується з використанням 1% лідокаїну. Дозу Цефтріаксона до полграмма потрібно розчиняти в 2 мл 1% розчину лідокаїну, для 1 г антибіотика знадобиться 3,5 мл засобу для місцевого знеболювання. Не бажано вводити більше 1 г розчину в одну м'яз.
Для введення в вену. Для того, щоб приготувати розчин з полграмма антибіотика потрібно 5 мл води для ін'єкцій, для 1 грама слід використовувати 10 мл. Отриманий розчин вводять протягом двох-чотирьох хвилин.
Для інфузійного використання. 2 г Цефтріаксона слід розчинити в 40 мл фізіологічного розчину, або в 40 мл 5% або 10% глюкози. У разі якщо призначена доза Цефтріаксона перевищує 50 мг на 1 кілограм маси тіла, розчин Цефтріаксона вводиться крапельно на протязі не менше півгодини.
Цефтриаксон неспроста користується популярністю у лікарів багатьох спеціальностей - поєднання низької токсичності препарату з досить високою ефективністю, стійкість до бактеріальних пеніциліназ, а також здатність антибіотика проникати в усі тканини і рідини організму рідко поєднується в одному засобі.
Але, незважаючи на безпеку препарату, самостійно використовувати антибактеріальні препарати не слід, так як саме через неконтрольованого використання антибіотиків деякі бактерії вже виробили стійкість до цефтриаксону.
