Міжнародна непатентована назва:
Лікарська форма:
1 капсула містить кишковорозчинні пелети:
Ядро пелети:
Активна речовина: омепразол 20 мг.
Допоміжні речовини: цукрові гранули (сахароза, крохмалю кукурудзяний), гілролоза, магнію карбонат, важкий, сахароза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат.
Оболонка пелети: метакрилової кислоти і етакрілата сополімер (1: 1), 30% дисперсія, тальк *, макрогол 6000, титану діоксид, натрію гідроксид.
Склад оболонки капсули:
Корпус капсули: барвник заліза оксид червоний Е172, титан діоксид Е171, желатин.
Кришечка капсули: барвник заліза оксид червоний Е172, титану діоксид Е171, желатин.
* 0,2% тальку (розраховане за масою пелет / капсула) перемішують з пелетами перед приміщенням їх в капсули для зниження їх електростатичного заряду в процесі заповнення капсул.
опис
Двоколірні капсули: корпус капсули світло-рожевого кольору, кришка капсули коричнево-рожевого кольору. У капсулах містяться пелети від білого до білого з жовтуватим або рожевим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група: знижує секрецію шлункових залоз засіб - протонового насоса інгібітор.
Фармакодинаміка
Пригнічує фермент Н + К + АТФ-азу ( «протонний насос») в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Препарат є проліками і активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин. Після одноразового прийому препарату всередину дію омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години.
Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 доби. Базальна шлункова секреція знижується до 94% після прийому 40 мг омепразолу. Кислотність шлункового соку протягом 24 годин знижується на 80 - 97% при прийомі 20 мг омепразолу і на 92 - 94% при прийомі 40 мг. Інгібування 50% максимальної секреції триває 24 години.
Фармакокінетика
Омепразол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-1 годину. Біодоступність становить 30-40%. Біодоступність дещо збільшується у літніх і пацієнтів з порушеною функцією печінки, і в значній мірі - у пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю (може досягати 100%). Зв'язок з білками плазми - близько 90% - 95%. Омепразол практично повністю метаболізується в печінці з утворенням 6 метаболітів (гидроксиомепразол, сульфідні і сульфоновиє похідні та ін.), Фармакологічно неактивних. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. Період напіввиведення - 0,5-1 год. Виведення нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%). При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів виведення зменшується. При печінковій недостатності період напіввиведення - 2 - 3 години.
Загальний кліренс - 500 - 600 мл / хв.
Показання до застосування
- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення і протирецидивне лікування), в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), в тому числі рефлюкс-езофагіт і неерозівная форми рефлюксної хвороби (НЕ Б);
- Ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), стресові виразки;
- Синдром Золлінгера - Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.
- Підвищена чутливість до омепразолу або іншими компонентів препарату;
- Дитячий вік (ефективність і безпечність у дітей не доведена);
- вагітність;
- Період лактації.
З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність, спадкова непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози і / або галактози, або дефіцит сахарози / ізомальтози.
Вагітність і період лактації
Безпека застосування під час вагітності та в період лактації годування груддю не вивчена. Тому призначати в період вагітності препарат не рекомендується. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, до їжі, запиваючи невеликою кількістю води (вміст капсули можна розжовувати).
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у фазі загострення: по 20 мг на добу протягом 2 - 4 тижнів (у резистентних випадках до 40 мг на добу).
Виразкова хвороба шлунка у фазі загострення і ерозивно-виразковий езофагіт: по 20 - 40 мг на добу протягом 4-8 тижнів.
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): пацієнти з помірним запаленням по 1 капсулі по 20 мг один раз на добу вранці, перед сніданком протягом 4-8 тижнів. Для забезпечення нижченаведеного режиму дозування, можливий прийом препарату в інший зареєстрованої дозуванні (Ультоп, капсули 40 мг). Пацієнти з тяжким перебігом ГЕРХ, резистентної до звичайної терапії: по 40 мг (2 капсули Ультопу 20 мг або 1 капсула Ультопу 40 мг) один раз на добу вранці, перед сніданком. Тривалість основного курсу лікування зазвичай становить 4-8 тижнів. Після загоєння ерозивного езофагіту показано підтримуючу терапію протягом 26-52 тижнів, при важкому езофагіті - довічно. У випадках рецидиву важкої ГЕРБ або резистентної ГЕРБ хвороби лікування може бути продовжено до 4 - 8 тижнів.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, викликані прийомом нестероїдних протизапальних засобів: по 20 мг на добу протягом 4 - 8 тижнів.
Ерадикація Helicobacter pylori: no 20 мг 2 рази на добу протягом 7 або 14 днів (в залежності від застосовуваної схеми лікування) в поєднанні з антибактеріальними засобами.
Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки: по 10-20 мг на добу. Для забезпечення нижченаведеного режиму дозування, можливий прийом препарату в інший зареєстрованої дозуванні (Ультоп, капсули 10 мг).
Протирецидивне лікування ГЕРБ: 20 мг на добу протягом тривалого часу. Доведено безпеку і ефективність дванадцятимісячної підтримуючої терапії. Можливий прийом на вимогу.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією: доза підбирається індивідуально в залежності від вихідного рівня шлункової секреції, зазвичай починаючи з 60 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 80 -120 мг на добу, в цьому випадку її ділять на 2-3 прийоми. У хворих з тяжкою печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Побічна дія
У рідкісних випадках можуть виникати такі, як правило, оборотні, побічні реакції:
З боку органів травлення: діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, печія, сухість у роті, порушення смаку, стоматит, панкреатит (у тому числі можливий фулмінантний), втрата апетиту, зміна кольору калових мас, кандидоз стравоходу, атрофія слизової оболонки язика, транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів і білірубіну в плазмі; у хворих з попереднім важким захворюванням печінки - гепатит (у т. ч. з жовтяницею), порушення функції печінки або печінкова енцефалопатія.
З боку центральної або периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, агресивність, апатія, нервозність, збудження, сонливість, безсоння, тремор, вертиго, парестезії, депресія, галюцинації; у хворих з важкими супутніми соматичними захворюваннями, хворих з попереднім важким захворюванням печінки - енцефалопатія.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія, брадикардія, серцебиття, артеріальна гіпертензія, васкуліти, периферичні набряки.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, інфекції сечовивідних шляхів, лейкоцитурія, протеїнурія, гематурія, глюкозурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, гінекомастія, біль в яєчках.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, біль у м'язах, біль у суглобах, оссалгія (біль в кістках), м'язові судоми.
З боку системи кровотворення: панцитопенія, агранулоцитоз, анемія (в тому числі гемолітична анемія), нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лейкопенія.
З боку шкірних покривів: свербіж шкіри, шкірний висип; в окремих випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, випадання волосся, алопеція, петехії, сухість шкіри, епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку органів дихання: кашель, носова кровотеча.
З боку органів чуття: дзвін у вухах, спотворення смаку, невиражені порушення зору і слуху.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок, лихоманка.
Лабораторні показники: гіпоглікемія, гіпонатріємія.
Інші: біль у спині, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, гінекомастія; рідко - утворення шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний, оборотний характер), посилення потовиділення, загальна стомлюваність, загальна слабкість, прибавка в вазі.
Передозування
Симптоми: біль у животі, сонливість, головний біль, запаморочення, сухість у роті, тахікардія, аритмія, нечіткість зору, збудження, сплутаність свідомості, підвищення потовиділення, нудота; в рідких випадках; судоми, задишка, гіпотермія.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Тривале застосування цих ліків під дозі 20 мг 1 раз на добу в комбінації з кофеїном, теофіліном, дигоксином, амоксщілліном, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранодолом, етанолом, лідокаїном, хінідином і естрадіолом не приводило до зміни їх концентрації в плазмі. Не відмічено взаємодії з одночасно прийнятими антацидами.
Може знижувати абсорбцію ефірів ампіциліну, солей заліза, ітраконазолу і кетоконазолу (омепразол підвищує рН шлунка). Як інгібітор цитохрому Р450, може підвищувати концентрацію і знижувати виведення діазепаму, антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину і дисульфіраму, що в деяких випадках може вимагати зменшення доз цих лікарських засобів.
Ефективність преднизона і циклоспорину може бути знижена, що в деяких випадках може зажадати корекції дози циклоспорину. При одночасному прийомі посилюється всмоктування омепразолу і кларитроміцину, що призводить до збільшення їх концентрації в плазмі.
особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т. К. Лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
Прийом їжі уповільнює абсорбцію омепразолу, тому препарат рекомендують приймати перед їжею.
В особливих випадках, при виникненні труднощів з ковтанням цілої капсули, можна проковтнути її вміст після розтину або розсмоктування капсули, а також можна змішати вміст капсули зі злегка підкисленою рідиною (соком, йогуртом) і використовувати отриману суспензію протягом 30 хв.
З обережністю необхідно приймати Ультоп у пацієнтів з цирозом печінки; добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Так само з обережністю необхідно приймати Ультоп у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів, які перебувають на діалізі, фармакокінетичні параметри омепразолу не змінюються.
Ультоп містить сахарозу, тому препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам з синдромом мальабсорбції глюкози та / або галактози, або дефіцитом сахарози / ізомальтози.
Капсулу гідросорбента, впаяти в кришку флакона, не слід ковтати!
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами: в звичайних дозуваннях препарат не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги.
Форма випуску
За 7 капсул у блістер.
14 або 28 капсул в поліетиленовий пенал з поліпропіленової кришкою, що загвинчується з контролем першого розкриття і капсулою гідросорбента.
За 2 або 4 блістери в картонній пачці разом з інструкцією із застосування або 1 пенал в картонній пачці разом з інструкцією із застосування.
Умови зберігання
Список Б.
У сухому місці, при температурі не вище 25 ° С
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання
За рецептом.
Виробник:
КРКА, д.д. Ново место, Шмарьешке цеста 6, 8501 Ново место, Словенія