показання:
гіперхолестеринемія:
- Первинна гіперхолестеринемія або змішана дисліпідемія (додатково до дієти і при неефективності інших немедикаментозних заходів (фізичне навантаження і зниження маси тіла);
- гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія (додатково до спеціальній дієті і гіполіпідемічної терапії, наприклад аферезу ЛПНЩ, або при неефективності цих заходів).
профілактика серцево-судинних захворювань:
- зменшення серцево-судинної смертності і захворюваності у пацієнтів з клінічними проявами атеросклеротичних серцево-судинних захворювань або на цукровий діабет; при нормальному або підвищеному рівні холестерину і в якості додаткової міри до корекції інших факторів ризику та кардіопротектівную терапії.
Протипоказання:
підвищена чутливість до симвастатину та інших компонентів препарату;
захворювання печінки в активній фазі чи стійке підвищення активності печінкових трансаміназ невідомої етіології
одночасний прийом інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) (наприклад ітраконазол, кетоконазол, інгібітори протеаз ВІЛ, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон);
вагітність;
період лактації;
вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не досліджені).
З обережністю:
зловживання алкоголем до початку терапії;
захворювання печінки в анамнезі;
важкі порушення електролітного балансу;
виражені ендокринні та метаболічні порушення;
артеріальна гіпотензія;
Тяжкі гострі інфекції (сепсис);
міопатія;
неконтрольована епілепсія;
великі хірургічні втручання;
травма;
дефіцит лактази;
галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (тому що препарат містить лактозу);
одночасний прийом з гемфіброзіном, циклоспорином, нікотиновою кислотою (більше 1 г / добу), аміодароном, верапамілом, дилтіаземом, фенофібратом, грейпфрутовим соком.
Фармакологічна дія:
Фармакологічна дія - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое.
Діюча речовина:
>> Симвастатин * (Simvastatin *)
Латинська назва:
Vasilip
АТС
>> C10AA01 Симвастатин
Фармакологічна група:
>> Статини
Нозологічна класифікація (МКБ-10):
>> E10 Інсулінозалежний цукровий діабет
>> E11 Інсулінонезалежний цукровий діабет
>> E78.0 Чистий гіперхолестеринемія
>> E78.2 Змішана гіперліпідемія
>> I70 Атеросклероз
Склад і форма випуску:
в блістері 7 шт .; в пачці картонній 2 або 4 блістери.
Опис лікарської форми:
Таблетки 10 і 20 мг: круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з фаскою.
Таблетки 40 мг: круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з фаскою і рискою на одному боці.
Фармакокінетика:
Симвастатин представлений в неактивній лактонної формі, яка відносно добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту (61-85%). Біодоступність - менше 5%. Після вживання Cmax в плазмі крові досягається через 1-2 год і знижується на 90% через 12 год. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату. При тривалому прийомі кумуляції препарату в організмі не відбувається. Зв'язування з білками плазми крові - 98%.
Симвастатин є субстратом CYP3A4. Метаболізується в печінці, має ефект «першого проходження» через печінку (в основному гідролізується в свою активну форму - бета-гідроксикислоти). T1 / 2 активних метаболітів становить 1,9 год.
В основному виводиться кишечником (60%) у вигляді метаболітів. Близько 13% виводиться нирками в неактивній формі.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Препарат протипоказаний при вагітності. Чи не доведено збільшення частоти вроджених вад у дітей, матері яких приймали симвастатин або інший інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. При прийомі вагітною жінкою симвастатину можливе зниження у плода рівнів мевалоната, який є попередником біосинтезу холестерину. Скасування гіполіпідемічних засобів при вагітності не робить істотного впливу на результати короткострокового ризику, пов'язаного з первинною гіперхолестеринемією.
Симвастатин не слід застосовувати у вагітних, жінок, які планують вагітність або при підозрі на вагітність. Якщо в процесі лікування наступила вагітність, препарат повинен бути скасований, а жінка попереджена про можливу небезпеку для плода.
Чи не відомо чи екскретується препарат в грудне молоко, тому терапія препаратом Вазиліп в період грудного вигодовування протипоказана.
Побічна дія:
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто - ≥1 / 10; часто - ≥1 / 100 1 г / добу) або при одночасній терапії аміодароном або верапамілом з високими дозами симвастатину (див. розділ «Взаємодія»). Ризик також дещо збільшується при одночасному призначенні дилтіазему і високих доз симвастатину (80 мг).
Отже, застосування симвастатину одночасно з ітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, інгібіторами протеаз ВІЛ і нефазодоном протипоказано (див. Розділ «Протипоказання»). Якщо не можна відмовитися від терапії перерахованими інгібіторами CYP3A4, слід утриматися від призначення симвастатину. Симвастатин також необхідно з обережністю комбінувати з деякими іншими, менш сильними інгібіторами CYP3A4: циклоспорином, верапамілом і дилтіаземом (див. Розділ «Взаємодія»).
Слід уникати одночасного прийому симвастатину і грейпфрутового соку.
У пацієнтів, які приймають циклоспорин, гемфіброзил або високі дози нікотинової кислоти (> 1 г / добу), добова доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг.
Одночасне призначення симвастатину і гемфиброзила можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик такої лікарської комбінації. Переваги комбінованого застосування симвастатину 10 мг / сут і інших фібратів (крім фенофібрату), нікотинової кислоти (> 1 г / добу) або циклоспорину повинні бути ретельно зважені з урахуванням потенційного ризику таких комбінацій.
Існує ризик розвитку міопатії при призначенні окремо фенофібрату і симвастатину, тому необхідна обережність при одночасному прийомі даної комбінації.
При прийомі симвастатину в дозах, що перевищують 20 мг / сут, необхідно уникати одночасного призначення аміодарону або верапамілу, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик міопатії.
Вплив на печінку
Лікування симвастатином може зумовити підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові. Це підвищення зазвичай незначно і клінічно несуттєво. Після відміни препарату рівні трансаміназ зазвичай повільно знижуються до вихідного рівня. Проте, перед початком лікування і в подальшому необхідно проводити дослідження функції печінки (контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 6 тижнів протягом перших 3 міс, потім кожні 8 тижнів протягом решти першого року і потім 1 раз в півроку). При необхідності підвищення дози до 80 мг обов'язковий контроль функції печінки перед підвищенням дози, через 3 місяці після і потім періодично (наприклад 1 раз в 6 міс) протягом першого року лікування. При стійкому збільшенні активності ACT і / або АЛТ в сироватці крові в 3 рази відносно верхніх меж норми, лікування симвастатином має бути припинено.
З обережністю призначають особам, які зловживають алкоголем і / або мають в анамнезі захворювання печінки.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними механічними засобами
Про несприятливий вплив препарату Вазиліп на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами не повідомлялось. Проте, слід враховувати, що при постмаркетинговомуу застосуванні симвастатину відзначені поодинокі випадки запаморочення.
Термін придатності:
3 роки
Умови зберігання:
При температурі не вище 30 ° C.
Знайдено в 199-й питаннях: