Загальні характеристики. склад:
Розчин для інгаляцій в небулах у вигляді прозорої рідини від безбарвного до світло-жовтого кольору.
Діюча речовина: сальбутамолу сульфат 3 мг, еквівалентно сальбутамолу 2.5 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, сірчана кислота розведена, вода очищена.
Фармакологічні властивості:
Cелектівний бета2-адреноміметик. У терапевтичних дозах діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, надаючи незначний вплив на β1-адренорецептори міокарда.
Сальбутамол уповільнює вивільнення з огрядних клітин гістаміну, лейкотрієнів, простагландину D2 і інших біологічно активних речовин протягом тривалого часу. Пригнічує ранню і пізню реактивність бронхів. Має виражений бронходилатирующий ефект, попереджаючи або купируя спазм бронхів, знижує опір в дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легенів. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
Гальмує викид медіаторів запалення з опасистих клітин і базофілів, зокрема викид гістаміну, індукований антитілами до імуноглобуліну Е, усуває антігензавісімое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Може призводити до зниження числа β1-адренорецепторів, в т.ч. на лімфоцитах. Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість - 4-6 ч.
Після інгаляційного застосування системна абсорбція швидка, але низька. При прийомі всередину (в т.ч. при частковому проковтуванні при інгаляції) абсорбція висока. Від 10% до 20% дози надходить в нижні відділи дихальних шляхів. Інша частина затримується в інгалятори або осідає в ротоглотці і потім проковтує. Частина дози, яка залишається в дихальних шляхах, абсорбується тканинами легенів, не наражаючись в них метаболізму, і потрапляє в кровотік.
Розподіл і метаболізм
Зв'язування сальбутамолу з білками плазми крові становить 10%.
Проковтнута частина інгаляції дози швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись в фенольний сульфат.
Проникає через плацентарний бар'єр.
Незмінений препарат і кон'югат виводяться переважно з сечею (69-90%). Незначна кількість (4%) - з жовчю. Велика частина дози сальбутамолу виводиться протягом 72 годин.
Показання до застосування:
- купірування і профілактика нападів бронхіальної астми (у т.ч. у складі комплексної терапії астматичного статусу);
- лікування бронхіальної обструкції, яка не піддається традиційній бронхолітичну терапії (в т.ч. при хронічної обструктивної хвороби легень).
Спосіб застосування та дози:
Застосовують інгаляційно. Препарат Вентолін Небули не призначений для ін'єкцій.
Препарат Вентолін Небули необхідно застосовувати під наглядом фахівців за допомогою спеціального інгалятора (небулайзера) з маскою, Т-подібною трубкою або ендотрахеальної трубкою. У разі ризику розвитку гіпоксії внаслідок гіповентиляції, вдихаємо повітря може бути збагачений киснем.
Вентолін Небули призначений для застосування в нерозведеному вигляді, проте при необхідності тривалого введення розчину сальбутамолу (більше 10 хв) препарат можна розвести стерильним 0.9% розчином натрію хлориду. Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера після інгаляції, слід вилити.
Оскільки багато небулайзери діють тільки при наявності постійного потоку повітря, не виключено, що розпорошується препарат буде потрапляти в навколишнє середовище. З огляду на це, Вентолін Небули слід застосовувати в добре провітрюваних приміщеннях; дану рекомендацію особливо строго слід дотримуватися в стаціонарах, де небулайзерами можуть одночасно користуватися кілька пацієнтів.
Дорослі та діти старше 1.5 років
Середня початкова доза сальбутамолу, що вводиться інгаляційно за допомогою небулайзера, становить 2.5 мг, але може бути збільшена до 5 мг. Інгаляції можна повторювати 4 рази на добу. Для лікування важкої обструкції дихальних шляхів дорослі пацієнти можуть застосовувати препарат в більш високих дозах - до 40 мг / - під суворим медичним контролем в умовах стаціонару.
Особливості застосування:
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми.
Підвищення потреби в застосуванні інгаляційних β2-адренорецепторів короткої тривалості дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках рекомендується переглянути план лікування пацієнта. Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми може становити загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно терміново вирішувати питання про призначення або збільшенні дози ГКС. У таких пацієнтів рекомендується проводити щоденний контроль максимальної швидкості видиху.
Застосування сальбутамолу в надмірно високих дозах може призводити до розвитку несприятливих реакцій, тому вирішувати питання про збільшення дози або частоти застосування препарату повинен тільки лікар. Пацієнтів, які застосовують Вентолін Небули в домашніх умовах, необхідно попередити про те, що, якщо дія звичайної дози стає менш ефективним або менш тривалим, не можна самостійно збільшувати дозу або частоту введення препарату, а слід негайно звернутися до лікаря.
Вентолін Небули слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які вже брали високі дози інших симпатоміметиків.
Сальбутамол необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з тиреотоксикозом.
Були відзначені поодинокі випадки розвитку гострої глаукоми у пацієнтів, які отримують комбінацію сальбутамолу і ипратропия броміду за допомогою небулайзера. З огляду на цей факт, слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сальбутамолу і антихолінергічні засоби за допомогою небулайзера.
Пацієнтів необхідно навчити правильно користуватися небулайзером і попередити про неприпустимість потрапляння в очі розчину або аерозолю.
Терапія агоністами β2-адренорецепторів, особливо при їх введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії.
Особливу обережність рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми. оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів і діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях необхідно контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Як і інші агоністи β-блокатори, сальбутамол може викликати оборотні метаболічні зміни, наприклад збільшення концентрації глюкози в крові. У пацієнтів з цукровим діабетом можливий розвиток декомпенсації і в ряді випадків - кетоацидозу. Одночасне застосування ГКС може посилити цей ефект.
Небулайзер не вимагає синхронізації вдиху пацієнта з інгаляцій, що дозволяє широко використовувати його у дітей раннього віку та людей похилого, яким важко виконати дихальний маневр.
Використання в педіатрії
Дані про клінічну ефективність сальбутамолу в небулах у дітей молодше 1.5 років відсутні.
Побічна дія:
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, кропив'янка. гіпокаліємія.
З боку центральної нервової системи: часто - тремор. головний біль ; рідко - гіперактивність.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія; рідко - аритмія. суправентрикулярна тахікардія. екстрасистолія. миготлива аритмія. розширення периферичних судин.
З боку дихальної системи: рідко - парадоксальний бронхоспазм.
З боку травної системи: рідко - подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язові судоми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол і неселективні β-блокатори, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО. У хворих з тиреотоксикозом підсилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію. Підсилює ймовірність розвитку екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
Теофілін і інші ксантіни при одночасному застосуванні підвищують вірогідність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій. Одночасне застосування з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та ГКС посилюють гіпокаліємію, яку може викликати сальбутамол.
Протипоказання:
- дитячий вік до 1.5 років;
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю застосовують препарат при наявності в анамнезі тахиаритмии, важкої хронічної серцевої недостатності. артеріальної гіпертензії. тиреотоксикозу, феохромоцитоми. а також при вагітності та в період лактації.
Застосування препарату Вентолін небуло при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду.
Строго контрольованих клінічних досліджень по вивченню тератогенності сальбутамолу не проводилося. В окремих дослідженнях виявлена полідактилія у дітей, матері яких під час вагітності приймали сальбутамол (однозначною причинного зв'язку виникнення даної патології з прийомом препарату не встановлено).
Адренергічні бронходилататори можна застосовувати при вагітності, оскільки потенційний ризик плацентарної гіпоксемії для плоду на тлі неконтрольованої бронхіальної астми значно перевищує ризик, пов'язаний з їх застосуванням. Однак при застосуванні слід дотримуватися обережності, оскільки препарат може викликати тахікардію і гіперглікемію у матері (особливо при наявності цукрового діабету) і плода, а також викликати у матері затримку родової діяльності, зниження артеріального тиску і набряк легенів.
Сальбутамол, ймовірно, проникає в грудне молоко, тому жінкам, що годують не рекомендується застосовувати препарат, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує будь-який потенційний ризик для дитини. Невідомо, чи робить будь-який негативний вплив на новонароджену дитину сальбутамол, присутній в грудному молоці.
Застосування у дітей
Дані про клінічну ефективність сальбутамолу в небулах у дітей молодше 1.5 років відсутні.
Передозування:
Лікування: симптоматичне, при тахіаритмії вводять кардіоселективні β-адреноблокатори.
Умови зберігання:
Список Б. Препарат в нерозкриті пакеті слід зберігати при температурі нижче 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Після розкриття пакета препарат слід зберігати при температурі нижче 30 ° С в захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 місяці.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови відпустки:
2.5 мл - ампули поліетиленові, спаяні між собою у вигляді стрипа (10) - пакети з алюмінієвої фольги ламіновані (2) - пачки картонні.