Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид (в перерахунку на Ципрофлоксацин) - 250 мг і 500 мг. Допоміжні речовини: натрій карбоксиметилкрохмаль, целюлоза мікрокристалічна, поліпласдон Ікс Ел (кросповідон), полівінілпіролідон або повідон 8000, магнію стеарат, аеросил, оксипропілметилцелюлоза, твін-80, титану діоксид, тальк.
Опис: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, вкриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат пригнічує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на що знаходяться у фазі спокою. До Ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp . Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. До Ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до Ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі Ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750 і 1000 мг препарату досягається через 1 - 1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 і 5,4 мкг / мл відповідно. Пероральному застосуванні Ципрофлоксацин розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж в сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. Накопичується концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2 - 7 разів вище, ніж в сироватці. Обсяг розподілу в організмі становить 2 - 3,5 л / кг. У спинномозкову рідину препарат проникає в невеликій кількості, де його концентрація становить 6 - 10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%. У хворих з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить звичайно 3 - 5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - нирки. Із сечею виводиться 50 - 70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв / 1,73 м 2) необхідно призначати половину добової дози препарату.
Показання до застосування:
Інфекції та запальні захворювання, викликані чутливими до Ципрофлоксацину мікроорганізмами:
-дихальних шляхів;
-вуха, горла і носа;
-нирок і сечовивідних шляхів;
-статевих органів;
-травної системи (в тому числі рота, зубів, щелеп);
-жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;
-шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин;
# 65279; -опорно-рухового апарату.
Ципрофлоксацин показаний для лікування сепсису і перитоніту, а також для профілактики і лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії імунодепресантами).
Спосіб застосування та дози:
Кліренс креатиніну мл / хв
Особливості застосування:
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту. який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. В період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. В період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Пацієнтам, які приймають Ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (особливо при одночасному вживанні алкоголю).
Побічна дія:
- З боку травної системи: нудота. діарея. блювота. біль у животі, метеоризм. анорексія. холестатичнажовтуха (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит. гепатонекроз.
- З боку нервової системи: запаморочення. головний біль. підвищена стомлюваність, тривожність, тремор. безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожність, сплутаність свідомості, депресія. галюцинації. а також ін. прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючі до станів, в яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень. непритомність, тромбоз церебральних артерій.
- З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія. порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя.
- З боку кровотворної системи: лейкопенія. гранулоцитопенія, анемія. тромбоцитопенія. лейкоцитоз. тромбоцитоз. гемолітична анемія.
- З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
- З боку сечовидільної системи: гематурія. кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит. дизурія. поліурія. затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі. гематурія. зниження азотвидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
- Алергічні реакції: свербіж шкіри. кропив'янка. утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка. еозинофілія. підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
- Інші: артралгія. артрит. тендовагініт. розриви сухожиль, загальна слабкість, біль у м'язах. суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозний коліт).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з містяться в диданозину алюмінієвими і магнієвими солями. Одночасний прийом ципрофлоксацину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування в ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну і підвищення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.
Протипоказання:
-вагітність;
-період грудного вигодовування;
-дитячий та підлітковий вік до 18 років;
-підвищена чутливість до Ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.
Передозування:
Специфічний антидот не відомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка. проводити звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці. При температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат пізніше терміну, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг і 500 мг. По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку; по 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією із застосування в пачку. По 10 таблеток в банку. Кожну банку разом з інструкцією із застосування в пачку.